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公开(公告)号:CN102088982A
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN200980126945.5
申请日:2009-05-08
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: A61K31/7068 , C07F7/08 , C07H19/06 , A61P35/00
CPC分类号: C07F7/0838
摘要: 本发明涉及制备式682-4化合物的方法,所述方法包括以下步骤:(i)将式682-1化合物转化为式682-2′化合物;(ii)将所述式682-2′化合物转化为式682-3化合物;和(iii)将所述式682-3化合物转化为式682-4化合物。本发明的另一个方面涉及上述方法在制备2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶中的用途,所述2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基胞嘧啶其为一种于治疗和/或预防癌症中治疗有用的嘧啶核苷。
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公开(公告)号:CN102088969A
公开(公告)日:2011-06-08
申请号:CN200980126970.3
申请日:2009-06-05
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: A61K31/245 , A61K31/353 , A61K31/502 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K45/06 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/405 , A61K31/245 , A61K31/353 , A61K31/502 , A61K31/706 , A61K31/7068 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要: 本发明的第一个方面涉及包含DNA甲基转移酶抑制剂和1-(2-C-氰基-2-二氧基-β-D-阿拉伯-呋喃戊糖基)-N4-棕榈酰基胞嘧啶或其代谢产物的组合。本发明的第二方面涉及包含DNA甲基转移酶抑制剂和1-(2-C-氰基-2-二氧基-β-D-阿拉伯-呋喃戊糖基)-N4-棕榈酰基胞嘧啶或其代谢产物的药物产品,其作为组合制剂用于在治疗中同时、依次或分别使用。本发明的第三个方面涉及治疗增生性疾病的方法,所述方法包括同时、依次或分别向患者给药DNA甲基转移酶抑制剂和1-(2-C-氰基-2-二氧基-β-D-阿拉伯-呋喃戊糖基)-N4-棕榈酰基胞嘧啶或其代谢产物。
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公开(公告)号:CN101878216A
公开(公告)日:2010-11-03
申请号:CN200880118290.2
申请日:2008-09-29
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: C07D487/04 , C07D519/00 , A61P35/00 , A61K31/551
CPC分类号: C07D487/04 , A61K31/551 , C07D453/02 , C07D487/10 , C07D519/00 , Y02A50/411
摘要: 本发明涉及式VIII化合物,或其可药用盐或酯,其中:X为NR7;Y为O或N-(CH2)nR19;n为1、2或3;m为1或2;R1和R2各自独立地为H、烷基或环烷基;R4和R4′各自独立地为H或烷基;或R4和R4′一起形成螺环烷基;R19为H、烷基、芳基或环烷基;R6为OR8或卤素;且R7和R8各自独立地为H或烷基。其它方面涉及包含所述化合物的药物组合物,及由此在治疗增生性疾病等中的用途。
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公开(公告)号:CN101610776A
公开(公告)日:2009-12-23
申请号:CN200780047070.0
申请日:2007-12-19
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: A61K31/7068 , A61K31/7042 , A61K45/06 , A61P35/00
CPC分类号: A61K31/7068 , A61K31/4375 , A61K31/7042 , A61K31/7048 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要: 本发明的第一方面涉及一种组合,其包含2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-胞嘧啶,或其代谢产物,或其可药用盐,以及细胞毒剂,所述细胞毒剂选自:(a)HDAC抑制剂;和(b)拓扑异构酶抑制剂,所述拓扑异构酶抑制剂选自:依托泊苷、托泊替康,和SN-38,或其前药。第二方面涉及药物产品,其包含(i)2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-胞嘧啶,或其代谢产物,或其可药用盐,和(ii)细胞毒剂,所述细胞毒剂选自:(a)HDAC抑制剂;和(b)拓扑异构酶抑制剂,所述拓扑异构酶抑制剂选自:依托泊苷、托泊替康,和SN-38,或其前药,作为在治疗中同时、连续或分开使用的组合制剂。第三方面涉及治疗增殖性疾病的方法,所述方法包括向受试者同时、分开或连续给药2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-胞嘧啶,或其代谢产物,或其可药用盐,以及细胞毒剂,所述细胞毒剂选自:(a)HDAC抑制剂;和(b)拓扑异构酶抑制剂,所述拓扑异构酶抑制剂选自依托泊苷、托泊替康,和SN-38,或其前药。本发明的第四方面涉及2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-胞嘧啶,或其代谢产物,或其可药用盐,在制备用于治疗皮肤T-细胞淋巴瘤(CTCL)的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN100500663C
公开(公告)日:2009-06-17
申请号:CN02818729.6
申请日:2002-09-27
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/506 , A61P35/00
CPC分类号: C07D417/04
摘要: 本发明涉及2-取代的4-杂芳基-嘧啶,还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂的用途,并因此也涉及它们在治疗诸如癌、白血病和牛皮癣等增殖性疾病中的用途。
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公开(公告)号:CN101355969A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200680050955.1
申请日:2006-11-13
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: A61K45/06 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号: A61K45/06 , A61K31/7068 , Y02A50/411
摘要: 本发明的第一方面涉及组合,其包含2′-氰基-2′-脱氧-N4-棕榈酰基-1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-胞嘧啶,或其代谢产物,或其可药用盐,和细胞毒性药物,其中所述细胞毒性药物选自:(a)长春花生物碱;(b)紫杉烷;(c)胞嘧啶类似物;(d)蒽环类抗生素;和(e)铂类抗肿瘤剂。本发明的第二方面涉及包含上述组合的药物制品,作为在治疗中同时、依次或分别使用的组合制剂。本发明的第三方面涉及治疗增殖性疾病的方法,所述方法包括同时、依次或分别给药上述组合。
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公开(公告)号:CN101355948A
公开(公告)日:2009-01-28
申请号:CN200680050905.3
申请日:2006-11-13
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: A61K31/52
CPC分类号: A61K45/06 , A61K31/52 , A61K2300/00
摘要: 本发明的第一方面涉及组合,其包含roscovitine或其可药用盐,和HDAC抑制剂,其中所述HDAC抑制剂选自:丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)、丙戊酸钠和制毛癣素A(TSA)。本发明的第二方面涉及药物制品,其包含roscovitine或其可药用盐,和HDAC抑制剂,其中所述HDAC抑制剂选自:丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)、丙戊酸钠和制毛癣素A(TSA),作为在治疗中同时、依次或分别使用的组合制剂。本发明的第三方面涉及治疗增殖性疾病的方法,所述方法包含同时、依次或分别向患者给药roscovitine或其可药用盐,和HDAC抑制剂,其中所述HDAC抑制剂选自:丁酸钠或其前药、N-辛二酰苯胺异羟肟酸(SAHA)、丙戊酸钠和制毛癣素A(TSA)。
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公开(公告)号:CN1989138A
公开(公告)日:2007-06-27
申请号:CN200580024139.9
申请日:2005-05-26
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: C07D417/04 , A61K31/505 , C07D417/14
CPC分类号: C07D417/04 , C07D417/14
摘要: 本发明涉及所选的取代的嘧啶类,它们的制备、含有它们的药物组合物,以及它们用作一种或多种蛋白激酶的抑制剂的用途,以及因此它们在治疗增殖性疾病、病毒性疾病和/或其它疾病中的用途。
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公开(公告)号:CN1835949A
公开(公告)日:2006-09-20
申请号:CN200480022906.8
申请日:2004-07-30
申请人: 西克拉塞尔有限公司
IPC分类号: C07D417/14 , A61K31/506
摘要: 本发明涉及式I化合物,或其药用盐,其中:(A)“a”为单键并且“b”为双键;R1和R2各自独立地如下定义;R10不存在;或者(B)“a”为双键且“b”为单键;R1为氧;R2如下定义;并且R10为H或烷基;X为S、O、NH,或NR7;Y为N或CR8;Z1、Z2和Z3之一为N或N+Ra并且其余的各自独立地为CR7;R1、R2、R5和R6各自独立地为R7;R3和R4各自独立地为R8;各R7独立地为H、卤素、NRbRc、ORd或任选被一或多个R9基团取代的烃基;各R8独立地为H或(CH2)nR9,其中n为0或1;各R9独立地选自H、卤素、NO2、CN、Re、NHCORf、CF3、CORg、NRhRi、CONRjRk、SO2NRlRm、SO2Rn、ORp、OCH2CH2ORq、吗啉、哌啶和哌嗪;并且Ra-q各自独立地为H或烷基,其中所述的烷基任选被一或多个R9基团取代;其中该化合物不是[4-(2,4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺和4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。本发明另一方面涉及式I化合物在制备用于治疗增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中风、脱发和/或糖尿病的药物中的用途。
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公开(公告)号:CN1708298A
公开(公告)日:2005-12-14
申请号:CN200380102156.0
申请日:2003-11-05
申请人: 西克拉塞尔有限公司
发明人: 阿索斯·贾内拉-博尔-拉多里
IPC分类号: A61K31/282 , A61K31/52 , A61P35/00
摘要: 本发明的第一方面涉及包括CDK抑制剂和顺铂的联合。本发明的第二方面涉及包括CDK抑制剂和顺铂的药物制品,作为在治疗中同时、依次或分别使用的联合制剂。本发明的第三方面涉及治疗增殖性疾病的方法,所述方法包括同时、依次或分别地为患者给药CDK抑制剂和顺铂。
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