一种α核苷合成方法
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    发明公开

    公开(公告)号:CN108424433A

    公开(公告)日:2018-08-21

    申请号:CN201710889221.2

    申请日:2017-09-27

    发明人: 赵谦益

    摘要: 本发明公开了一种α核苷合成方法。所述方法包括步骤:(1)使结构如式Ⅳ所示的5-O-叔丁基二甲基硅烷-2,3-O-异亚丙基-D-呋喃核糖上的羟基氯化得到含有结构如式Ⅱ所示化合物的反应液;(2)将含有结构如式Ⅱ所示化合物的反应液与碱基进行偶联得到结构如式Ⅲ所示的化合物;和(3)使结构如式Ⅲ所示的化合物脱保护得到结构如式Ⅰ所示的α核苷。

    2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法

    公开(公告)号:CN102993255B

    公开(公告)日:2016-02-10

    申请号:CN201110278754.X

    申请日:2011-09-19

    发明人: 李秀峰

    IPC分类号: C07H19/067 C07H1/00 C07H1/06

    摘要: 本发明公开了2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基尿苷和2’-O-(2-甲氧乙基)-5-甲基胞苷及其衍生物的制备及其纯化方法。本发明提供了一种如式I或式II所示的化合物的制备方法,所述的方法包括步骤:(1)将2,2’-脱水-5-甲基尿苷或其衍生物(III)、或2,2’-脱水-5-甲基胞苷或其衍生物(IV)溶于极性溶剂中,得到混合物1;将混合物1、烷基化试剂和碱混合,反应得到如式I或式II所示的化合物;其中,R1表示H,4,4二甲氧基三苯基甲基;R2表示H;R3表示H,苯甲酰基;所述极性溶剂为:乙二醇甲醚;所述烷基化试剂为:溴代的甲氧乙基烷烃;所述碱为氢氧化钠,无水碳酸钾。

    5'-脱氧核苷单磷酸的制备方法

    公开(公告)号:CN101503432B

    公开(公告)日:2011-10-19

    申请号:CN200910048035.1

    申请日:2009-03-23

    发明人: 单永磊

    摘要: 本发明公开了一种5′-脱氧核苷单磷酸的制备方法,所述的方法包括以下步骤:(1)将2′-脱氧核苷、三氯氧磷和磷酸三烷基酯混合,得到含有5′-脱氧核苷酸粗品的溶液;(2)使步骤(1)得到的含有5′-脱氧核苷酸粗品的溶液在pH≥8.0进行水解,得到水解液;(3)将有机溶剂和步骤(2)的水解液混合、萃取,得到有机相和水相;所述的有机溶剂是卤代烃;(4)浓缩水相得到浓缩液;和(5)步骤(4)得到的浓缩液在10至15℃得到固体5′-脱氧核苷单磷酸。