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发明公开
一种喹喔啉双N-氧化物衍生物配体及其在促进铜催化C-O偶联反应的应用失效

公开(公告)号：CN102060790A

公开(公告)日：2011-05-18

申请号：CN201010581917.7

申请日：2010-12-10

申请人： 上海应用技术学院

发明人： 姚志艺 , 蒋晟

IPC分类号： C07D241/52 , C07C43/275 , C07C41/01 , C07C233/24 , C07C205/38 , C07C201/12 , C07C69/78 , C07C67/31 , C07C49/84 , C07C45/64 , C07C43/263 , C07C43/257 , C07D215/26

摘要： 本发明公开一种用于促进铜催化C-O偶联反应的喹喔啉双N-氧化物衍生物配体及其应用。其特征在于这种新型配体都包含了杂原子（O或者N等），能够与铜离子协调形成一个过渡的六元环。这类配体能够促进室温下芳基碘化物、芳基溴化物或芳基氯化物与酚类化合物的偶联反应。本发明提供的这种廉价催化体系具有出色的反应选择性和较高的反应收率。

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发明授权
2-甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1,4-二氧化物的化学合成方法失效

公开(公告)号：CN101323599B

公开(公告)日：2010-11-03

申请号：CN200810048645.7

申请日：2008-07-31

申请人： 华中农业大学

发明人： 袁宗辉 , 邱荣超 , 陶燕飞 , 薛克友 , 斯琴朝克图 , 刘志亮 , 王玉莲 , 黄玲利 , 陈冬梅 , 彭大鹏 , 戴梦红 , 刘振利 , 谢长清 , 王旭

IPC分类号： C07D241/52 , A61P31/04

摘要： 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种饲料添加剂2-甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1，4-二氧化物(喹赛多)的化学合成方法。本发明的步骤包含以苯并氧化呋咱为原料，N，N-二甲基甲酰胺为反应介质，在催化剂吡咯烷的作用下与丙酮醛缩二甲醇反应，合成中间体喹噁啉-1，4-二氧-2-甲醛缩二甲醇；将该中间体在甲醇和浓盐酸中进行醇解，与氰乙酰肼反应合成最终产物2-甲酰氰基乙酰腙-喹噁啉-1，4-二氧化物(喹赛多)。本发明反应条件温和，原料廉价易得，所用试剂均为低毒或无毒，合成产品收率较高，纯度较好，适于工业化条件下的扩大生产。

73.

发明授权
喹喔啉-2-酮衍生物、含有该化合物的作物保护剂及其制备方法和用途失效

公开(公告)号：CN1949966B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN200580014908.7

申请日：2005-04-26

申请人： 拜尔作物科学股份公司

发明人： W·沙佩尔 , L·威尔姆斯 , C·罗辛格 , E·哈克 , E·罗泽 , D·施穆泽勒

IPC分类号： A01N25/32 , C07D241/50 , C07D241/52

CPC分类号： C07D401/04 , A01N25/32 , A01N43/60 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N43/82 , C07D241/52 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/04 , C07D417/06 , C07D417/14 , A01N61/00 , A01N43/56 , A01N2300/00

摘要： 式(I)化合物及其盐，其中X为O或S；(Y)n＝n个取代基Y，n为0、1、2、3或4，R1为H、OH、NH2、(C1-C4)-烷基氨基、二-[(C1-C4)-烷基]氨基，或任选经取代的(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基或(C1-C10)-烷氧基、(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，R2为H或任选经取代的(C1-C10)-烷基、(C3-C10)-烯基、(C3-C10)-炔基、(C3-C10)-环烷基、(C4-C10)-环烯基、芳基或杂环基，其中基团Y如权利要求1所定义，该化合物适合用作安全剂用于作物或有用植物中以对抗农业化学品如除草剂在这些植物中的植物毒性。

74.

发明公开
一种乙酰甲喹代谢产物及其制备方法和应用失效

公开(公告)号：CN101648917A

公开(公告)日：2010-02-17

申请号：CN200910041118.8

申请日：2009-07-14

申请人： 华南农业大学

发明人： 曾振灵 , 司红彬 , 贺利民 , 陈建新 , 刘迎春 , 方炳虎

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明公开一种乙酰甲喹代谢产物结构及其制备方法和应用，该乙酰甲喹代谢产物为3-甲基-2-乙醇基喹噁啉-1，4-二氧化物，分子式为C 11 H 12 N 2 O 3 ，其化学结构式如式(I)所示。本发明制备式(I)所示化合物的方法是以乙酰甲喹为原料，在溶剂存在下进行还原反应，并监控反应终点，然后对反应产物进行重结晶从而获得高纯度的为3-甲基-2-乙醇基喹噁啉-1，4-二氧化物。本发明的制备方法操作简洁，成本低廉，制备所得终产物的产率高，且纯度能达到99％以上，不但为乙酰甲喹的类似代谢化合物提供了一套可参考的合成方法，而且制备所得乙酰甲喹还原产物可用于制备研究乙酰甲喹代谢的标准品。

75.

发明授权
一种2-喹喔啉醇的制备方法失效

公开(公告)号：CN100475794C

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200410022522.8

申请日：2004-05-14

申请人： 中国科学院成都有机化学有限公司

发明人： 杨先贵 , 刘国凯 , 刘绍英 , 李顺芬 , 罗仕忠

IPC分类号： C07D241/44 , C07D241/52

摘要： 用氢气作还原剂，以担载PhFe或PdPt为催化剂，在反应温度10～150℃，反应压力0.5～10MPa氢气压力下，碱性介质条件下使以通式(2)表示的2-喹喔啉醇-4-氧化物选择性还原为以通式(1)表示的2-喹喔啉醇(R为氢，卤素，三卤甲基，三卤代的碳原子数为2-5的烷基或硝基)，2-喹喔啉醇的收率达到95%，纯度达到96%。

76.

发明公开
具有除草活性的1,4－二氧喹喔啉甲醛双腙及制备方法与应用失效

公开(公告)号：CN101168530A

公开(公告)日：2008-04-30

申请号：CN200710052829.6

申请日：2007-07-25

申请人： 华中农业大学

发明人： 马敬中 , 占升卫 , 游红 , 江洪 , 马宗华

IPC分类号： C07D241/52 , A01N43/60 , A01P13/00

摘要： 本发明具体涉及一种具有除草活性的化合物，其制备与用途。具有通式1和通式2所述的1，4－二氧喹喔啉甲醛－环戊酮双腙和1，4－二氧喹喔啉甲醛－取代环戊酮双腙。式1中，五元环上没有取代基；式2中，R1不为H原子，R1为烷基，亚基，苄基或胺甲基。R2为H原子，烷基，亚基，苄基或胺甲基。R1在五元环上的位置为2位，R2在五元环上的位置可以为2或5位。式1由环戊酮与水合肼反应制备得单腙，单腙与1，4－二氧喹喔啉甲醛反应得双腙。式2由取代环戊酮中间体与水合肼反应生成单腙，单腙与1，4－二氧喹喔啉甲醛反应得双腙。本发明还公开了中间体的制备。通式1和通式2的化合物对单子叶或双子叶植物具生长有明显抑制作用，可以用作除草剂。

77.

发明公开
用重离子束辐照效应获得的喹羟酮失效

公开(公告)号：CN101081836A

公开(公告)日：2007-12-05

申请号：CN200710123574.8

申请日：2007-07-03

申请人： 中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所

发明人： 梁剑平 , 卫增泉 , 张力 , 王曙阳 , 何荣智

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明为用重离子束辐照效应获得的喹羟酮，涉及重离子束辐照技术，通过化学合成的办法研制新药，研制周期长，费用高，耗用人力多，利用重离子束辐照药品可以很快得到分子结构重组的新物质，对分离出的药效明显的单体作为先导化合物，再进行有针对性的化学合成，是一种快捷有针对性的研制新药的新途径，本发明用16O8+、12C6+重离子对喹烯酮进行辐照，初始能量为75MeV/μ，能量沉积分别为1.585×102Gy－1.585×1012Gy，1.656×101Gy－1.656×109Gy，得到辐照产物喹羟酮，具有抗菌活性增强，毒性降低的药效；本发明找到了一种快捷有效的研制新药的新途径的有益效果。

78.

发明公开
一种畜禽生长促进剂卡巴多的生产方法失效转让

公开(公告)号：CN1687038A

公开(公告)日：2005-10-26

申请号：CN200510038592.7

申请日：2005-03-28

申请人： 南京台硝化工有限公司

发明人： 吴淮民

IPC分类号： C07D241/52

摘要： 本发明涉及一种畜禽生长促进剂卡巴多的生产方法，本发明是以邻硝基苯胺为原料，氧化后得到苯氧二氮茂－N－氧化物，再与亚硝酸钠与丙酮的反应产物1－肟基丙酮反应生成2－甲酰基喹噁啉－1，4－二氧肟，最后再与碳酸二甲酯和水合肼的反应产物肼基甲酸甲酯反应制得卡巴多。该生产方法与现有技术相比具有流程短、投资少的特点，用此工艺方法生产的卡巴多产品收率高，可达95％，同时产品质量稳定、纯度高、杂质少，成本较低，且中间体1－肟基丙酮贮存稳定、不易分解。