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    嗪草酮的制备方法
    1.
    发明公开
    嗪草酮的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN109503504A

    公开(公告)日：2019-03-22

    申请号：CN201811638583.5

    申请日：2018-12-29

    申请人： 江苏瑞邦农药厂有限公司

    发明人： 杨晓放 ,  步康明 ,  步杰 ,  颜建忠 ,  汪兴园 ,  秦文华 ,  步成伟 ,  胡俊

    IPC分类号： C07D253/075

    CPC分类号： C07D253/075

    摘要： 本发明公开了一种嗪草酮的制备方法，以甲醇-水为溶剂，在pH值11.5～12.5及锂离子的存在下，三嗪酮与卤代甲烷在5℃～20℃下反应至三嗪酮完全消失。本发明在制备嗪草酮时，在反应体系中加入了锂离子，提高了反应生成嗪草酮的选择性。锂离子的加入，提高了三嗪酮以硫醇形式存在的能力，从而提高反应体系中硫负离子的浓度和反应活性，生成的产物以S-甲基化产物为主，减少杂质N-甲基化产物生成的可能性，因此产物中基本没有杂质生成，嗪草酮的纯度99%以上。

    抑制IL－5的氮杂尿嘧啶衍生物
    9.
    发明授权
    抑制IL－5的氮杂尿嘧啶衍生物 失效

    公开(公告)号：CN100343239C

    公开(公告)日：2007-10-17

    申请号：CN99814611.0

    申请日：1999-12-16

    申请人： 詹森药业有限公司

    发明人： E·J·E·弗雷尼 ,  F·D·德罗泽 ,  J·F·A·拉克拉姆佩 ,  W·C·J·埃姆布雷希茨 ,  J·M·C·福尔廷

    IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P11/06 ,  C07D405/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

    CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    摘要： 本发明是关于下式化合物其N-氧化物、药学上可被接受的加成盐类、季胺或立体化学异构体形式，其中p为0至4；q为0至5；X为O、S、NR3或直接键；或-X-R2为CN；R1为H、OH、卤基、NH2、单-或二(C1-4烷基)NH2、C1-6烷基、C1-6烷基O、C3-7环烷基、芳基、芳基C1-6烷基、NH2C1-4烷基、单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基或单-或二(C1-4烷基)NH2C1-4烷基NH2；R2为芳基、Het1、视需要经取代的C3-7环烷基、视需要经取代的C1-6烷基；R3为H或C1-4烷基；R4及R5为-C(＝O)-Z-R14、C1-6烷基、卤基、多卤C1-6烷基、OH、巯基、C1-6烷基O、C1-6烷硫基、C1-6烷基C(＝O)O、芳基、氰基、硝基、Het3、R6、NR7R8或经-C(＝O)-Z-R14、Het3、R6或NR7R8取代的C1-4烷基；Z为O、S、NH、-CH2-O-或-CH2-S-；R14为H、C1-20酰基、视需要经取代的C1-20烷基、视需要经取代的C3-20烯基、C3-20炔基、C3-7环烷基、多卤C1-20烷基、Het5、苯基；或R14为含氧的基；芳基为视需要经取代的苯基；Het1、Het2、Het3及Het5为视需要经取代的杂环基；Het4为单环杂环基；但条件是R2不是NH2C(＝O)、C1-6烷基OC(＝O)C1-6烷基；且R11不是COOH、C1-4烷基OC(＝O)、NH2C(＝O)、C1-4烷基NH2C(＝O)、OHC1-4烷基NH2C(-O)、C1-4烷基C(＝O)-NH2C(＝O)、C3-7环烷基NH2C(＝O)；且R7、R8、R9、R10、R12、R13、R15及R16不是C1-4烷基C(＝O)OC1-4烷基C(＝O)、OHC1-4烷基C(＝O)；且Het3不是经COOH或C1-4烷基OC(＝O)取代的单环杂环基；且式(Ⅰ)化合物含至少一个-C(＝O)-Z-R14基；其制法及含它的组合物，另外还关于其作为药剂的用途。