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公开(公告)号：CN116003239B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202211495446.7
申请日：2022-11-27
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07C49/743 , C07C45/28 , C07C45/64 , C07C49/757 , C07C49/21 , C07C33/14 , C07D317/72 , C07F7/18 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P9/12
摘要： 本发明公开了一种双环二萜类衍生物、其制备方法和应用，双环二萜类衍生物包括如下式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：#imgabs0#R为#imgabs1#或#imgabs2#其制备方法从廉价易得的原料2‑甲基‑1,3‑环己二酮出发，合成化合物2‑26，随后还原串联烷基化反应得到烷基化中间体，进一步经过侧链氧化态的调整、Witting反应、还原反应、Neigishi交叉偶联得到手性甲基，再经过氧化、加成、烯丙位氧化反应得到化合物2‑11；在此基础上经过1，3‑移位氧化和还原反应，得到化合物THG‑2。与现有技术相比，本发明的双环二萜类衍生物是法尼醇X受体的激动剂，能够改善非酒精性脂肪肝炎的肝脏病变，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN113045450A
公开(公告)日：2021-06-29
申请号：CN201911363132.X
申请日：2019-12-26
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07C235/46 , C07C233/31 , C07C233/18 , C07C275/18 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C275/30 , C07C275/24 , C07C233/76 , A61P35/00 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/164 , A61K31/17 , A61K31/16
摘要： 本发明公开了一类麝香酮3位衍生物及其制备方法和应用，所述麝香酮3位衍生物是具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：R为Ra、Rb各自独立地选自烃基或芳基。本发明所述的麝香酮3位衍生物，具有明显的抑制血管生成活性和抗肿瘤活性，可用于制备抑制血管生成的药物和抗肿瘤药物，尤其是用于制备抑制肿瘤血管生成的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN111303017B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN201910802999.4
申请日：2019-08-28
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D473/00 , C07J43/00 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/4433 , A61K31/58 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/415 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含9,10‑二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途，所述化合物具有式3A或式3B所示结构：使式1化合物在铑催化剂、金属盐添加剂的存在下，与式2化合物和乙酸发生反应，即可制得式3A化合物；再使式3A化合物水解，可制得式3B化合物；具体反应式如下所示：研究结果显示：本发明提供的具有式3A或式3B所示结构的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望作为活性成分用于制备抗肝癌或乳腺癌的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN115073394A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210761099.1
申请日：2022-06-29
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D277/74 , C07D417/14 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D493/20 , C07F7/18 , A61K31/695 , A61K31/428 , A61K31/4245 , A61P31/14
摘要： 本发明提供一种高烯丙基类化合物及其制备方法和应用，本发明提供的高烯丙基骨架化合物具有式I所示结构；本发明提供的制备方法合成步骤简单，在酸的催化下可以实现高烯丙基类化合物的构建。本发明提供的高烯丙基骨架化合物可以用于制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂，体外活性测试数据表明，本发明提供的高烯丙基类化合物针对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制活性，其IC50值可达到1μM以下，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111303017A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201910802999.4
申请日：2019-08-28
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D213/30 , C07D213/57 , C07D213/61 , C07D215/14 , C07D217/16 , C07D231/12 , C07D239/26 , C07D401/10 , C07D405/10 , C07D473/00 , C07J43/00 , A61K31/4402 , A61K31/4439 , A61K31/4433 , A61K31/58 , A61K31/44 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/52 , A61K31/415 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一类含9,10-二氢菲骨架的化合物及其制备方法和用途，所述化合物具有式3A或式3B所示结构：使式1化合物在铑催化剂、金属盐添加剂的存在下，与式2化合物和乙酸发生反应，即可制得式3A化合物；再使式3A化合物水解，可制得式3B化合物；具体反应式如下所示：研究结果显示：本发明提供的具有式3A或式3B所示结构的化合物具有抑制肿瘤细胞增殖的作用，可望作为活性成分用于制备抗肿瘤的药物，尤其可望作为活性成分用于制备抗肝癌或乳腺癌的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN114716465A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210488691.9
申请日：2022-05-06
申请人： 上海中医药大学
摘要： 本发明提供了一种双环硼酸酯类化合物的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：将化合物1与碱、卤化硼混合反应，得到所述双环硼酸酯类化合物。本发明提供的合成方法合成步骤简单，在无金属参与下实现了对双环硼酸酯和QPX7728Li及其中间体的合成，提供了一种绿色高效的合成方法。
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公开(公告)号：CN113045450B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN201911363132.X
申请日：2019-12-26
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07C235/46 , C07C233/31 , C07C233/18 , C07C275/18 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/34 , C07C275/30 , C07C275/24 , C07C233/76 , A61P35/00 , A61K31/166 , A61K31/165 , A61K31/164 , A61K31/17 , A61K31/16
摘要： 本发明公开了一类麝香酮3位衍生物及其制备方法和应用，所述麝香酮3位衍生物是具有式Ⅰ或式Ⅱ所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体：其中：R为Ra、Rb各自独立地选自烃基或芳基。本发明所述的麝香酮3位衍生物，具有明显的抑制血管生成活性和抗肿瘤活性，可用于制备抑制血管生成的药物和抗肿瘤药物，尤其是用于制备抑制肿瘤血管生成的药物，具有广泛药用前景。
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公开(公告)号：CN113712964B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN202111181570.1
申请日：2021-10-11
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： A61K31/4418 , A61K31/472 , A61K31/47 , A61K31/505 , A61K31/437 , A61K31/415 , A61K31/4439 , A61K31/5377 , A61P31/14
摘要： 本发明提供一种9,10二氢菲类化合物在制备冠状病毒3CL蛋白酶抑制剂中的应用。本发明所述的9,10二氢菲类化合物对冠状病毒3CL蛋白酶具有良好的抑制作用，其中，具有式I所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值在1‑70μM范围内；特别地，具有式II‑C所示结构的9,10二氢菲类化合物的IC50值可达到1.5‑6μM范围内。
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公开(公告)号：CN115466229A
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN202211313447.5
申请日：2022-10-25
申请人： 上海中医药大学
IPC分类号： C07D277/46 , C07D417/12 , C07D333/36 , C07D231/40 , C07D233/88 , C07D249/14 , C07D277/18 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种对酰胺基苯磺酰基类化合物及其应用，所述对酰胺基苯磺酰基类化合物具有如下式I所示结构。本发明提供的对酰胺基苯磺酰基类化合物，对PHGDH表现出优异的抑制活性，对PHGDH基因扩增或者PHGDH高表达的细胞株具有较强的增殖抑制活性；可作为PHGDH抑制剂，用于制备抗肿瘤药物。
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