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公开(公告)号：CN101146552A
公开(公告)日：2008-03-19
申请号：CN200680009522.1
申请日：2006-03-03
申请人： 辉瑞产品有限公司
发明人： J·戈麦斯-纳瓦罗
IPC分类号： A61K39/395 , A61K38/09 , A61P35/00 , C07K16/28
摘要： 本发明涉及一种治疗前列腺癌的方法，其包括给予抗CTLA4抗体，或其抗原结合部分，尤其是针对人CTLA4的人抗体，例如抗体3.1.1、4.1.1、4.8.1、4.10.2、4.13.1、4.14.3、6.1.1、ticilimumab(也称为11.2.1)、11.6.1，11.7.1、12.3.1.1、12.9.1.1和ipilimumab(也称为MDX－101和10D1)，与激素疗法一起联合应用。激素治疗剂包括，尤其是抗雄激素(例如，甲地孕酮、去乙酰环丙氯地孕酮、氟他胺、尼鲁米特和比卡鲁胺)、GnRH拮抗剂(例如，阿巴瑞克和组氨瑞林)、和LH－RH促效剂(例如，亮丙瑞林、戈舍瑞林和布舍瑞林)。本发明涉及新辅助疗法、辅助疗法、PSA升高的治疗、局部或转移的前列腺癌的一线治疗、二线治疗和三线治疗。
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公开(公告)号：CN101090735A
公开(公告)日：2007-12-19
申请号：CN200580003284.9
申请日：2005-01-17
申请人： 辉瑞产品有限公司
CPC分类号： B82Y5/00 , A61K9/0019 , A61K31/724 , A61K47/10 , A61K47/40 , A61K47/6951
摘要： 本发明涉及含有治疗有效量的活性药物成分(“API”)、药物可接受的环糊精、以及药物可接受的防腐剂的药物组合物。本发明还涉及含有化学式(I)化合物、药物可接受的环糊精和防腐剂的药物组合物，其中R2选自甲基、乙基、异丙基、仲丁基和叔丁基。特别地，本发明涉及含有化学式Ia化合物、药物可接受的环糊精和防腐剂的药物组合物。
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![通过对羟基保护前体去保护而制备5－4－(2－羟基－丙基)－3，5－二氧代－4，5－二氢－3H－[1，2，4]三嗪－2－基－苯甲酰胺衍生物的方法](/CN/2005/8/4/images/200580022102.jpg)
公开(公告)号：CN1980902A
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN200580022102.2
申请日：2005-06-16
申请人： 辉瑞产品有限公司
发明人： Z·B·李
IPC分类号： C07D253/06
CPC分类号： C07D253/075
摘要： 本发明涉及制备式I的化合物或其药学可接受的盐的方法：其中，R1、R2、R4、R10及R11具有说明书中所定义的任何值。本发明的化合物可用于治疗包括发炎性疾病的疾病，例如类风湿性关节炎。
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公开(公告)号：CN101287708B
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN200680034827.8
申请日：2006-09-11
申请人： 辉瑞产品有限公司
IPC分类号： C07D213/76 , A61K31/4406 , A61P39/00
CPC分类号： C07D213/76 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/08
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学可接受的盐类或其溶剂化物，其制备方法，其使用方法和包括其的药学制剂。
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![用作PDE5抑制剂的吡唑并[4,3,-D]嘧啶-5-基衍生物](/CN/2006/8/8/images/200680041698.jpg)
公开(公告)号：CN101305007B
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN200680041698.5
申请日：2006-10-31
申请人： 辉瑞产品有限公司
发明人： M·B·托尔夫森
IPC分类号： C07D487/04 , A61K31/505 , A61P9/12 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D487/04
摘要： 本发明包括(I)1-(1-(2-乙氧基乙基-3-乙基-7-(4-甲基吡啶-2-基氨基)-1H-吡唑并[4，3，-d]嘧啶-5-基)哌啶-4-羧酸及其盐。本发明进一步包含关于式(I)的药物组合物、治疗方法和合成方法。式(I)用来抑制PDE5酶。
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公开(公告)号：CN101128462A
公开(公告)日：2008-02-20
申请号：CN200680006013.3
申请日：2006-02-21
申请人： 辉瑞产品有限公司
IPC分类号： C07D471/08
CPC分类号： C07D471/08
摘要： 本发明涉及一种通过相应双苯胺的环化制备取代喹喔啉I的改进方法。
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公开(公告)号：CN1914202A
公开(公告)日：2007-02-14
申请号：CN200580003898.7
申请日：2005-01-26
申请人： 辉瑞产品有限公司
IPC分类号： C07D453/02
CPC分类号： C07D453/02
摘要： 本发明涉及(2S，3S)－2－二苯甲基－N－(5－叔丁基－2－甲氧基苄基)奎宁环－3－胺(下文中称为“结构式I的化合物”)及其药物可接受盐的改进制备方法。具体地，本发明涉及结构式Ia的化合物的一水柠檬酸盐的改进合成方法。
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公开(公告)号：CN1997390B
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN200580011985.7
申请日：2005-03-24
申请人： 辉瑞产品有限公司
发明人： P·J·多米诺维斯奇 , P·K·克洛斯 , R·L·克雷布斯 , R·M·曼南
CPC分类号： A61K39/39 , A61K39/0225 , A61K39/0258 , A61K39/092 , A61K39/12 , A61K39/155 , A61K2039/521 , A61K2039/552 , A61K2039/55505 , A61K2039/55566 , A61K2039/55577 , A61K2039/70 , C12N2770/24334 , Y02A50/474
摘要： 本发明提供了可用作疫苗佐剂以提高抗原免疫原性的亚微型水包油乳状液。本发明还提供了含有固有地或非固有地与这种乳状液结合的抗原的疫苗组合物。本发明还提供了制备乳状液和疫苗的方法。
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公开(公告)号：CN101791398A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN200910226561.2
申请日：2005-09-23
申请人： 辉瑞产品有限公司
IPC分类号： A61K39/295 , A61K39/02 , A61K39/175 , A61K39/235 , A61K39/155 , A61K39/12 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/04
CPC分类号： A61K39/23 , A61K39/0225 , A61K39/099 , A61K39/12 , A61K39/155 , A61K39/175 , A61K39/215 , A61K39/235 , A61K39/39 , A61K2039/521 , A61K2039/5254 , A61K2039/545 , A61K2039/55 , A61K2039/552 , A61K2039/55505 , A61K2039/55511 , A61K2039/55577 , A61K2039/70 , C12N2710/10334 , C12N2710/20034 , C12N2750/14334 , C12N2760/18034 , C12N2760/18434
摘要： 本发明涉及防止犬发生由布拉迪斯拉发钩端螺旋体引起的疾病的疫苗和方法。本发明也涉及用来防止犬发生由犬科病原体引起的疾病或病症的联合疫苗及方法，例如该疾病或病症是由支气管炎博德特氏杆菌引起的传染性气管支气管炎、由犬瘟热(CD)病毒所造成的犬瘟热、由1型犬腺病毒(CAV-1)所造成的犬传染性肝炎(ICH)、由2型犬腺病毒(CAV-2)引起的呼吸系统疾病、由犬副流感(CPI)病毒引起的犬副流感、由犬冠状病毒(CCV)及犬细小病毒(CPV)引起的肠炎、及由布拉迪斯拉发钩端螺旋体、犬钩端螺旋体、感冒伤寒型钩端螺旋体、出血性黄疸钩端螺旋体或波摩那钩端螺旋体引起的钩端螺旋体病。
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公开(公告)号：CN101287708A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200680034827.8
申请日：2006-09-11
申请人： 辉瑞产品有限公司
IPC分类号： C07D213/76 , A61K31/4406 , A61P39/00
CPC分类号： C07D213/76 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D471/10 , C07D487/08
摘要： 本发明提供了式(I)的化合物或其药学可接受的盐类或其溶剂化物，其制备方法，其使用方法和包括其的药学制剂。
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