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公开(公告)号:CN109651297A
公开(公告)日:2019-04-19
申请号:CN201910058021.1
申请日:2019-01-22
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D295/185 , C07D211/74 , C07D211/44 , C07D295/135 , C07D211/54 , C07D207/14 , C07D211/88 , C07D239/10 , C07D295/195 , C07D295/205 , C07D239/26 , C07D213/42 , C07D307/36 , C07D277/28 , C07D233/64 , C07D231/12 , C07D295/26 , C07D213/70 , C07D211/58 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/02 , A61P25/28 , A61P3/04 , A61P9/12
摘要: 本发明提供一种N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物,所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。通过取代硝基苯与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合,再将硝基还原成氨基,进而经还原胺化,磺酰胺化获得;或取代硝基苯先经硝基还原,再经还原胺化,磺酰胺化,最后与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合获得。本发明经实验证实,提供的N-苄基-N-芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物。所述衍生物通式为:
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公开(公告)号:CN117229258A
公开(公告)日:2023-12-15
申请号:CN202210643732.7
申请日:2022-06-07
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D491/107 , C07D491/048 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D257/04 , C07D405/10 , A61K31/454 , A61K31/438 , A61K31/4355 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/41 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P7/10 , A61P1/08 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P17/02 , A61P27/02
摘要: 本发明涉及生物医药领域,公开了一种N‑四唑基芳基脲类衍生物及其制备方法和应用。本发明新发现了一类N‑四唑基芳基脲类衍生物,并发现该类化合物具有缓激肽B1受体拮抗活性,因此可作为一类新型缓激肽B1受体拮抗剂,并可进一步用于治疗或预防因缓激肽B1受体表达异常而引起的相关疾病,尤其是新发现了N‑四唑基芳基脲类衍生物在新型冠状病毒肺炎、肺水肿以及糖尿病相关并发症等具有预防或治疗作用。
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公开(公告)号:CN109705033B
公开(公告)日:2021-03-30
申请号:CN201910058859.0
申请日:2019-01-22
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D213/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D213/85 , C07D239/48 , C07D231/38 , C07D233/88 , C07D277/52 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P1/02 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P37/02 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/454
摘要: 本发明提供一种N‑杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用,所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实,提供的N‑杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为:。
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公开(公告)号:CN117229258B
公开(公告)日:2024-07-19
申请号:CN202210643732.7
申请日:2022-06-07
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D401/12 , C07D491/107 , C07D491/048 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D257/04 , C07D405/10 , A61K31/454 , A61K31/438 , A61K31/4355 , A61K31/4545 , A61K31/444 , A61K31/41 , A61P11/00 , A61P31/14 , A61P7/10 , A61P1/08 , A61P31/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P25/04 , A61P17/02 , A61P27/02
摘要: 本发明涉及生物医药领域,公开了一种N‑四唑基芳基脲类衍生物及其制备方法和应用。本发明新发现了一类N‑四唑基芳基脲类衍生物,并发现该类化合物具有缓激肽B1受体拮抗活性,因此可作为一类新型缓激肽B1受体拮抗剂,并可进一步用于治疗或预防因缓激肽B1受体表达异常而引起的相关疾病,尤其是新发现了N‑四唑基芳基脲类衍生物在新型冠状病毒肺炎、肺水肿以及糖尿病相关并发症等具有预防或治疗作用。
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公开(公告)号:CN109651297B
公开(公告)日:2022-05-27
申请号:CN201910058021.1
申请日:2019-01-22
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D295/185 , C07D211/74 , C07D211/44 , C07D295/135 , C07D211/54 , C07D207/14 , C07D211/88 , C07D239/10 , C07D295/195 , C07D295/205 , C07D239/26 , C07D213/42 , C07D307/36 , C07D277/28 , C07D233/64 , C07D231/12 , C07D295/26 , C07D213/70 , C07D211/58 , A61P37/06 , A61P17/06 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P3/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P1/02 , A61P25/28 , A61P3/04 , A61P9/12
摘要: 本发明提供一种N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物,所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。通过取代硝基苯与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合,再将硝基还原成氨基,进而经还原胺化,磺酰胺化获得;或取代硝基苯先经硝基还原,再经还原胺化,磺酰胺化,最后与含氮五元或六元脂杂环(B环)缩合获得。本发明经实验证实,提供的N‑苄基‑N‑芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物。所述衍生物通式为:
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公开(公告)号:CN109705033A
公开(公告)日:2019-05-03
申请号:CN201910058859.0
申请日:2019-01-22
申请人: 杭州壹瑞医药科技有限公司
IPC分类号: C07D213/76 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D213/85 , C07D239/48 , C07D231/38 , C07D233/88 , C07D277/52 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P11/06 , A61P1/02 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P3/04 , A61P9/12 , A61P37/02 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/454
摘要: 本发明提供一种N-杂芳基磺酰胺类衍生物及制备和应用,所述衍生物包括其药学上可接受的盐和/或溶剂合物。本发明经实验证实,提供的N-杂芳基磺酰胺类衍生物能够特异性结合并抑制或降低钾通道Kv1.3的活性,可应用于治疗人或动物由Kv1.3钾通道异常激活引起的自身免疫性疾病。本发明提供的抑制剂还包括该化合物的药物组合物,以及用于制备此类化合物的方法。所述衍生物通式为:
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