一种罗贝考昔的合成方法
    5.
    发明公开

    公开(公告)号:CN117886710A

    公开(公告)日:2024-04-16

    申请号:CN202311817356.X

    申请日:2023-12-26

    IPC分类号: C07C227/22 C07C229/42

    摘要: 本发明属于化学或药物化学领域,具体涉及一种罗贝考昔的合成方法。该合成方法以2,3,5,6‑四氟苯胺、邻苯二甲酸为原料,与酰基叠氮化合物在反应制备2‑(2,3,5,6‑四氟苯氨基)苯甲酸,然后先后与酰氯化试剂、重氮化试剂反应制备1‑(2,3,5,6‑四氟苯基)吲哚啉‑2‑酮,与乙酰化试剂经傅克酰基化反应后;接着与还原剂进行还原反应,最终水解后得到罗贝考昔。本发明中起始原料四氟苯胺和邻苯二甲酸均有广泛的来源,其他所有试剂均商业可得,其中,2,3,5,6‑四氟苯胺为罗贝考昔直接的结构片段,而邻苯二甲酸可通过简单的官能团转化即可生成罗贝考昔重要组成官能团乙基和乙酸基团;同时避免使用原料药合成要求控制限度较高的钯催化剂,为罗贝考昔的制备提供了一种新途径。