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公开(公告)号：CN101781272B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN201010110353.9
申请日：2010-02-11
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D295/135 , C07D203/24 , C07D203/20 , C07C311/16 , C07C271/14 , C07C271/16 , C07C311/17
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种瑞格列奈胺(化合物1)的制备方法，其保护下列步骤：将化合物2进行脱去氨基的保护基(PG)的反应，即可；其中，保护基PG为常规的氨基保护基，如碳酸酯类保护基或磺酰基类保护基。本发明还涉及制备瑞格列奈胺(化合物1)的中间体化合物2、3、4或5。本发明的制备方法成本较低，反应条件温和，易于操作，易于实现工业化生产。
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公开(公告)号：CN102050804B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200910197933.3
申请日：2009-10-30
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种如式5所示的多烯紫杉醇的中间体的制备方法，其包含下列步骤：将化合物4进行脱去一个氨基的叔丁氧羰基保护基的反应，即可；其中，Boc为叔丁氧羰基，Ac为乙酰基，Ph为苯基；R1为叔丁基二甲基硅基(TBS)、三乙基硅基(SiEt3)、乙氧基乙基(EE)、四氢吡喃基(THP)、三氯乙氧基羰基(Troc)或甲氧甲基(MOM)，优选三氯乙氧基羰基(Troc)或三乙基硅基(SiEt3)。本发明还公开了一种多烯紫杉醇的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱，各中间体产物纯化容易，成本较低，收率和纯度较高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101497607B
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN200810033190.1
申请日：2008-01-29
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D403/06
摘要： 本发明公开了一种舒尼替尼的合成方法。该方法以乙酰乙酸叔丁酯和乙酰乙酸酯为起始原料，通过亚硝化还原反应得到四取代的吡咯，然后水解得到2，4-二甲基吡咯-3-甲酸，酰胺化，再利用Vilsmeier-Hacck反应在吡咯的5位上醛基，最后和5-氟吲哚酮反应得到舒尼替尼。本发明的方法成本低、操作简单，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101462986B
公开(公告)日：2012-05-16
申请号：CN200710172523.4
申请日：2007-12-18
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07C311/37
摘要： 本发明涉及(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺的合成方法。该方法以对卤茴香醚为起始原料，通过和金属作用，对手性环氧丙烷或手性环氧氯丙烷开环的反应为关键反应，将新生成的羟基和取代的苯磺酰氯或甲磺酰氯反应做成离去基团，然后经过氨解或叠氮化，水解或还原为胺，保护氨基，苯环磺化，酰化，胺解，脱氨基保护，得到(R)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酰胺。
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公开(公告)号：CN101463012B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200710172473.X
申请日：2007-12-18
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明公开了一种吉非替尼的制备方法。该方法以异香兰素为原料，合成得到7-甲氧基-6-(3-吗啡啉丙氧基)喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和3-氯-4-氟苯胺反应得到盐酸吉非替尼，中和掉盐酸得到吉非替尼。该方法反应条件温和，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101735179A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN200810202997.3
申请日：2008-11-19
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14 , A61P35/00
CPC分类号： C07D305/14 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/22 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种如式1所示的多烯紫杉醇的制备方法，其包含下列步骤：(1)将化合物2和3进行羟基的酰化反应，即可制得化合物4；(2)将步骤(1)所得的化合物4进行脱去羟基的保护基R1的反应，即可制得化合物5；(3)将步骤(2)所得的化合物5进行脱去一个叔丁氧羰基的反应，即可制得化合物6；(4)将步骤(3)所得的化合物6进行脱去一个乙酰基的反应，即可；其中，R1为叔丁基二甲基硅基、三乙基硅基、乙氧基乙基、四氢吡喃基、三氯乙氧基羰基或甲氧甲基。本发明还公开了制备多烯紫杉醇的中间体及中间体的制备方法。本发明的制备方法中采用的保护基简单易脱，各中间体产物纯化容易，成本较低，收率和纯度较高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103242267B
公开(公告)日：2015-03-18
申请号：CN201210024960.2
申请日：2012-02-03
申请人： 福建南方制药股份有限公司 , 上海百灵医药科技有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种卡巴他赛的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在过氧化氢的作用下，pH＝8～9的条件下，在化合物5中的丙酸酯侧链上进行脱乙酰基保护基反应，即可。本发明还公开了一种卡巴他赛中间体的制备方法，包括下列步骤：溶剂中，在碱的作用下，将化合物2和化合物3进行反应，即可。本发明还公开了如化合物4或化合物5所示的卡巴他赛中间体。本发明的方法过程简单、产率较高，并且适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101735209B
公开(公告)日：2012-01-11
申请号：CN200810202633.5
申请日：2008-11-12
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D413/12 , C07D495/04 , C07B53/00
摘要： 本发明公开了一种如通式1所示的化合物及其制备方法，上述结构式中，X＝Y＝O，或X＝S，Y＝O，或X＝Y＝S；R代表苯基、苄基或异丙基。本发明还公开了一种通式3所示的化合物的合成方法和一种手性杜塞酰胺盐酸盐的合成方法，分别由通式1所示的化合物发生一步反应和多步反应形成。本发明采用经典的手性辅基诱导的方法，合成了用于治疗青光眼疾病的手性杜塞酰胺盐酸盐，得率好，避免了消旋，光学纯度高。
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公开(公告)号：CN101463013B
公开(公告)日：2011-06-22
申请号：CN200710172779.5
申请日：2007-12-21
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D239/94
摘要： 本发明提供了一种盐酸厄洛替尼的制备方法。该方法是以3，4-二羟基苯甲醛为原料，合成得到6，7-二甲氧基喹唑啉-4-酮，直接氯化得到的产品和间乙炔基苯胺反应得到盐酸厄洛替尼。该方法反应条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101020672B
公开(公告)日：2010-08-25
申请号：CN200610148365.4
申请日：2006-12-28
申请人： 上海百灵医药科技有限公司 , 福建南方制药股份有限公司
IPC分类号： C07D305/14
CPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种多烯紫杉醇(docetaxel)的合成方法，该方法是以保护的10-去乙酰基浆果赤霉素10-DAB和合成的手性的C-13侧链进行缩合制备而成。该方法简单，反应条件温和，适合于工业化生产。
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