公开(公告)号：CN109897011B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN201811493232.X

申请日：2018-12-07

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李东升 ,  秦成刚 ,  刘传夺 ,  刘磊 ,  武琦梅 ,  杨旭芹 ,  贾婕 ,  王影 ,  陈宇浩 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/6571 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12

摘要： 本发明实施例提供了通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构形式、多晶型物、溶剂合物、前药、代谢物或同位素衍生物，其中取代基R1、R2、R0的定义如说明书所记载；本发明所合成的小分子IDO抑制剂药效作用显著，安全性高，将有希望成为一类新型的抗肿瘤药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109516982B

公开(公告)日：2022-08-23

申请号：CN201811083349.0

申请日：2018-09-17

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  郭凤英 ,  蒋青云 ,  李东升 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  刘强 ,  苏晶 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/32 ,  A61P25/30 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。

公开(公告)号：CN109988199A

公开(公告)日：2019-07-09

申请号：CN201910343379.9

申请日：2019-04-26

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 李云飞 ,  张瑱 ,  许忻 ,  武琦梅 ,  张林丽 ,  刘磊 ,  王影 ,  杨旭芹 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7048 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及天然药物化学研发领域，具体公开了一类红景天苷衍生物，这类化合物脂溶性较好，生物利用度高，可用于制备神经退行性疾病、精神类疾病或CNS神经损伤的治疗药物。

公开(公告)号：CN116478184A

公开(公告)日：2023-07-25

申请号：CN202211680602.7

申请日：2022-12-27

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  陈嘉 ,  王贯 ,  张雨云 ,  李强 ,  周晓波

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  C07D417/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明提供了作为KRAS抑制剂的化合物及其制备方法和用途。本发明还公开了本发明化合物或其药物组合在制备药物中的用途，该药物可用于预防和治疗血液癌和实体瘤。

公开(公告)号：CN109836378B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201811405438.2

申请日：2018-11-23

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  蒋青云 ,  臧成旭 ,  杨茂志 ,  郁群 ,  刘磊 ,  刘强 ,  张林丽 ,  陈海继 ,  奚丞昊 ,  葛建

IPC分类号： C07D213/82 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61K31/44

摘要： 本发明提供了通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，其中X、Y、M、Z、R和Ar分别如说明书所定义。本发明还提供了包含至少一种治疗有效量的前述的通式(I)所示化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，以及前述的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，或者前述的药物组合物在制备用于预防和/或治疗由鞘磷脂水平异常增加所引起的疾病的药物的用途。本发明提供的通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐或立体异构体，能选择性的抑制鞘磷脂合酶，体内外药效作用显著，安全性高。

公开(公告)号：CN109535164B

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN201811117626.5

申请日：2018-09-20

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李强 ,  瞿敏凯 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  陈海继 ,  刘强 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D487/14 ,  C07D471/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P1/04 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P31/22 ,  A61P31/14 ,  A61P31/20 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/00

摘要： 本申请涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。本申请提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构。本申请提供的通式II所示的化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。

公开(公告)号：CN113631557A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202080015759.0

申请日：2020-03-11

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  陈嘉 ,  张瑱 ,  王贯 ,  张林丽 ,  李强 ,  奚丞昊 ,  瞿敏凯 ,  张小娟 ,  陈春桥 ,  杨帆 ,  夏小二 ,  王艺瑾 ,  李云飞 ,  葛建

IPC分类号： C07D471/14 ,  A61K31/437 ,  A61P37/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

摘要： 涉及JAK激酶抑制剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于医药化学领域。提供了一类新的小分子JAK抑制剂，其具有通式II所示的结构；所述化合物在预防或治疗JAK相关适应症中具有更好药效和安全性。

公开(公告)号：CN113330008A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202080009085.3

申请日：2020-03-24

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 李云飞 ,  许忻 ,  张瑱 ,  张立明 ,  武琦梅 ,  夏小二 ,  蒋青云 ,  王龙刚 ,  郭凤英 ,  于浩 ,  周晓波 ,  刘磊 ,  张小娟 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D491/02 ,  C07D491/10 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

摘要： 提供一种酰胺类化合物制备方法及其在医药领域的应用。具体地，提供了一种酰胺类小分子化合物，该类化合物为Zeste基因增强子同源物2(EZH2)的抑制剂，可用于预防和/或治疗EZH2介导的相关疾病，包括肿瘤、骨髓增生性疾病或自身免疫性疾病。

公开(公告)号：CN109897011A

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201811493232.X

申请日：2018-12-07

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  王贯 ,  朱伟波 ,  李东升 ,  秦成刚 ,  刘传夺 ,  刘磊 ,  武琦梅 ,  杨旭芹 ,  贾婕 ,  王影 ,  陈宇浩 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D271/08 ,  C07D413/12 ,  C07D419/12 ,  C07D417/12 ,  C07F9/6584 ,  C07F9/6571 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/18 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P27/12

摘要： 本发明实施例提供了通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构形式、多晶型物、溶剂合物、前药、代谢物或同位素衍生物，其中取代基R1、R2、R0的定义如说明书所记载；本发明所合成的小分子IDO抑制剂药效作用显著，安全性高，将有希望成为一类新型的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN115403570B

公开(公告)日：2024-10-22

申请号：CN202211104278.4

申请日：2018-09-17

申请人： 上海华汇拓医药科技有限公司 ,  浙江华海药业股份有限公司

发明人： 许忻 ,  张瑱 ,  李云飞 ,  张立明 ,  郭凤英 ,  蒋青云 ,  李东升 ,  张林丽 ,  宋锦乾 ,  刘磊 ,  刘强 ,  苏晶 ,  王艺瑾 ,  葛建

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P1/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P1/12 ,  A61P25/06

摘要： 本发明提供一类μ‑阿片受体激动剂及其制备方法和在医药领域的应用，属于药物化学领域。所述μ‑阿片受体激动剂对G蛋白信号通路的选择性显著提高，不仅能表现出优异的药效作用，而且在安全性方面也得到显著改善。