公开(公告)号：CN111303017B

公开(公告)日：2022-11-11

申请号：CN201910802999.4

申请日：2019-08-28

申请人： 上海中医药大学

发明人： 田平 ,  高顶顶 ,  许浩 ,  刘星宇 ,  王风 ,  林国强

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D473/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类含9,10‑二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途，所述化合物具有式3A或式3B所示结构：使式1化合物在铑催化剂、金属盐添加剂的存在下，与式2化合物和乙酸发生反应，即可制得式3A化合物；再使式3A化合物水解，可制得式3B化合物；具体反应式如下所示：研究结果显示：本发明提供的具有式3A或式3B所示结构的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望作为活性成分用于制备抗肝癌或乳腺癌的药物，具有广泛药用前景。

公开(公告)号：CN115073394A

公开(公告)日：2022-09-20

申请号：CN202210761099.1

申请日：2022-06-29

申请人： 上海中医药大学

发明人： 田平 ,  李清华 ,  张贵山 ,  刘西良 ,  高顶顶 ,  王风 ,  林国强

IPC分类号： C07D277/74 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D493/20 ,  C07F7/18 ,  A61K31/695 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4245 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN111303017A

公开(公告)日：2020-06-19

申请号：CN201910802999.4

申请日：2019-08-28

申请人： 上海中医药大学

发明人： 田平 ,  高顶顶 ,  许浩 ,  刘星宇 ,  王风 ,  林国强

IPC分类号： C07D213/30 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D215/14 ,  C07D217/16 ,  C07D231/12 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D405/10 ,  C07D473/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/58 ,  A61K31/44 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/52 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一类含9,10-二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途，所述化合物具有式3A或式3B所示结构：使式1化合物在铑催化剂、金属盐添加剂的存在下，与式2化合物和乙酸发生反应，即可制得式3A化合物；再使式3A化合物水解，可制得式3B化合物；具体反应式如下所示：研究结果显示：本发明提供的具有式3A或式3B所示结构的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望作为活性成分用于制备抗肝癌或乳腺癌的药物，具有广泛药用前景。

公开(公告)号：CN113712964A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202111181570.1

申请日：2021-10-11

申请人： 上海中医药大学

发明人： 田平 ,  葛广波 ,  高顶顶 ,  张建伟 ,  熊媛 ,  王风 ,  朱广灏 ,  林国强

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。

公开(公告)号：CN113712964B

公开(公告)日：2023-04-07

申请号：CN202111181570.1

申请日：2021-10-11

申请人： 上海中医药大学

发明人： 田平 ,  葛广波 ,  高顶顶 ,  张建伟 ,  熊媛 ,  王风 ,  朱广灏 ,  林国强

IPC分类号： A61K31/4418 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/437 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14

摘要： 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。