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公开(公告)号：CN111072652B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN201811226113.8
申请日：2018-10-19
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/75 , A61K31/519 , A61K31/44 , A61P3/10
摘要： 本申请公开了用于治疗糖尿病和/或相关病症的化合物。具体来说公开了用于预防、抑制和或逆转胰淀素淀粉样蛋白原纤维形成、预防朗格罕氏岛β‑细胞死亡、预防和/或逆转可溶性人类胰淀素转变成不可溶人类胰淀素、预防和抑制和/或逆转细胞毒性胰淀素原纤维形成的方法。本发明还涉及用于制造药剂的化合物例如以预防和/或治疗胰淀素淀粉样蛋白相关疾病。
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公开(公告)号：CN111072652A
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201811226113.8
申请日：2018-10-19
IPC分类号： C07D471/04 , C07D213/75 , A61K31/519 , A61K31/44 , A61P3/10
摘要： 本申请公开了用于治疗糖尿病和/或相关病症的化合物。具体来说公开了用于预防、抑制和或逆转胰淀素淀粉样蛋白原纤维形成、预防朗格罕氏岛β-细胞死亡、预防和/或逆转可溶性人类胰淀素转变成不可溶人类胰淀素、预防和抑制和/或逆转细胞毒性胰淀素原纤维形成的方法。本发明还涉及用于制造药剂的化合物例如以预防和/或治疗胰淀素淀粉样蛋白相关疾病。
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公开(公告)号：CN115087641B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202180005255.5
申请日：2021-12-31
申请人： 广州力鑫生物科技有限公司 , 暨南大学
IPC分类号： C07D239/48 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/02 , C07D471/04 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61P29/00 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的2‑氨基嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地抑制Janus Kinase 3(JAK3)的激酶活性，对多种血液肿瘤细胞(尤其是人急性髓系白血病细胞U937细胞)和实体瘤细胞均具有较强的信号抑制作用和细胞增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115348963B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202280001130.X
申请日：2022-03-07
申请人： 暨南大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/519 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的AKT3蛋白，而对AKT1/2无影响，从而能够显著抑制AKT3高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与AKT3蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116102549A
公开(公告)日：2023-05-12
申请号：CN202111322796.9
申请日：2021-11-09
IPC分类号： C07D471/04 , C07D401/12 , C07D487/04 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61K31/444 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及了一种5‑醛基杂环酰胺类化合物及其应用，该类化合物具有式(I)结构的化合物或者其药学上可接受的盐、立体异构体以及其前药分子；本发明的化合物具有FGFR4抑制活性，可用于预防或治疗与FGFR4活性异常如融合或过表达的疾病如肝癌、胆管癌、乳腺癌、胃癌、前列腺癌等，也可以与其它药物联合使用，应用于抗肿瘤、抗癌药物中。
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公开(公告)号：CN112313213B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN201980022751.4
申请日：2019-03-26
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D487/04 , C07D471/04 , A61K31/519 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及式(Ⅰ)所示结构的3‑氨基吡唑类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物及其应用。该化合物及其药物组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。
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公开(公告)号：CN113372342B
公开(公告)日：2022-11-25
申请号：CN202010162424.3
申请日：2020-03-10
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/496 , C07K5/062 , A61K38/05 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了具有通式(I)所示结构的蛋白降解靶向嵌合体及其应用。本发明提供的蛋白降解靶向嵌合体可有效抑制Bcr‑Abl以及Bcr‑AblT315I突变体的激酶活性，可以抑制肿瘤细胞中Bcr‑AblT315I的表达，具有降解Bcr‑AblT315I的功能，对携带Bcr‑Abl或者Bcr‑AblT315I的肿瘤细胞都具有较好的抗增殖作用，可作为抗肿瘤治疗的潜在药物。
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公开(公告)号：CN108473434B
公开(公告)日：2021-11-23
申请号：CN201680058335.6
申请日：2016-08-18
申请人： 上海海和药物研究开发股份有限公司 , 暨南大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/233 , C07D487/04 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P35/00
摘要： 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中
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公开(公告)号：CN116410189B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202111652831.3
申请日：2021-12-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 暨南大学
IPC分类号： C07D471/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61K31/519
摘要： 本发明提供了一种嘧啶并吡啶类化合物及其药用组合物和应用，具体地，本发明提供了如下式(Ⅰ)所示的嘧啶并吡啶类化合物，或其药学上可接受的盐或立体异构体，或其前药分子，其中各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物可以作为TTK共价抑制剂使用。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116199688A
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202211441252.9
申请日：2022-11-17
申请人： 暨南大学
IPC分类号： C07D471/22 , C07D498/22 , C07D498/18 , A61P35/00 , A61K31/504
摘要： 本发明提供了一种式(I)所示结构的环状化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子，及其应用。本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐可作为蛋白激酶抑制剂，对TRKs激酶有很强的抑制活性，并且对Ba/F3‑TRKs稳定株的野生型及耐药型细胞增殖有很强的抑制活性，能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，尤其可以克服现有临床药物的抗耐药性，可以用于制备预防或者治疗由TRK酪氨酸激酶介导的疾病(例如肿瘤)的药物，用于治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过渡增殖性疾病，比如非小细胞肺癌、乳腺癌、结肠癌、前列腺癌、甲状腺癌、恶性黑色素瘤、神经母细胞瘤和乳腺样分泌癌等。
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