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公开(公告)号:CN109464654B
公开(公告)日:2021-11-12
申请号:CN201811046475.9
申请日:2018-09-08
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要: 本发明公开了鹅膏毒肽类抗体偶联物,该类化合物以特殊的化学结构与相应的靶结合基团偶联,其结构在血浆中稳定而在特定的生物环境中裂解成为活性成份的药物,以达到对靶细胞杀伤性的最大化和对非靶细胞毒害副作用的最小化,可用于多种恶性肿瘤的治疗。
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公开(公告)号:CN108727498B
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN201810371117.9
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号: C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为1.6‑2.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:1C6‑HC‑S235C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108743966B
公开(公告)日:2021-10-19
申请号:CN201810371115.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)改造为半胱氨酸(C),轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0。此抗体‑毒素偶联物具有通式:2C3‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload。同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在表达EGFRvIII及过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN108452321B
公开(公告)日:2021-11-26
申请号:CN201810620856.7
申请日:2018-06-15
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要: 本发明提供了一种特殊的亲水酸性稳定接头—药物偶联物,由于酸性稳定接头的引入,与较低载药量的偶联物相比,偶联物也可具有较高的载药量(即,每个靶向试剂更高数量的亲水性药物接头),同时保留希望的PK性质并且在体内具有相同或更好的活性。
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公开(公告)号:CN108714220B
公开(公告)日:2021-11-19
申请号:CN201810371080.X
申请日:2018-04-24
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号: A61K47/68 , A61K31/704 , A61K31/4745 , A61P35/00
摘要: 将目标抗体的重链235位丝氨酸(S)和轻链205位缬氨酸(V)改造为半胱氨酸(C),并通过此改造后的半胱氨酸的游离巯基(‑SH)与偶联了小分子高活性细胞毒素(Payload)的mc‑vc‑PAB‑OH连接子进行定点偶联,形成均一性优良的半胱氨酸改造的抗体‑毒素偶联物,其毒素比抗体比例(DAR)为3.2‑4.0,此抗体‑毒素偶联物具有通式:1C7‑HC‑S235C‑LC‑V205C‑mc‑vc‑PAB‑payload,同时,本发明还披露了此TDC药物的制备、纯化方法,在过表达EGFRwt的肿瘤的治疗应用。
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公开(公告)号:CN109125736B
公开(公告)日:2022-01-04
申请号:CN201810946321.9
申请日:2018-08-18
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
摘要: 本发明公开了一种非天然鹅膏毒肽类抗体偶联物,本发明将毒性与天然鹅膏毒肽类似的非天然鹅膏毒肽通过生物药学上可接受的连接结构与能与靶标结合的生物分子偶联,获得了在血浆中稳定,在细胞中能高效杀死肿瘤细胞的化合物。
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公开(公告)号:CN109180681B
公开(公告)日:2021-08-20
申请号:CN201810943763.8
申请日:2018-08-18
申请人: 四川百利药业有限责任公司 , 成都多特抗体药物有限责任公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P31/00 , A61K31/5517
摘要: 本发明公开了一种DNA毒性二聚体化合物,与先前技术公开的苯并二氮杂卓类结合物相比,该细胞毒性化合物显示高得多的体内治疗指数(最大耐受剂量与最低有效剂量的比率)。
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