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公开(公告)号：CN103860538A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410066584.2
申请日：2011-03-23
IPC分类号： A61K31/27 , A61P31/20 , C07C271/24 , C07C269/06
摘要： 本发明属制药领域，涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBV？RNA稳定性的研究，筛选得到式（Ⅰ）的靶向人La蛋白的先导化合物，经试验显示，所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性，和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景；所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物，也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN115043824A
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202110256308.2
申请日：2021-03-09
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/4709
摘要： 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物，所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN103961348A
公开(公告)日：2014-08-06
申请号：CN201310046271.6
申请日：2013-02-05
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： A61K31/381 , A61K31/245 , A61P35/00 , C07D333/70 , C07C235/56 , C07C231/02 , C07C233/81
摘要： 本发明公开了SENP1小分子抑制剂及其应用，提供一种含有式（1）所示的2-（4-苯基）-2-氧乙基-4-苯甲酸氨基苯甲酸酯衍生物为有效成分的SENP1小分子抑制剂及其在制备治疗前列腺癌药物中的应用。本发明利用药物化学和化学生物学，发现了一系列小分子化合物在体外实验和一些细胞系中能够明显抑制SENP1活性，进一步设计并优化SENP1小分子抑制剂，阐明其原子水平/分子水平上调节SENP1的作用模式及机制，并系统评价其在前列腺癌中的作用，为SENP1作为抗前列腺癌靶标阐明药理学基础。该系列小分子化合物有望开发成为新的抗前列腺癌肿瘤的药物，对抗肿瘤药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN102690262B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201110071212.5
申请日：2011-03-23
IPC分类号： C07D471/04 , C07C271/24 , C07C269/06 , A61K31/437 , A61K31/27 , A61P31/20
摘要： 本发明属制药领域，涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBVRNA稳定性的研究，筛选得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）或式（？Ⅲ？）的靶向人La蛋白的先导化合物，经试验显示，所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性，和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景；所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物，也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。HBSC11（Ⅰ）；HBSC15（Ⅱ）；？？？？？？？？？？？HBSC34（？Ⅲ？）。
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公开(公告)号：CN102690262A
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN201110071212.5
申请日：2011-03-23
IPC分类号： C07D471/04 , C07C271/24 , C07C269/06 , A61K31/437 , A61K31/27 , A61P31/20
摘要： 本发明属制药领域，涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBVRNA稳定性的研究，筛选得到式（Ⅰ）或式（Ⅱ）或式（Ⅲ）的靶向人La蛋白的先导化合物，经试验显示，所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性，和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景；所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物，也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN115043824B
公开(公告)日：2024-04-02
申请号：CN202110256308.2
申请日：2021-03-09
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： C07D413/04 , C07D413/14 , A61P35/00 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/4709
摘要： 本申请实施例公开了一种具有抑制SIRT6去乙酰化活性的化合物，所述化合物为式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供应用该化合物获得的SIRT6别构抑制剂及该SIRT6别构抑制剂在制备癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN109384694A
公开(公告)日：2019-02-26
申请号：CN201710681498.6
申请日：2017-08-10
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： C07C311/44 , C07C317/14 , A61K31/63 , A61P35/00 , A61P3/10
摘要： 本发明公开了SIRT6小分子激动剂及其应用，所述激动剂为式(1)所示的三环双磺酰胺衍生物或其药理学上可接受的盐，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10相同或不同，表示氢原子、卤素，所述卤素指氟、氯、溴和碘，羟基、硝基、氨基、羧基、酸酯基、磺酰胺、巯基、甲氧基、乙氧基、苄氧基、甲基、叔丁基、氰基；R11表示氢原子、氯、硝基、氨基、苄醇基、苄氯基、苄胺基、羧基、酸酯基，三个环之间，两两分别通过酰胺键相连接。本发明设计并合成高效低毒的SIRT6小分子激动剂，在体外实验中能够明显激动SIRT6的活性，对相关疾病药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN103860538B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201410066584.2
申请日：2011-03-23
IPC分类号： A61K31/27 , A61P31/20 , C07C271/24 , C07C269/06
摘要： 本发明属制药领域，涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBV RNA稳定性的研究，筛选得到式（Ⅰ）的靶向人La蛋白的先导化合物，经试验显示，所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性，和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景；所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物，也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN103893173B
公开(公告)日：2016-02-24
申请号：CN201410065464.0
申请日：2011-03-23
IPC分类号： A61K31/437 , A61P31/20 , C07D471/04
摘要： 本发明属于制药领域，涉及靶向人La蛋白的先导化合物及其在制备抗乙型肝炎病毒的药物中的用途。本发明通过对靶标La蛋白增加HBV RNA稳定性的研究，筛选得到式（Ⅰ）的靶向人La蛋白的先导化合物，经试验显示，所述的先导化合物具有较强的抗病毒活性，和具有靶向La蛋白的作用。本发明的先导化合物可进行进一步的结构优化，具有较好的应用前景；所述的先导化合物及其衍生物可用于制备抗乙型肝炎病毒的药物，也可用于制备以La蛋白为靶标的药物。
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公开(公告)号：CN103880707A
公开(公告)日：2014-06-25
申请号：CN201210557307.2
申请日：2012-12-19
申请人： 上海交通大学医学院
IPC分类号： C07C251/86 , C07C249/16 , C07C311/16 , C07C303/40 , C07C317/44 , C07C315/04 , C07C319/20 , C07C323/62 , C07D307/85 , C07D333/38 , C07D231/12 , C07D233/64 , C07D213/54 , C07D295/088 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D285/06 , C07D213/78 , C07D249/04 , C07D209/42 , C07D471/04 , C07D307/68 , C07D307/24 , C07D261/18 , C07D333/70 , C07D409/04 , C07D333/68 , C07D487/04 , C07D207/48 , C07D207/34 , C07D401/04 , C07D231/16 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D231/18 , C07D231/38 , C07D405/04 , C07D265/06 , C07D277/56 , C07D417/04 , C07D241/24 , C07D241/26 , C07D241/44 , C07D239/28 , C07D239/557 , C07D239/42 , C07D239/34 , C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D239/47 , C07D239/30 , C07D239/38 , C07D239/80 , C07D239/90 , C07D215/56 , C07D215/48 , C07D211/62 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种STAT3小分子抑制剂及其应用，提供一种以式（1）或式（1a）所示的N'-（1-（2,4二羟基苯基）亚乙基）苯甲酰肼衍生物或其药理学上可接受的盐为有效成分的STAT3抑制剂。式中，A环上R1和R2可以是羟基，甲氧基，羧基和脂基，B可以为环状或者链状。本发明提供的STAT3小分子抑制剂具有选择性和高活性，依据STAT3的三级结构设计，生物合成并改造优化，然后通过荧光偏振和CCK-8等方法检测活性并研究该类抑制剂在抑制肿瘤细胞生长，促进分化凋亡方面的机制，从而阐明STAT3小分子抑制剂在预防肿瘤发生和治疗肿瘤方面的作用。
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