制备胺铂配合物的方法
    4.
    发明公开

    公开(公告)号:CN1847253A

    公开(公告)日:2006-10-18

    申请号:CN200610009318.1

    申请日:2000-04-11

    IPC分类号: C07F15/00 A61K31/28 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及铂药物领域。具体而言,本发明涉及一种制备通式(Ia)或(Ib)的铂配合物的改进方法,该方法包括:1a)第一步,其中,在适当的条件下,[PtA4]2-在第一溶剂中与L反应,形成[PtA3(L)]-;1b)第二步,其中,在适当的条件下,[PtA3(L)]-在第二溶剂中与L′反应,形成顺式-[PtA2(L′)(L)];1c)Y是卤素或羟基的情况下的第三步,其中,顺式-[PtA2(L′)(L)]与H2O2、含有Y2或卤素的氧化剂反应,形成c,t,c-[PtA2Y2(L′)(L)];在Y是羧化物、氨基甲酸酯或碳酸酯的情况下的第四步,其中由步骤1c)形成的中间物,其中Y羟基,用适当的酰化剂官能化;和1d)在A不是卤根或者与原始卤根不同的情况下,需要此外加的步骤,在该步骤中,由步骤1a或1b、1c或1d形成的中间物的原始卤根A被转化为不同的卤根或者新的离去基团A,如单齿配位基羟基、烷氧基、羧化物或二齿配位基羧化物、膦酰基羧化物、二膦酸酯或硫酸酯;其中,L、L′和Y如说明书所述。

    制备胺铂配合物的方法
    6.
    发明授权

    公开(公告)号:CN1250559C

    公开(公告)日:2006-04-12

    申请号:CN00807635.9

    申请日:2000-04-11

    IPC分类号: C07F15/00 A61K31/28 A61P35/00

    摘要: 本发明涉及铂药物领域。具体而言,本发明涉及一种制备通式(Ia)或(Ib)的铂配合物的改进方法,该方法包括:1a)第一步,其中,在适当的条件下,[PtA4]2-在第一溶剂中与L反应,形成[PtA3(L)]-;1b)第二步,其中,在适当的条件下,[PtA3(L)]-在第二溶剂中与L′反应,形成顺式-[PtA2(L′)(L)];1c)Y是卤素或羟基的情况下的的第三步,其中,顺式-[PtA2(L′)(L)]与H2O2、含有Y2或卤素的氧化剂反应,形成c,t,c-[PtA2Y2(L′)(L)];在Y是羧化物、氨基甲酸酯或碳酸酯的情况下的第四步,其中由步骤1c)形成的中间物,其中Y羟基,用适当的酰化剂官能化;和1d)在A不是卤根或者与原始卤根不同的情况下,需要此外加的步骤,在该步骤中,由步骤1a或1b、1c或1d形成的中间物的原始卤根A被转化为不同的卤根或者新的离去基团A,如单齿配位基羟基、烷氧基、羧化物或二齿配位基羧化物、膦酰基羧化物、二膦酸酯或硫酸酯;其中,L、L′和Y如说明书所述。