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公开(公告)号：CN116332818B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111595168.8
申请日：2021-12-22
申请人： 王喆明 , 杭州濡湜生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/36 , C07D207/34 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D403/06 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明公开一种四氢吡咯衍生物或其光学活性体或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并+可用作多种NAD 表达异常相关疾病的化学治疗的潜在药物。其以四氢吡咯为主体，中间以脂肪链与吡啶基脲(或取代吡啶基脲)相连，侧面辅助以芳香环甲酰基(或杂环甲酰基)。此结构是对NAMPT抑制剂FK866的结构优化，用脲结构取代了丙烯酰胺基团，加强了化合物的水溶性，同时对于合成上的难度也相应下降，利于后续的工业化生产。
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公开(公告)号：CN111378007B
公开(公告)日：2022-04-12
申请号：CN202010380223.0
申请日：2020-05-08
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
摘要： 本发明公开一种采用第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂制备帕利普韦的方法，开环中间体I经过第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂活化重排C＝C后形成闭环中间体Ⅱ，再经氨基脱保护、酰胺化处理制得帕利普韦。采用第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂活化重排开环中间体Ⅰ的C＝C形成闭环中间体Ⅱ，此反应过程第二代Hoveyda‑Grubbs催化剂用量为开环中间Ⅰ的0.5‑1mol％，溶剂采用乙酸乙酯，反应温度保持70‑75℃，催化剂用量少、工艺条件温和节能、有机溶剂安全环保。本发明的制备方法经济、环保、成本低，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111569083B
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202010451189.1
申请日：2020-05-25
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
发明人： 王喆明
IPC分类号： A61K47/54 , A61K31/713 , A61P31/20
摘要： 本发明公开一种适用于抗非洲猪瘟病毒siRNA药物的靶向载体，包括多价糖链和衔接物，糖链末端糖单元为为D‑甘露糖，可被甘露糖受体识别；衔接物用于连接多价糖链和抗非洲猪瘟病毒siRNA药物，末端至少有一羧基和一羟基，分别用于和多价糖链、抗非洲猪瘟病毒siRNA药物的连接。本发明靶向载体为新型甘露糖受体载体，结合抗非洲猪瘟病毒的专有siRNA药物，定向地识别巨噬细胞或树突细胞的甘露糖受体，并通过胞吞作用进入细胞内，从而提高药物的疗效并减少对其他组织毒副作用，靶向作用强、安全性高。在细胞内，siRNA药物能抑制目标基因的表达，使靶基因得以沉默，从而达到了杀灭病毒的目的。
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公开(公告)号：CN111588863B
公开(公告)日：2023-09-22
申请号：CN202010664129.8
申请日：2020-07-10
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
发明人： 王喆明
IPC分类号： A61K47/64 , A61K45/00 , A61K31/513 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种SUMO化修饰的多肽或小分子蛋白靶向释药载体，由能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽及SUMO化修饰结构构成，能够被SUMO化修饰的小分子蛋白或多肽和药物分子偶联，小分子蛋白或多肽再进一步SUMO化修饰后构成靶向药物，可以实现肿瘤组织细胞内定位和分布，并且可以避免在细胞内过早被组织蛋白酶降解，具有很好的靶向性和稳定性，最终在肿瘤组织中高效表达的SENP1作用下解离SUMO亚基，去SUMO化的小分子蛋白或多肽很快被组织蛋白酶降解，而完成释药。
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公开(公告)号：CN111568853B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202010458216.8
申请日：2020-05-26
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
摘要： 本发明公开一种新型肺部智能释药系统，包括：靶向结构，是可被肺上皮细胞表面受体SP‑A所特异性识别的多价长链脂肪酰磷酯；多肽衔接物，用于连接药物和靶向结构，可被特定蛋白酶专一水解的多肽链，所述特定蛋白酶在肺部细胞具有病理学特征时才被大量表达。本发明长链脂肪酰磷酯作为特异性识别基团，从而介导细胞发生胞吞作用，可以将核酸类药物或者多肽类药物这些难以穿过细胞膜的大分子转运进细胞，并结合能被在肺病变部位大量表达的特定蛋白酶水解的多肽作为衔接物，使得这款新型释药系统能够靶向进入肺部细胞并智能识别肺病变部位释放出药物。
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公开(公告)号：CN116332818A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111595168.8
申请日：2021-12-22
申请人： 王喆明 , 杭州濡湜生物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/08 , C07D207/36 , C07D207/34 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D403/06 , C07D409/14 , C07D405/14 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61P29/00 , A61P37/02 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明公开一种四氢吡咯衍生物或其光学活性体或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并可用作多种NAD+表达异常相关疾病的化学治疗的潜在药物。其以四氢吡咯为主体，中间以脂肪链与吡啶基脲(或取代吡啶基脲)相连，侧面辅助以芳香环甲酰基(或杂环甲酰基)。此结构是对NAMPT抑制剂FK866的结构优化，用脲结构取代了丙烯酰胺基团，加强了化合物的水溶性，同时对于合成上的难度也相应下降，利于后续的工业化生产。
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公开(公告)号：CN115806967A
公开(公告)日：2023-03-17
申请号：CN202310061154.0
申请日：2023-01-16
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
发明人： 王喆明
IPC分类号： C12N11/089 , C12N11/091 , C12N9/10 , C12P17/18
摘要： 本发明公开一种固定化转氨酶，其为转氨酶固定于固定化载体上所得；所述转氨酶来源于假单胞菌并进行基因改造，其氨基酸序列为SEQ ID NO：1所示；所述固定化载体为树脂经多聚羟基化合物或多聚氨基化合物修饰后醛基化所得。本发明还公开了其在西他列汀制备中的应用。本发明以固定化转氨酶作为生物酶催化剂，将针对底物优化的源于假单胞菌基因改造转氨酶固定在经特定修饰的树脂上，避免了全细胞催化分离纯化困难，收率偏低，发酵成本高，发酵三废排放高等缺点，制备西他列汀最高转化率>97％，手性纯度>99.5％，并且固定化转氨酶循环使用次数达到80次以上而没有明显的酶活降低，高手性选择性仍保持不变，有着巨大工业化潜力。
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公开(公告)号：CN112280773B
公开(公告)日：2022-07-12
申请号：CN202011233836.8
申请日：2020-11-06
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
IPC分类号： C12N11/082 , C12P13/00
摘要： 本发明公开一种制备2‑氨基‑3‑取代苯基‑3‑羟基丙酸的生物酶催化流式工艺，以固定化醛缩酶为生物催化剂，取代苯甲醛、甘氨酸为底物，二价金属离子为酶促剂，水为溶剂，PH6～9，温度35～65℃，酶促反应设计成极快速的流式反应，整个反应液以100～800BV/h通过催化固定床进行酶催化。采用含有特定络合树脂的分离固定床对过量原料和产物进行分离，并完全去除二价金属离子酶促剂，甘氨酸稀溶液浓缩后回收套用，2‑氨基‑3‑取代苯基‑3‑羟基丙酸浓缩析晶干燥得到产品，浓缩得到的水回收套用。本发明酶催化转化率在96％以上，产品分离效率在94％以上，形成了一套溶剂物料自我循环，无三废排放的绿色环保生产工艺。
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公开(公告)号：CN116332917A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111580925.4
申请日：2021-12-22
申请人： 王喆明 , 杭州濡湜生物科技有限公司
IPC分类号： C07D405/12 , C07D409/12 , C07D213/75 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类吡啶氰基胍衍生物或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并可用作多种NAD+表达异常相关疾病的化学治疗的潜在药物。其以腈基胍结合哌嗪或者四氢吡咯为主体，中间以脂肪链相连，侧面辅助以芳香环甲酰基(或杂环甲酰基)和吡啶基(或取代吡啶基)；此结构来源于对高效NAMPT抑制剂FK866的结构优化，其中取代甲酰基哌嗪和取代甲酰基四氢吡咯是在FK866基础上进一步优化，加强了和NAMPT的相互作用，而腈基胍结构的引进不仅进一步增强了和NAMPT的亲和力，同时也改善了FK866的水溶性不好的缺点，更加有利于后续的药物试验。
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公开(公告)号：CN112301067B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202011233844.2
申请日：2020-11-06
申请人： 杭州濡湜生物科技有限公司
IPC分类号： C12P13/04 , C12N9/88 , C12N11/082
摘要： 本发明公开一种制备2‑氨基‑3‑取代苯基‑3‑羟基丙酸的绿色环保工艺，以固定化醛缩酶为生物催化剂，取代苯甲醛、甘氨酸为底物，二价金属离子为酶促剂，水为溶剂，PH6～9，温度35～65℃，搅拌速度50～200rpm，进行酶催化。采用含有特定络合树脂的分离床对过量原料和产物进行分离，并完全去除反应中的二价金属离子酶促剂，甘氨酸溶液可以进行回收套用，2‑氨基‑3‑取代苯基‑3‑羟基丙酸进行后续浓缩析晶干燥得到产品，浓缩得到的水也可以进行回收套用。本发明通过醛缩酶的生物酶催化技术，固定化醛缩酶，特定络合树脂的分离床以及它们之间的有效组合，形成了一套溶剂物料自我循环，无三废排放的绿色环保生产工艺。
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