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公开(公告)号：CN102558431A
公开(公告)日：2012-07-11
申请号：CN201210015184.X
申请日：2012-01-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C08F220/28 , C08F220/60 , C08F8/32 , A61K49/12 , A61K51/06
摘要： 一种肿瘤显像剂叶酸－聚丙烯酸羟乙酯－二乙烯三胺五乙酸的制备方法，属于有机化学和药物领域。本发明用偶氮二异戊酸、N-(3-氨基丙基)甲基丙烯酸盐盐酸盐、甲基丙烯酸羟乙酯、在氮气保护下加热聚合得到聚丙烯酸羟乙酯聚合物，然后将该聚合物溶解后加入三乙胺作为催化剂与合成的叶酸羟基琥珀酯搅拌，得到叶酸修饰聚合物。再将叶酸修饰过的聚合物溶解加入二乙烯三胺五乙酸(DTPA)，经提纯得到叶酸－聚丙烯酸羟乙酯－二乙烯三胺五乙酸。该产品可用于锝、轧等标记，可方便制得单光子发射计算机断层(SPECT)和核磁共振(MRI)显像剂，可用于肿瘤的多模态显像。
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公开(公告)号：CN1687105A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510038768.9
申请日：2005-04-06
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 碘(*I)－23－羟基白桦酸及其制备方法和应用，涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)－23－羟基白桦酸是抗肿瘤中药活性成分23－羟基白桦酸进行碘标记的产物。其制备方法是对23－羟基白桦酸进行结构改造，在其双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘(*I)－23－羟基白桦酸为活性成分及药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的诊断和治疗。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT或PET显像；并结合放射性和化疗药的优点，增强了药物的靶向性，有助于治疗肿瘤/癌症。
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公开(公告)号：CN1321127C
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200510038768.9
申请日：2005-04-06
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 碘(*I)-23-羟基白桦酸及其制备方法和应用，涉及核医学、肿瘤学、药学制剂技术领域。本发明化合物碘(*I)-23-羟基白桦酸是抗肿瘤中药活性成分23-羟基白桦酸进行碘标记的产物。其制备方法是对23-羟基白桦酸进行结构改造，在其双键处引入放射性核素碘。本发明还提供了包含以碘(*I)-23-羟基白桦酸为活性成分及药学可接受的载体组成的药物或药物组合物，该药物或药物组合物可用于多种肿瘤/癌症的诊断和治疗。本发明化合物是首次报道，其制备工艺简单，纯度高，便于临床医师随时获得肿瘤诊断试剂，为病人提供无创、及时的SPECT或PET显像；并结合放射性和化疗药的优点，增强了药物的靶向性，有助于治疗肿瘤/癌症。
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公开(公告)号：CN1682742A
公开(公告)日：2005-10-19
申请号：CN200510038469.5
申请日：2005-03-15
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 23－羟基白桦酸在抑制血管生成中的应用，涉及中药应用技术领域。本发明公开了23－羟基白桦酸在抑制血管生成中的新用途，研究表明，23－羟基白桦酸具有抑制血管生成的作用。23－羟基白桦酸在制备抑制血管生成的治疗和/或预防药物中应用的有效剂量为3～50mg/kg体重/天。本发明巧妙地以血管生成作为治疗疾病的靶点，具有以下优点：1.治疗针对已经启动的新生血管进行，具有特异性；2.由于血管内皮细胞暴露于血流中，药物直接发挥作用，故剂量小，疗效高，副作用小；3.由于内皮细胞基因表达相对稳定，故不易产生耐药性。
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公开(公告)号：CN103833829A
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201410006009.3
申请日：2014-01-07
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K7/06 , C07K1/16 , C07K1/13 , A61K51/08 , A61K101/02
摘要： 一种放射性18F标记的靶向肿瘤血管Anxa1显像药物18F-AL-NOTA-IF7及其制备方法，属于放射性药物及核医学技术领域。具体的是将NOTA-IF7、三氯化铝、醋酸、乙腈和新鲜制得的18F水溶液加到反应管中，轻轻振荡混匀，50～100℃水浴反应10～20min，加水稀释后用活化的Sep-PakC18柱分离纯化，即得到18F-AL-NOTA-IF7。所述放射性药物18F-AL-NOTA-IF7为无色透明液体，作为靶向肿瘤血管Anxa1显像药物，用于核医学的肿瘤显像，为肿瘤鉴别诊断、分期、病灶的精确定位和疗效监测提供了一种可视化工具。其制备工艺简单、操作方便，耗时短、标记率高，标记物稳定，便于临床、科研及药物开发的进一步应用。
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公开(公告)号：CN102526775B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN201210015191.X
申请日：2012-01-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K51/06 , A61K103/10
摘要： 99Tcm标记的叶酸-聚丙烯酸羟乙酯-二乙烯三胺五乙酸（99Tcm-PFDH）及其制备方法，属于放射性药物及核医学领域。本发明是将PFDH、还原剂氯化亚锡和高锝酸（99TcmO4-）混匀30min，即得到锝-99m标记的PFDH。本发明的99Tcm-PFDH用于核医学诊断显像。
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公开(公告)号：CN102526775A
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201210015191.X
申请日：2012-01-18
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： A61K51/06 , A61K103/10
摘要： 99Tcm标记的叶酸-聚丙烯酸羟乙酯-二乙烯三胺五乙酸（99Tcm-PFDH）及其制备方法，属于放射性药物及核医学领域。本发明是将PFDH、还原剂氯化亚锡和高锝酸（99TcmO4-）混匀30min，即得到锝-99m标记的PFDH。本发明的99Tcm-PFDH用于核医学诊断显像。
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公开(公告)号：CN101985483A
公开(公告)日：2011-03-16
申请号：CN201010198151.4
申请日：2010-06-11
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C08F220/28 , C08F8/20 , A61K51/06 , A61P35/00 , A61K101/02
摘要： 一种碘标PRTH、其制备方法及其应用，涉及一种肿瘤/癌症诊断、治疗试剂，属于医药学领域。其将纳米技术与分子核医学相结合，对PRTH进行碘化标记，利用其EPR效应，用于肿瘤/癌症的早期诊断与治疗。其制备工艺简单，标记物稳定，安全无毒，对肿瘤/癌症的靶向性好。
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公开(公告)号：CN101333259A
公开(公告)日：2008-12-31
申请号：CN200810021402.4
申请日：2008-07-31
申请人： 江苏省原子医学研究所
IPC分类号： C07K19/00 , C07K14/555 , C07K1/13 , A61K51/00 , A61K49/22 , A61K38/21 , A61P1/16 , A61P31/12 , A61K103/10
摘要： 肝受体显像剂99mTc－半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素的制备及其应用，属于核药学技术领域。本发明采用亚锡还原法进行半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素GHSA－IFN放射性锝标记，经聚酰胺－66薄层层析分析证实所制备的99mTc－GHSA－IFN放化纯大于90％，室温下可稳定6小时以上，符合科研和临床使用要求。小鼠体内分布和大鼠显像结果表明99mTc－GHSA－IFN可特异性地被肝脏所摄取，10－30分钟时，肝脏显像十分清晰，是肝脏显像的最佳时间。因此，99mTc－GHSA－IFN是一种较好的新型肝受体功能SPECT显像剂，可用于评价肝受体功能，诊断肝脏疾病，评判肝病治疗药物疗效；同时它还用于制备肝靶向治疗药物，可用于制备病毒性肝炎的治疗药物。
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公开(公告)号：CN101328220A
公开(公告)日：2008-12-24
申请号：CN200810021401.X
申请日：2008-07-31
申请人： 江苏省原子医学研究所
摘要： 半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素的制备及应用，属于靶向生物药物技术领域。本发明以人血清白蛋白融合干扰素为半乳糖基化前体，可为半乳糖基化提供足够多的位点，从而更有效地制备所需不同糖密度(7－35)的半乳糖基化人血清白蛋白融合干扰素。该化合物与人血清白蛋白融合干扰素相比，具有明显的肝靶向性和相同的药理活性，有望开发用于制备新型的病毒性肝炎肝靶向治疗药物，显著提高IFN在肝脏中的药物浓度，延长其生物半衰期，有效降低临床IFN的用量，减轻患者反复注射的痛苦，减少副反应的发生，大幅度降低患者的治疗费用，提高我国病毒性肝炎的治疗水平，促进我国人民的身体健康，具有较好的社会效益和巨大的经济效益。
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