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公开(公告)号：CN113024623A
公开(公告)日：2021-06-25
申请号：CN201911344014.4
申请日：2019-12-24
申请人： 天津天药药业股份有限公司
摘要： 本发明为一种连续生产的甾体上氟工艺，涉及甾体药物中间体9位上氟的化学合成方法，特别涉及地塞米松、倍他米松等连续生产得到9位上氟中间体的化学合成方法，即一种式2化合物的制备方法，其特征在于为两相进料进行连续反应，化合物1与液态氯化烷烃混合形成相1，HF水溶液为相2，两相进入反应器后，反应器可以分为多个温区反应，反应温度范围为0‑30℃，从反应器中流出后反应完成，使用碱水淬灭，得到式2化合物。该方法解决了传统釜式工艺，劳动力多，占地面积大的弊端，同时大大提高了上氟反应的效率，减少副反应，可安全操作，能做到连续可控生产。
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公开(公告)号：CN111087441B
公开(公告)日：2021-06-22
申请号：CN202010015879.2
申请日：2020-01-08
申请人： 黑龙江中医药大学
摘要： 本发明公开了一种从核桃青皮中分离获得的达玛烷型三萜化合物衍生物及其制备方法和应用，涉及医药技术领域，该化合物分子式为C33H54O3，体外抗肿瘤活性研究表明其具有抗肿瘤活性，包括对人胃癌细胞BGC‑823、人肝癌细胞HepG‑2及人结肠癌细胞HT‑29均具有明显的抑制作用。本发明可以有效解决核桃青皮利用率低，被废弃后造成环境污染等问题，同时可为抗肿瘤药物的开发提供药效物质基础来源，具有重要的开发和应用价值。
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公开(公告)号：CN112194704B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN202011133320.6
申请日：2020-10-21
申请人： 中国人民解放军空军军医大学
摘要： 本发明提供一种甾体皂苷类化合物(23R,25R)‑26‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖基‑1β,3β,23β,26‑四羟基‑呋甾‑5,20(22)‑二烯‑3‑O‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷甾体皂苷类化合物及其制备方法和应用。通过研究发现，该甾体皂苷类化合物对U251、A172和LN229三种人恶性胶质瘤细胞均显示显著的抑制作用，半数有效抑制浓度(IC50值)在3.58～24.12μmol/L之间；并且，在高至100μmol/L浓度时也基本不影响原代培养的人神经胶质细胞生长。本发明化合物可望成为新的治疗胶质瘤的药物，为研制新的抗胶质瘤提供了先导化合物。
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公开(公告)号：CN108341850B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201710055888.2
申请日：2017-01-25
申请人： 陈重
IPC分类号： C07J63/00 , C07J71/00 , A61K31/7048 , A61K31/704 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种皂苷衍生物及其药物组合物和应用。该皂苷衍生物的结构如式(I)所示，其中X为C＝O、C＝N‑OH、CH‑OH，Y为C或CH，或X‑Y为CH＝CH；Z为CH2或C＝O；或R2与Y之间通过共价键连接构成酯。该皂苷衍生物保留了较强的抗肿瘤活性，但其溶血毒性大大降低。
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公开(公告)号：CN109438190B
公开(公告)日：2021-05-28
申请号：CN201811443495.X
申请日：2018-11-29
申请人： 南京大学
IPC分类号： C07C37/14 , C07C41/30 , C07C67/347 , C07C319/20 , C07D307/79 , C07D317/64 , C07D339/06 , C07F5/02 , C07F7/18 , C07J1/00 , C07J71/00 , C07C43/23 , C07C69/76 , C07C39/23 , C07C39/225 , C07C323/20 , C07C39/19 , C07B37/02
摘要： 本发明属于合成方法学领域，具体公开了一种新的路易斯酸活化苯酚类衍生物并用于1,3‑二烯的氢芳基化，用于合成邻位取代苯酚类衍生物，其活化模式及合成方法。提供路易斯酸活化苯酚类衍生物，能够实现1,3‑二烯的氢芳基化，能够应用于邻位取代苯酚类衍生物的合成，可以用于药物分子的后期修饰，具有用于工业合成邻位取代苯酚类衍生物新途径的价值。
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公开(公告)号：CN110643640B
公开(公告)日：2021-05-25
申请号：CN201910957377.9
申请日：2019-10-10
申请人： 华南农业大学
摘要： 本发明公开了一种利用三氯化铝提取薯蓣皂素后废液废渣产沼气的方法，具体为在发酵容器中，添加挥发性固体比为1～3:1～2的厌氧污泥与三氯化铝提取薯蓣皂素后的废渣或添加接种污泥与皂素废液以VS:COD之比为1～2:1～2的有机负荷，于35℃～37℃下发酵5～25天，产沼气。本发明方法其最高生物沼气累积产气率分别为废渣255.4mL/g VS和废液326.9mL/g COD，且在整个发酵周期，氨氮值均低于1500mg/L且其pH变化在正常范围内，发酵液的COD去除率最高91.11％；本发明联合皂素生产和厌氧发酵的技术实现菊叶薯蓣资源综合利用，可助于实现皂素产业绿色可持续的发展。
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![可用于治疗疼痛和炎症的十六氢-1H-环戊二烯并[a]菲衍生物](/CN/2019/8/7/images/201980037337.jpg)
公开(公告)号：CN112654632A
公开(公告)日：2021-04-13
申请号：CN201980037337.0
申请日：2019-04-05
申请人： 塔罗制药公司
摘要： 本文描述了式(I)的化合物：其中、R1、R2、R3、R4a、R4b和R5如本文所述，或其立体异构体、对映体或互变体或它们的混合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，以及其它化合物。这些化合物可用于治疗炎症和/或疼痛。还公开了包含本发明的化合物的组合物以及使用所述化合物治疗炎症和/或疼痛的方法。
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公开(公告)号：CN107771180B
公开(公告)日：2021-03-23
申请号：CN201680035575.4
申请日：2016-06-16
申请人： 英特塞普特医药品公司
发明人： R·佩里恰里 , A·焦伊洛 , 安东尼奥·迈克其鲁洛 , F·佩龙-斯尔拉 , 克劳斯·塞多夫
IPC分类号： C07J9/00 , C07J41/00 , C07J51/00 , C07J71/00 , C07J31/00 , C07J43/00 , A61K31/575 , A61K31/58 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P3/06
摘要： 本申请涉及具有化学式(A)的化合物：或其盐、溶剂化物、酯、互变异构体、氨基酸缀合物或代谢物。具有化学式A的化合物是可用于治疗各种疾病的TGR5调节剂，所述疾病包括代谢疾病、炎性疾病、自身免疫性疾病、心脏病、肾脏疾病、癌症、以及胃肠疾病。
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公开(公告)号：CN112390847A
公开(公告)日：2021-02-23
申请号：CN202011249785.8
申请日：2020-11-10
申请人： 四川金铃子生物科技有限公司
发明人： 陆亚洲
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明公开一种从川楝果实中提取川楝素的方法，包括以下步骤：将川楝果实粉碎，用水浸没后加入复合酶酶解，酶解液采用高压脉冲电场提取，得到的提取液中加入澄清剂进行除杂，再利用活性炭进行脱色，浓缩得到浸膏，浸膏上大孔吸附树脂，得到的洗脱液减压浓缩得粗提物，粗提物溶解后，加入石油醚沉淀，沉淀经水洗干燥，再次溶解及干燥，得川楝素。本发明通过复合酶预处理、高压脉冲电场提取、澄清剂澄清、活性炭脱色、大孔吸附树脂吸附、石油醚沉淀等步骤对川楝素进行提取，能够有效提高川楝素的纯度和提取率，提取得到的川楝素得率高，杂质少，纯度高。
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公开(公告)号：CN111393501B
公开(公告)日：2021-02-09
申请号：CN202010373033.6
申请日：2020-05-06
申请人： 黑龙江中医药大学
摘要： 本发明涉及分离鉴定技术领域，本发明通过高效液相制备出了高纯度的牛磺酸‑3‑脱氢‑鹅脱氧胆酸，该工艺简单，可实现大生产；本发明采用现代化波谱技术，如13C NMR，1H NMR对分离纯化的牛磺酸‑3‑脱氢‑鹅脱氧胆酸的半缩酮形式结构进行结构鉴定，推导出了其在亲水溶剂中的分子结构形式；对该化合物的进一步构象和结构活性关系研究具有重要的指导意义。
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