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公开(公告)号：CN109593143B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN201811643044.0
申请日：2018-12-29
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08B37/16
摘要： 本发明公开了一种舒更葡糖钠制备中间体γ‑ICD的纯化方法，该方法为(1)使用DMF‑水溶剂系统对γ‑ICD进行结晶，先去除极性较大的杂质；(2)使用DMF‑丙酮溶剂系统再次进行结晶，以去除极性较小的杂质。本发明纯化γ‑ICD的方法，省略了各种复杂的纯化工艺，通过简单的结晶工艺就可以得到纯度较高的γ‑ICD，减少后续制备舒更葡糖钠反应的投料量，提高收率，降低成本，减少环境污染，更有利于产业化生产。
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公开(公告)号：CN107375288B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201610318195.3
申请日：2016-05-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K31/4745 , C08G65/34 , C08G65/48 , A61K47/60 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种多臂的、由水溶性聚合物修饰的靶向药物偶联物。该药物偶联物具有如下结构式：其中，R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3‑8之间的任一整数，D为喜树碱类药物。本发明偶联物呈现出高载荷能力，这样就可以降低总剂量来治疗一种特殊的疾病，例如癌症等。也就是说，本发明偶联物活性剂载体能够有效地和多种活性剂分子以共价键结合，允许每一定的偶联物量可以服用更多量的治疗剂型(也就是活性剂部分)。本发明偶联物通过水溶性聚合物的修饰，本质上是偶联物也是亲水的，特别是活性剂为水难溶药物时，提高偶联物的生物利用度。
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公开(公告)号：CN109438591A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811643043.6
申请日：2018-12-29
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08B37/16
CPC分类号： C08B37/0012
摘要： 本发明提供了一种工艺简单、高纯度、高收率的制备舒更葡糖钠的方法，该方法为：6-全脱氧-6-全碘代-γ-环糊精在氢化钠和BHT的存在下，与3-巯基丙酸反应，得到6-全脱氧-6-全(2-羧基乙基)硫代-γ-环糊精钠盐，即舒更葡糖钠。
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公开(公告)号：CN109021054A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201710433183.X
申请日：2017-06-09
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07J31/00 , A61K31/575 , A61P9/12 , A61P1/12 , A61P1/16
CPC分类号： C07J31/006
摘要： 本发明公开了一种如下式所示的化合物：本发明化合物OBN‑Na对FXR有激动作用，EC50值与奥贝胆酸相当。OBN‑Na能显著降低胆管结扎导致的胆汁淤积性肝硬化模型大鼠血清ALP和TBIL水平，并显著改善肝纤维化评分，治疗PBC的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑Na还能显著降MCD诱导NASH模型大鼠血清ALT和AST水平，并显著改善肝脏病理NASH评分，治疗NASH的效果与奥贝胆酸相当。OBN‑Na导致的瘙痒不良反应发生率显著低于奥贝胆酸。
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公开(公告)号：CN108727584A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710263126.1
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333 , A61K31/4745 , A61P35/00
CPC分类号： C08G65/33317 , A61K31/4745 , C08G65/33327 , C08G65/33396
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3-8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2-20之间的任一整数，m、n分别为0-10之间的任一整数；T为GE11；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN108727583A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201710263114.9
申请日：2017-04-21
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C08G65/333
CPC分类号： C08G65/33396 , C08G2650/38 , C08G2650/50
摘要： 本发明公开了具有如下结构式(Ⅰ)的多支链药物偶联物或其药学上可接受的盐：R为有机中心，POLY为聚合物，L为多价接头，T为靶向分子，D为活性剂，q为3-8之间的任一整数，其中L为：符号“*”代表多价接头L与靶向分子T的连接点，“#”代表多价接头L与活性剂D的连接点，“％”代表多价接头L与POLY的连接点，其中，l为2-20之间的任一整数，m、n分别为0-10之间的任一整数；T为iRGD、cRGD、tLyp-1、Lyp-1或RPARPAR；D为喜树碱类药物。本发明偶联物与小分子抗癌化合物相比，对肿瘤的抑制能力更强，适合的实体肿瘤类型包括结肠癌、乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、胃癌、脑胶质瘤及乳房、卵巢、结肠、肾、胆管、肺和脑的恶性肉瘤、癌和淋巴瘤。
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公开(公告)号：CN104513286B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201310446552.0
申请日：2013-09-27
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种分离纯化非达米星的方法，所述方法在分离纯化中采用C8反相硅胶作为填料进行柱层析，将非达米星用醋酸溶解上样，流动相洗脱，收集样品，经分离纯化后得到的非达米星HPLC纯度≥99.5%，单杂≤0.10%。本方法提供的非达米星的纯化方法，采用具有高选择性和高载样量的新型介质，柱效高，分辨率高，分离纯化效果更好，保留时间短，洗脱剂用量少，克服了现有技术中因柱效低，分离度差，制备的非达米星纯度低，杂质多的缺点。
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公开(公告)号：CN106539810A
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510586447.6
申请日：2015-09-16
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： A61K31/7068 , C07H19/10 , C07H1/00 , C07H1/06 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种富集了化合物（Sp-1）的组合物，该组合物在体外对肿瘤细胞增殖活性抑制作用显著高于NUC-1031和化合物（Rp-1）。本发明还涉及该组合物的制备方法，具体采用将第一步反应产物进行异构体分离，再经过2步化学合成，制备包含高纯度化合物（Sp-1）的组合物。该方法操作简便，成本低，最终制备的组合物中含单一异构体（Sp-1）纯度高，HPLC纯度在97%以上，进一步的在99%以上，该方法适合工业化生产，制备的组合能够满足临床研究需要。此外，本发明还涉及该组合物的用途以及含该组合物和至少一种药学可接受的赋形剂的药物组合物。
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公开(公告)号：CN105985225A
公开(公告)日：2016-10-05
申请号：CN201510073609.6
申请日：2015-02-12
申请人： 博瑞生物医药(苏州)股份有限公司
IPC分类号： C07C43/178 , C07C43/23 , C07C41/30 , C07D207/404 , C07C217/48 , C07C213/02 , C07C271/16 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C205/34 , C07C201/12 , C07F7/18 , C07C271/22 , C07C233/47 , C07C231/02 , C07D257/04
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明提供了一种LCZ‑696及其中间体的制备方法，具体通过在反应第一步即引入羟基保护基R1，经过五步反应，并在第五步反应脱去R1制备得到中间体h，从而提高中间体h以及各步反应收率。中间体h经过七步反应最终制备得到LCZ‑696，其中由中间体h制备LCZ‑696第一步氧化反应，采用PCC氧化法或Swern氧化法，克服了现有技术中用TEMPO氧化法时氧化剂稳定性差，氧化能力差，氧化产物质量不可控的缺陷。本发明提供的方法收率高，产品质量可控，适合工业化生产。
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