公开(公告)号：CN109748954B

公开(公告)日：2022-03-01

申请号：CN201711076937.7

申请日：2017-11-06

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 王华 ,  陈京顺 ,  余定定 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC分类号： C07K7/23 ,  C07K1/14

摘要： 本发明属于医药技术领域，涉及一种地加瑞克的纯化方法，具体涉及一种碱性酸式盐溶液或弱碱溶液加入到含三氟乙酸的地加瑞克的醇类和水的混合溶剂中搅拌反应，过滤、打浆、洗涤及干燥，以去除地加瑞克中三氟乙酸的方法，该方法环保价廉、操作简便、耗时短且工艺稳定，适于工业上大规模应用。

公开(公告)号：CN106749242B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201510817715.0

申请日：2015-11-23

申请人： 上海医药工业研究院 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 汪开炳 ,  黄雨 ,  刘相奎 ,  朱雪焱 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： C07D471/08

摘要： 本发明涉及阿维巴坦中间体的制备方法，该中间体为(1R,2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺。该方法容易实施，总收率高，得到的产品纯度高，易纯化。

公开(公告)号：CN112424211A

公开(公告)日：2021-02-26

申请号：CN201980047151.3

申请日：2019-07-24

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 刘林 ,  赵瑞 ,  桑光明 ,  周兴健 ,  郭晓鹏 ,  张爱明 ,  吴刚 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本申请涉及曲氟尿苷的制备方法，包括式III化合物和式IV化合物在酸存在下，在第一溶剂中反应得到式II化合物，并进一步反应得到曲氟尿苷。

公开(公告)号：CN112062751A

公开(公告)日：2020-12-11

申请号：CN202010856246.4

申请日：2017-08-04

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

发明人： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全 ,  杨玉雷 ,  朱雪焱

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

摘要： 本申请涉及一种来那度胺的新结晶及其药物组合物。还涉及包含来那度胺新结晶的结晶组合物及其药物组合物，以及它们的用途。本申请提供的来那度胺新结晶具有纯度高、结晶度高、稳定性好、粒径变化小的优点。

公开(公告)号：CN107325075B

公开(公告)日：2020-07-28

申请号：CN201610281435.7

申请日：2016-04-29

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 高策 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  夏春光 ,  张喜全

IPC分类号： C07D401/04

摘要： 本发明涉及一种泊马度胺的制备方法，包括利用3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮盐酸盐(式I化合物)和3‑氨基邻苯二甲酸二钠(式II化合物)为原料的制备过程。其路线简短，操作简单，原料易得，降低了生产成本，适合大规模工业化生产。

公开(公告)号：CN106478751B

公开(公告)日：2020-06-26

申请号：CN201510556323.3

申请日：2015-09-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 郭猛 ,  夏春光 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： C07H19/067 ,  C07H1/00

摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及2',3'‑二‑O‑乙酰‑5'‑脱氧‑5‑氟‑N4‑[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷的制备方法。该方法以式Ⅳ化合物为原料在K3PO4的作用下与氯甲酸正戊酯反应得式Ⅴ化合物2',3'‑二‑O‑乙酰‑5'‑脱氧‑5‑氟‑N4‑[(戊氧基)羰基]胞嘧啶核苷，本发明还提供了该方法在制备卡培他滨中的应用。本发明的可以显著提高反应收率、产物纯度高，反应条件温和，并且避免使用吡啶，避免了产物中吡啶残留，适合药物的工业化生产。

公开(公告)号：CN111157644A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010003152.2

申请日：2020-01-02

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 杨雷雷 ,  程兴栋 ,  张爱明 ,  张喜全

IPC分类号： G01N30/02 ,  G01N30/74 ,  G01N30/54 ,  C07F9/6561

摘要： 本发明属于化学制药领域，涉及替诺福韦酯有关物质及其制备方法和检测方法。本发明公开了一种如式Ⅲ所示的替诺福韦酯的杂质以及其制备方法，此外，本发明还提供了该杂质的检测方法，对替诺福韦酯的含量分析和质量控制具有重要作用。

公开(公告)号：CN106279210B

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201510284033.8

申请日：2015-05-28

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 桑光明 ,  张爱明 ,  乔家彬 ,  张喜全 ,  夏春光 ,  江竹莲

IPC分类号： C07D501/57 ,  C07D501/04

摘要： 本发明属于医药化工领域，具体而言涉及一种头孢替坦二钠的组合物。本申请人经过大量的实验研究，发现氯乙酰7‑MAC通过本发明的方法脱二苯甲酮保护基的时候，会产生氯乙酰‑7‑MAC酸四氮唑缩合杂质，并且出乎意料地发现，在少量氯乙酰‑7‑MAC酸四氮唑缩合杂质的存在下，通过本发明的制备方法得到的头孢替坦二钠的组合物与市售的注射用头孢替坦二钠相比，头孢替坦内酯和1‑甲基‑5‑巯基四氮唑的含量明显降低，产品纯度显著提高。

公开(公告)号：CN104628727B

公开(公告)日：2018-08-21

申请号：CN201310548455.2

申请日：2013-11-07

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 周舟 ,  张爱明 ,  张喜全 ,  胡志 ,  朱雪焱 ,  袁哲东

IPC分类号： C07D475/08 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一种普拉曲沙的晶型及其制备方法。具体地说，本发明涉及普拉曲沙E晶型、制备普拉曲沙E晶型的方法、包含普拉曲沙E晶型的结晶组合物和药物组合物。本发明制备得的普拉曲沙E晶型具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点；同时，本发明提供的普拉曲沙E晶型的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN107531745A

公开(公告)日：2018-01-02

申请号：CN201680028986.0

申请日：2016-05-19

申请人： 正大天晴药业集团股份有限公司

发明人： 张喜全 ,  张爱明 ,  徐宏江 ,  董平 ,  周浩 ,  田心

IPC分类号： C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

摘要： 本发明涉及一种新的18α‑甘草次酸衍生物及其医药用途。该化合物对11β‑羟基类固醇脱氢酶抑制弱，能够有效改善甘草次酸类药物的肾上腺皮质激素样类不良反应，降低水钠潴留风险。