公开(公告)号：CN103787998B

公开(公告)日：2015-09-23

申请号：CN201410065801.6

申请日：2014-02-25

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  陈飞 ,  罗世能 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  赵富宽 ,  杨润琳 ,  张波 ,  王立振

IPC: C07D255/02

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种双功能螯合剂p-SCN-NODA的制备方法。该方法是以1,4,7-三氮杂环辛烷I为原料，在有机溶液中与溴乙酸叔丁脂反应，然后将所得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二叔丁基乙酸酯II与4-硝基-苄基溴反应得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二叔丁基乙酸酯-7-对硝基苄基III，然后将产物III在三氟乙酸中脱羧基保护得产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二乙酸-7-对硝基苄基IV，再在H2条件下还原得氨基产物1,4,7-三氮杂环辛烷-1,4-二乙酸-7-对氨基苄基V，最后产物V在SCCl2条件下反应制得双功能螯合剂p-SCN-NODA。本方法操作简单，成本低，质量稳定可控。

公开(公告)号：CN104910312A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510284524.2

申请日：2015-05-28

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 严骏杰 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  杨润琳 ,  王立振 ,  赵富宽 ,  张波

IPC: C08F212/08 ,  C08F220/10 ,  C08F222/40 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明的目的在于提供了一种提高染料荧光强度的线性聚合物及其制备方法和应用，用苯乙烯和丙烯酸酯共聚合分别制备了含有2-氮琥珀酰亚胺等单元的聚合物，聚合物的荧光强度分别显著增加。通过共聚单体的调节，荧光材料具有很好的生物相容性，荧光强度已经可以很好地满足常用的细胞成像；为了解决现有技术中缺少利用其他载体(如线性聚合物等)通过基质隔离的方法来提高材料的荧光强度。

公开(公告)号：CN102295685A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN201110184202.2

申请日：2011-07-03

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  陈小元 ,  郞立新 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  罗世能

IPC: C07K7/52 ,  A61K51/08 ,  C07K1/13 ,  A61K101/02

Abstract: 一种18F标记的PRGD2化合物、其药盒、药盒制备方法及应用，涉及一种PET显像剂及制备方法和应用，属于放射性药物及核医学技术领域。所述药盒内包括NOTA-PRGD2和氯化铝，NOTA-PRGD2与氯化铝的摩尔比为（1～10）：1，采用冻干粉形式存在，初步研究表明，该药盒标记简单，操作方便，标记率高，成本低，耗时短，并且能使制备的配合物，18F-FAl-NOTA-PRGD2，具有与18F-FPPRGD2相同的生物性能，有望在临床上得以推广应用。

公开(公告)号：CN101007777B

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN200710019380.3

申请日：2007-01-16

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉

IPC: C07D207/09 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: (s)-(-)-5-三丁基锡-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2，3-二甲氧基苯甲酰胺的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明以5-碘-2，3-二甲氧基苯甲酸与(s)-1-烯丙基-2-胺基甲基四氢吡咯烷为原料，通过以下酰化方法之一：a)在二环己基碳二亚胺和吡啶存在下进行酰化反应，或b)在草酰氯及N，N-二甲基甲酰胺存在下进行酰化反应制得(s)-(-)-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-5-碘-2，3-二甲氧基苯甲酰胺，其收率分别为85％和91％；再经(Ph3P4)Pd和PdAc催化与双三丁基锡反应得(s)-(-)-5-三丁基锡-N-[(1-烯丙基-2-吡咯烷基)甲基]-2，3-二甲氧基苯甲酰胺，收率为82％。该产品是制备123I-nalepride的重要标记前体，通过碘[123I]标记，可方便制得SPECT显像剂123I-nalepride。

公开(公告)号：CN100398538C

公开(公告)日：2008-07-02

申请号：CN200610039667.8

申请日：2006-04-10

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  李晓敏 ,  王颂佩 ,  唐婕 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平 ,  陆春雄 ,  蒋泉福 ,  朱钧清

IPC: C07D451/02

Abstract: 一种N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的制备方法，涉及化合物N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷的合成与纯化技术领域。本发明以1-溴-2-氟乙烷和2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷为原料，在乙腈中进行合成反应，反应物经处理后，再采用柱层析技术纯化，获得化合物N-2-氟乙基-2β-甲酯基-3β-(4-氯苯基)去甲基托烷。本发明方法制备的产品FECNT为显像剂18F-FECNT的结构测定与质量控制提供了参照品。

公开(公告)号：CN101157649A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200710134870.8

申请日：2007-10-23

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  赵富宽 ,  王颂佩 ,  唐婕 ,  刘春仪

IPC: C07D207/14 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 18F－Fallypride自动化合成的方法，属于多巴胺D2受体正电子(PET)显像剂18F－Fallypride的合成技术领域。本发明采用国产PET－MF－2V－IT－I型多功能氟标记模块进行18F－Fallypride的自动化合成，采用Sep－PakC－18柱对合成的18F－Fallypride进行纯化，制得多巴胺D2受体显像剂(s)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－[18F]氟丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺(18F－Fallypride)，并考察其在小鼠体内的生物分布。18F－Fallypride放化产率为40.7％(校正)，合成时间为25min，无需HPLC分离，放化纯＞95％。注射18F－Fallypride后，放射性主要分布在肝内。脑内纹状体摄取最高，清除较慢。18F－Fallypride自动化合成速度快，效率高。18F－Fallypride是一较好的多巴胺D2受体显像剂。

公开(公告)号：CN101157648A

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：CN200710134871.2

申请日：2007-10-23

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平

IPC: C07D207/09 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 一种18F－Fallypride标记前体化合物的纯化方法，本发明涉及一种新型多巴胺D2受体正电子(PET)显像剂18F－Fallypride标记前体的柱层析纯化方法。18F－Fallypride标记前体化合物化学名为(s)－(－)－N－(1－烯丙基吡咯烷－2－氨基甲基)－5－(3－苯－磺酰氧丙基)－2，3－二甲氧基苯甲酰胺，本发明采用柱层析法对18F－Fallypride标记前体化合物粗品进行纯化，所用固定相为薄层层析硅胶，流动相为：60－90石油醚/乙酸乙酯/三乙胺＝8∶4∶0.5，柱层析后使18F－Fallypride标记前体的含量达到99.0％以上。该方法经济实用，操作简便，适于工业化生产。

公开(公告)号：CN101042337A

公开(公告)日：2007-09-26

申请号：CN200710021211.3

申请日：2007-04-13

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 陈正平 ,  李晓敏 ,  王颂佩 ,  唐婕 ,  刘春仪 ,  陆春雄 ,  蒋泉福 ,  杨敏 ,  潘栋辉 ,  徐宇平

IPC: G01N21/31

Abstract: 一种测定药盒中2β－[N，N’－双(2－巯乙基)乙撑二胺]甲基－3β－(4－氯苯基)托烷(以下简称：TRODAT－1)含量的方法，涉及TRODAT－1的含量测定技术领域。本发明提供了一种测定药盒中TRODAT－1含量的方法，该方法用于测定药盒中TRODAT－1的含量时，操作简单易行，重复性好，在国际上未见相同报道。

公开(公告)号：CN1321127C

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200510038768.9

申请日：2005-04-06

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  王广基 ,  曹国宪 ,  俞惠新 ,  徐宇平 ,  蒋孟军 ,  张荣军 ,  项景德 ,  潘栋辉 ,  叶文才

IPC: C07J63/00 ,  C07J9/00 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18 ,  A61K101/02

Abstract: 碘(*I)-23-羟基白桦酸及其制备方法和应用，涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)-23-羟基白桦酸是抗肿瘤中药活性成分23-羟基白桦酸进行碘标记的产物。其制备方法是对23-羟基白桦酸进行结构改造，在其双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘(*I)-23-羟基白桦酸为活性成分及药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的诊断和治疗。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT或PET显像；并结合放射性和化疗药的优点，增强了药物的靶向性，有助于治疗肿瘤/癌症。

公开(公告)号：CN1298702C

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CN200510038468.0

申请日：2005-03-15

Applicant: 江苏省原子医学研究所

Inventor： 杨敏 ,  徐宇平 ,  潘栋辉 ,  曹国宪 ,  项景德

IPC: C07D207/09

Abstract: 一种(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法，涉及药物中间体有机合成技术领域。本发明公开了一种药物中间体(s)-1-烯丙基-2-胺甲基四氢吡咯的制备方法，该药物中间体结构式为：制备方法包括原料L-脯氨酰胺的烯丙基化反应、烯丙基化产物中酰胺结构的还原反应。本发明制备的产品作为多巴胺D2受体PET显像剂18F-fallypride及其他精神疾病治疗药物的中间体，用途广泛；本发明制备工艺简单、易操作、污染小、生产安全、收率高。