芸香柚皮苷在制备SortaseA分选酶和PLY溶血素抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN115300521A

    公开(公告)日:2022-11-08

    申请号:CN202211141766.2

    申请日:2022-09-20

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明提供了芸香柚皮苷在制备肺炎链球菌感染药物中的应用,通过荧光共振能量转移实验、LDH检测试验、活死细胞染色和生物被膜试验以及小鼠感染实验治疗学试验,证明芸香柚皮苷可以同时抑制肺炎链球菌溶血素(PLY)的成孔活性和分选酶(SrtA)的肽酶活性,抑制肺炎链球菌对细胞的粘附和感染,并对肺炎链球菌引起的小鼠肺炎感染有较好的治疗作用。本发明用芸香柚皮苷治疗肺炎链球菌感染,较传统的抗生素治疗相比不易诱导耐药性的产生,试验中未见显著的毒性作用,并且有较好的治疗效果。因此芸香柚皮苷可以用于新药开发,并对药物靶标确认有着重要意义。

    光甘草定在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN113786399A

    公开(公告)日:2021-12-14

    申请号:CN202111190671.5

    申请日:2021-10-13

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明涉及光甘草定在制备沙门氏菌Ⅲ型分泌系统抑制剂中的应用。以沙门氏菌感染HeLa细胞模型评价光甘草定对沙门氏菌介导的宿主细胞入侵和损伤的保护效果,光甘草定在有效浓度范围内不影响细菌的生长,表明光甘草定给予细菌的选择压力小,从而降低了产生耐药性的风险;体内实验以口服灌胃方式建立沙门氏菌感染小鼠模型,发现光甘草定显著降低沙门氏菌感染小鼠的死亡率和靶器官菌落定植数,证明光甘草定对沙门氏菌感染具有保护作用。由于传统抗生素的滥用和细菌耐药性的不断增强,光甘草定具有治疗效果好,无耐药性及药物残留的特点。因此,光甘草定用于制备抗沙门氏菌感染药物具有重要意义。

    去甲二氢愈创木酸在制备MCR-1酶抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN113209058A

    公开(公告)日:2021-08-06

    申请号:CN202110524966.5

    申请日:2021-05-14

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明涉及去甲二氢愈创木酸在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用,通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证去甲二氢愈创木酸能够恢复多粘菌素对MCR‑1大肠杆菌、肺炎克雷氏菌和沙门氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性,通过建立小鼠全身感染模型证明去甲二氢愈创木酸联用多粘菌素对能够产生MCR‑1阳性菌造成的感染具有良好的治疗效果。因此去甲二氢愈创木可以与抗生素联用,增加对超级耐药菌使用药物的选择性,降低多黏菌素用量,恢复多粘菌素对革兰氏阴性菌的敏感性有着重要意义。

    小白菊内酯在制备MCR-1酶抑制剂中的应用

    公开(公告)号:CN112957354A

    公开(公告)日:2021-06-15

    申请号:CN202110421613.2

    申请日:2021-04-20

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明涉及小白菊内酯在制备MCR‑1酶抑制剂中的应用,通过棋盘法和时间‑杀菌曲线法验证小白菊内酯能够恢复多粘菌素对MCR‑1大肠杆菌、肺炎克雷氏菌和沙门氏菌等革兰氏阴性肠杆菌的杀菌活性,通过建立小鼠肺炎感染模型证明小白菊内酯联用多粘菌素对产MCR‑1阳性菌感染具有良好的治疗效果。因此小白菊内酯是一种有效的MCR‑1耐药酶抑制剂,与多粘菌素联用,对携带MCR‑1耐药菌感染具有良好的实验治疗学作用。

    齐墩果酸在制备β内酰胺酶抑制剂中的医用用途

    公开(公告)号:CN109432103B

    公开(公告)日:2021-03-23

    申请号:CN201811365552.7

    申请日:2018-11-16

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明提供一种齐墩果酸在制备β内酰胺酶抑制剂中的医用用途,通过β‑内酰胺酶活性检测试验、微量肉汤稀释棋盘法、时间‑杀菌曲线试验验证了齐墩果酸能够抑制β‑内酰胺酶的活性并恢复青霉素等β‑内酰胺类抗生素对β‑内酰胺酶阳性菌(包括金黄色葡萄球菌、大肠杆菌和肺炎克雷伯氏菌)的抗菌活性。因此齐墩果酸作为β‑内酰胺酶抑制剂可以与抗生素联用,增加对耐药菌使用药物的选择性,对开发抗β‑内酰胺酶菌感染新药有着重要意义。

    千日红水提物在制备治疗小鼠急性肝损伤药物中的应用

    公开(公告)号:CN111053796A

    公开(公告)日:2020-04-24

    申请号:CN202010004683.3

    申请日:2020-01-03

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明涉及千日红水提物在制备治疗小鼠急性肝损伤药物中的应用,属于医药领域。本发明所述的千日红水提物为千日红粉末用纯净水浸泡24h,重复三次,浓缩后烘干得到的粗提物粉末。本发明首次通过药理实验结果表明:千日红水提物能够明显改善由对乙酰氨基酚(APAP)刺激诱导的急性肝损伤。根据动物实验结果表明,千日红水提物显著降低急性肝损伤小鼠血清中AST和ALT的水平,以及肝脏组织中MPO水平,并且其明显减少肝脏炎性细胞浸润,减轻肝脏中央静脉充血。本发明的千日红水提物治疗急性肝损伤的疗效确切、效果显著、副作用低,对开发新药有着重要意义,也有广阔的医疗应用前景。

    根皮素在制备治疗鸡坏死性肠炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN106924229B

    公开(公告)日:2019-11-19

    申请号:CN201710312073.8

    申请日:2017-05-05

    Applicant: 吉林大学

    Abstract: 本发明涉及根皮素在制备治疗鸡坏死性肠炎药物中的应用,并通过产气荚膜梭菌滑动运动抑制试验、生物被膜形成抑制试验以及雏鸡坏死性肠炎模型试验证根皮素对产气荚膜梭菌感染所致的鸡坏死性肠炎具有保护作用。由于传统抗生素的滥用和细菌耐药性的不断加强,根皮素具有治愈率高,无耐药性及药物残留的特点,因此根皮素用于治疗鸡坏死性肠炎可以增加使用药物的选择性,对开发新药和有着重要意义。

Patent Agency Ranking