(2′R)-2′-脱氧-2′-氟-2′-甲基脲苷的制备方法

    公开(公告)号:CN107522763B

    公开(公告)日:2020-10-02

    申请号:CN201610454379.2

    申请日:2016-06-22

    IPC分类号: C07H19/073 C07H1/00

    摘要: 一种制备索非布韦中间体(2'R)‑2'‑脱氧‑2'‑氟‑2'‑甲基脲苷(化合物VII)的方法,该方法包括:1)将化合物I与二异丙基氨基锂反应,所用反应溶剂为非质子性溶剂,控制反应温度0‑5℃,反应结束后后处理,得到化合物X。2)化合物X在相转移催化剂的存在下,与浓度为6%‑10%NaClO溶液反应,反应温度为20‑30℃,反应结束后后处理,所用反应溶剂为非质子性溶剂。该方法在后处理中无需进行柱层析,且收率高达78%,适合工业化生产。

    一种舒更葡糖钠的纯化方法

    公开(公告)号:CN109553702A

    公开(公告)日:2019-04-02

    申请号:CN201811637737.9

    申请日:2018-12-29

    IPC分类号: C08B37/16

    摘要: 本发明公开了一种纯化舒更葡糖钠的方法,该方法为使用单分散PS-DVB微球基质上键合三级胺的阴离子官能团树脂进行纯化。使用本发明方法纯化舒更葡糖钠,纯化效率非常高,仅通过一次柱纯化,纯度就能达到99%以上,达到原料药级别,而且纯化过程中舒更葡糖钠的收率较高。除了纯度和收率高,本发明纯化方法,不使用有机溶剂,仅仅使用氯化钠溶液便达到纯化目的,对环境友好。