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    一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法
    1.
    发明公开
    一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法 失效

    公开(公告)号：CN106749248A

    公开(公告)日：2017-05-31

    申请号：CN201611041615.4

    申请日：2016-11-12

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： C07D473/18 ,  A61P31/20

    CPC分类号： C07D473/18 ,  C07B2200/07

    摘要： 本发明公开了一种抗病毒药物恩替卡韦的制备方法，该制备方法包括以下步骤：步骤一：式D所示的化合物在过氧化苯甲酸叔丁酯、碳酸钠以及R‑1,1’‑联‑2‑萘酚存在下发生环合反应得到式E所示的化合物；步骤二：将式E所示的化合物与2‑氨基‑6‑氯‑嘌呤发生mitsunobu反应得到式F所示的化合物；步骤三：将式F所示的化合物在酸性水溶液中进行水解反应得到恩替卡韦；以及式D所示的化合物的制备方法。本发明有效减少了反应步骤，整体收率大大提高，特别是式A所示的化合物中间体和式E所示的化合物中间体收率明显高，缩酮保护羟基更容易脱除保护，进一步保障了恩替卡韦的收率，该方法条件温和，适合工业化生产。

    一种(1R,2S)‑1‑氰基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷的制备工艺
    2.
    发明公开
    一种(1R,2S)‑1‑氰基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷的制备工艺 失效 转让

    公开(公告)号：CN106631887A

    公开(公告)日：2017-05-10

    申请号：CN201610910631.6

    申请日：2016-10-19

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 刘同祥

    IPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/46

    CPC分类号： C07C253/30 ,  C07B2200/07 ,  C07D301/26 ,  C07D303/08 ,  C07C255/46

    摘要： 本发明公开了一种(1R,2S)‑1‑氰基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷的制备工艺，其中，该制备工艺包括以下步骤：步骤1)在(S)‑联萘酚磷酸酯存在下，将3,4‑二氟苯乙烯与双氧水接触反应得到(2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷；步骤2)在碱存在下，将(2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环氧乙烷在1,4‑二氧六环中与氰甲基磷酸二乙酯反应即得目标产物。该制备工艺避免使用手性起始原料，降低了反应成本，并通过与氰甲基膦酸二乙酯该方便的合成了(1R,2S)‑1‑氰基‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙烷，整体收率以及立体选择性高，并且该方法操作简便，适合工业化扩大生产。

    制备4-（哌啶-3-基）苯胺的方法
    3.
    发明公开
    制备4-（哌啶-3-基）苯胺的方法 无效

    公开(公告)号：CN106432054A

    公开(公告)日：2017-02-22

    申请号：CN201610825317.8

    申请日：2016-09-17

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： C07D211/26

    CPC分类号： C07D211/26

    摘要： 本发明公开了一种制备4-(哌啶-3-基)苯胺的方法，其特征在于，该方法包括：成盐反应，将3-(4-硝基苯基)吡啶与3-卤代丙烯反应得到N-烯丙基-3-(4-硝基苯基)吡啶季铵盐；还原反应，将N-烯丙基-3-(4-硝基苯基)吡啶季铵盐与氯化锌在混合，再加入硼氢化钠还原得到4-(哌啶-3-基)苯胺。本发明避免使用了贵重金属，使得中间体4-(哌啶-3-基)苯胺的生产成本大大降低，条件温和，一次性将硝基和吡啶环进行还原，取得了良好的收率，特别适合大规模工业化生产。

    一种神经病理性疼痛治疗用药物组合物及其用途
    4.
    发明公开
    一种神经病理性疼痛治疗用药物组合物及其用途 无效

    公开(公告)号：CN106176715A

    公开(公告)日：2016-12-07

    申请号：CN201610496810.X

    申请日：2016-06-29

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/27 ,  A61P25/04

    CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K31/27 ,  A61K2300/00

    摘要： 本发明公开了一种治疗神经病理性疼痛特别是糖尿病引发的神经病理性疼痛的药物组合物，该药物组合物以银杏内酯B和瑞替加滨为药物活性成分，药物组合物中银杏内酯B和瑞替加滨的重量比为1：0.01-500，优选为1：0.2-300，进一步优选为1：1.5-24。药物组合物用于糖尿病神经病理性疼痛时优选为口服给药，药物组合物中银杏内酯B和瑞替加滨对神经病理性疼痛的治疗体现出显著的协同作用。该药物组合物成分明确，治疗效果确切，不良作用小，具有很好的医疗价值。

    预防或治疗关节置换静脉血栓药物阿哌沙班的制备方法
    5.
    发明公开
    预防或治疗关节置换静脉血栓药物阿哌沙班的制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN106117200A

    公开(公告)日：2016-11-16

    申请号：CN201610480815.3

    申请日：2016-06-27

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明公开了预防或治疗关节置换静脉血栓药物阿哌沙班的制备方法，该方法包括：1)将对甲氧基苯肼与乙醛酸乙酯在碱存在下溴化亚铜催化反应，反应结束过滤，滤液中加入硼烷二甲基硫醚络合物，然后再加入式I所示的化合物进行搅拌混合反应得反应混合物L；2)将步骤1)得到的反应混合物L在酸性条件下搅拌；3)将步骤1)得到的1‑(4‑甲氧基苯基)‑7‑氧代‑6‑[4‑(2‑氧代哌啶‑1‑基3)苯基]‑4,5,6,7‑四氢‑1H‑吡唑[3,4‑c]吡啶‑3‑甲酸乙酯进行氨解得到阿哌沙班；本发明的制备阿哌沙班方法条件温和，收率更高，“一锅法”生成吡唑环产物，工艺更加简单，成本大大降低，并且避免了现有技术广泛采用的重氮化反应。

    一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法
    6.
    发明公开
    一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法 失效 转让

    公开(公告)号：CN106046089A

    公开(公告)日：2016-10-26

    申请号：CN201610486864.8

    申请日：2016-06-27

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： C07H19/12 ,  C07H1/00

    摘要： 本发明公开了一种治疗原发性或继发性白血病药物地西他滨的合成方法，该方法包括：1)将1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖、硝酸钴、(R)‑1,1’‑联‑2‑萘酚加入到DMF中，45～60℃搅拌混合1‑2小时，然后冷却至室温，过滤，得到含有1‑氯‑2‑脱氧‑D‑呋喃核糖配合物的混合物M；2)在三乙胺存在下，将2,4‑双三甲基硅基‑S‑三嗪加入步骤1)得到的混合物M中30‑40℃搅拌反应6‑8小时，倾入水中，二氯甲烷萃取，稀盐酸洗涤、饱和碳酸氢钠洗涤，浓缩，乙醇重结晶得地西他滨。本发明的制备地西他滨的方法有效提高了β产物选择性以及地西他滨的收率，为制备地西他滨提供了新的途径。

    一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法
    7.
    发明公开
    一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN106008499A

    公开(公告)日：2016-10-12

    申请号：CN201610319207.4

    申请日：2016-05-13

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： C07D471/04

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： 本发明公开了一种制备CDK46激酶抑制剂帕博西尼的方法，包括以下步骤：1)将式(I)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]‑6‑溴吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在溴化亚铜和叔丁醇钾存在下与三甲基硅烷基乙炔反应生成式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮；2)将步骤1)得到的式(II)所示的化合物N‑环戊基‑5‑甲基‑6‑乙炔基‑2‑[[5‑(1‑哌嗪基)‑2‑吡啶基]氨基]吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7(8H)‑酮在酸性水溶液中水解得到帕博西尼；该方法开辟了制备帕博西尼的新途径，条件温和，收率高。

    一种用于胃溃疡治疗的药物组合物及其应用
    10.
    发明公开
    一种用于胃溃疡治疗的药物组合物及其应用 失效 转让

    公开(公告)号：CN105832756A

    公开(公告)日：2016-08-10

    申请号：CN201610369264.3

    申请日：2016-05-30

    申请人： 青岛云天生物技术有限公司

    发明人： 王传秀

    IPC分类号： A61K31/7048 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04

    摘要： 本发明涉及一种用于胃溃疡治疗的药物组合物及其应用，属于医药技术领域。为了克服现有治疗胃溃疡药物的副作用较大，治疗效果欠佳的技术不足，本发明提供一种治疗胃溃疡药物组合物，其由富马酸沃诺拉赞和梓醇组成。两种药物活性组分在治疗抑制胃溃疡方面具有显著的协同作用，从而对胃溃疡起到很好的治疗作用。