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公开(公告)号：CN100418945C
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200610037813.3
申请日：2006-01-13
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C237/46 , C07C231/24 , A61K49/04
Abstract: 一种碘昔兰的纯化方法，属于西药类化合物的纯化方法。碘昔兰的化学名为5-[乙酰基(2，3-二羟基丙基)胺基]-N-(2，3-二羟基丙基)-N′-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺，是一种非离子型x线造影剂。本发明方法采用去离子水作为溶剂对碘昔兰粗品进行重结晶，重结晶后使碘昔兰的含量在99.0%以上，达到药典要求。本发明方法经济实用，环保无污染，操作简便，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101186563A
公开(公告)日：2008-05-28
申请号：CN200710191386.9
申请日：2007-12-13
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C43/225 , C07C39/373 , A61K31/09 , A61P35/00 , A61P39/06 , A61P31/00
Abstract: 3，5－二甲氧基或3，5－二羟基二苯乙烯类化合物及其制备方法，属于有机化学和药物化学领域。其通式如式(1)所示。本发明采用3，5－二甲氧基苄溴为原料，经取代反应，Witting－Hornor缩合反应，还原反应和碘化反应制得3，5－二甲氧基或3，5－二羟基二苯乙烯类化合物。本发明的产物是自行设计并合成的新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化及抗菌等医学领域。
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公开(公告)号：CN101126747A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200710026141.0
申请日：2007-08-16
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 一种肿瘤细胞增殖显像剂前体的含量分析方法，涉及[5’－O－(4，4’－二甲氧基三苯甲基)－2’－脱氧－3’－O－(4－硝基苯磺酰基)－β－D－苏型呋喃戊糖基]胸苷(Noso－FLT)的含量分析方法，属于仪器分析技术领域。本发明提供了一种用高效液相色谱－蒸发光散射检测器检测Noso－FLT含量的方法，显示主成分峰与杂质峰分离良好，线性范围为10～100μg/mL，最小检出量为5.0ng(S/N≥3)。所得检测结果的相对标准偏差约为1.25％。本发明用液相色谱蒸发光散射检测器分析Noso－FLT的含量及有关杂质含量，方法简便、可靠。
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公开(公告)号：CN100368388C
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200610038492.9
申请日：2006-02-23
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C255/36 , C07C253/14
Abstract: 一类有腈基取代基的白藜芦醇类的化合物及其制备方法，属于有机化学及药物化学领域，其通式为：见右式，其中的R代表氢、羟基、硝基或羧甲氧基等。该类化合物的制备方法是以3，5-二甲氧基苯乙腈为起始物，它首先与相应的对位取代R基苯甲醛发生Knoevenagel反应，然后脱除甲氧基保护后制得产物。该类产物是1，2-二苯乙烯衍生物，白藜芦醇(resveratrol，3，4’，5-三羟基-反式-均二苯代乙烯)的类似化合物。本发明的产物是一种新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化、心血管保护等医学领域。
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公开(公告)号：CN100344606C
公开(公告)日：2007-10-24
申请号：CN200510134985.8
申请日：2005-12-28
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C231/02 , C07C237/46 , A61K49/04
Abstract: 一种碘昔兰的制备方法，属于非离子型X线造影剂制备技术。碘昔兰的化学名为5-[乙酰基(2，3-二羟基丙基)氨基]-N-(2，3-二羟基丙基)-N’-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘-1，3-苯二甲酰胺，本发明以5-氨基-N-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘间甲酰胺苯甲酸为起始原料，依次进行酰化反应、酰氯化反应、酰胺化反应和烷基化反应制得碘昔兰产品，该药物是一种显示优异安全性和造影效果的新一代非离子型X线造影剂。本发明制备方法，反应条件温和，操作步骤短，易于实现大工业生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101045736A
公开(公告)日：2007-10-03
申请号：CN200610040896.1
申请日：2006-07-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07F13/00 , C07F9/28 , A61K51/04 , A61K103/10
Abstract: 锝－99m标记2－(1－甲基咪唑－2－基)－1－羟基乙烷－1，1－双膦酸配合物及制备方法，属于放射性药物及核医学领域。该配合物的制备方法是，将配体双膦酸(HMIBP)、还原剂、pH缓冲剂等组成药盒，再将高锝酸(99mTcO4－)溶液加入药盒中反应，即得到锝－99m标记的2－(1－甲基咪唑－2－基)－1－羟基乙烷－1，1－双膦酸配合物(99mTc－HMIBP)。本发明的锝－99m标记的双膦酸配合物用于核医学诊断显像或用于治疗类风湿、肿瘤等疾病。本发明产品的骨组织摄取量(Am，骨)(％ID/g)和(Am，骨/Am，血)比文献值高，说明本发明产品作为骨显像剂的效果会更好。
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公开(公告)号：CN100338008C
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200510039018.3
申请日：2005-04-20
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 1-羧基-1-(3，5-二甲氧基苯基)-2-(4-R基苯基)乙烯及其制备方法，属于有机化学及药物化学领域，其通式为：其中的R代表氢、羟基、硝基、烷氧基等。该类化合物的制备方法是以3，5-二甲氧基苯乙酸与相应的对位取代R基苯甲醛反应而制得。产物1-羧基1-(3，5-二甲氧基苯基)-2-(4-R基苯基)乙烯是1，2-二苯乙烯衍生物，Pterostibene的类似物，本发明的产物是一种新的化合物，可用于抗肿瘤、抗氧化等医学领域。
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公开(公告)号：CN1314659C
公开(公告)日：2007-05-09
申请号：CN200610038114.0
申请日：2006-01-24
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C231/02 , C07C237/46 , A61K49/04
Abstract: 一种碘羟拉酸的制备方法，属于X线造影剂和有机化合物合成技术领域。碘羟拉酸的化学名为5-乙酰胺基-N-(2-羟基乙基)-2，4，6-三碘间甲酰胺苯甲酸，是离子型X线造影剂显影葡胺的原料药，又是非离子型X线造影剂碘昔兰的关键中间体。本发明采用5-硝基间苯二甲酸单甲酯为原料，经酰胺化反应，催化还原反应，碘化反应，最后乙酰化反应制得碘羟拉酸。本发明方法的优点是反应条件温和，操作步骤短，易于实现大工业生产。
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公开(公告)号：CN1948272A
公开(公告)日：2007-04-18
申请号：CN200610097200.9
申请日：2006-10-31
Applicant: 江苏省原子医学研究所
IPC: C07C215/10 , C07C213/02
Abstract: 一种丝氨醇的制备方法，属于还原反应制备丝氨醇技术领域。丝氨醇是非离子型X线造影剂碘帕醇的重要中间体。本发明以2－硝基－1，3－丙二醇钠盐为原料，水合肼为还原剂，钯/炭为催化剂，在常压下制备丝氨醇。本发明方法工艺反应条件温和，操作简便，反应在常压进行，设备投入少，易实现产品的工业化生产。
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公开(公告)号：CN1301261C
公开(公告)日：2007-02-21
申请号：CN200510038174.8
申请日：2005-01-18
Applicant: 江苏省原子医学研究所
Abstract: 放射性锝-99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物及其制备方法，属于放射性药物及核医学领域。具体的唑来膦酸类的双膦酸是指2-(咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1，1-二膦酸(唑来膦酸，ZL)、和2-(2-甲基咪唑-1-基)-1-羟基乙烷-1，1-二膦酸(MZL)。该类配合物的制备方法是，将配体唑来膦酸类的双膦酸(ZL或MZL)、还原剂、pH缓冲剂等组成药盒，再将高锝酸(99mTcO4-)溶液加入药盒中反应，即得到锝-99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物99mTc-ZL或99mTc-MZL。锝-99m标记的唑来膦酸类的双膦酸配合物可以用于核医学诊断显像或用于治疗类风湿、肿瘤等疾病。
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