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公开(公告)号:CN105693727B
公开(公告)日:2018-10-16
申请号:CN201410695249.9
申请日:2014-11-27
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 常州合全药业有限公司 , 常州合全新药研发有限公司
发明人: 刘月领 , 徐学芹 , 周强 , 刘璇 , 何燕平 , 安自强 , 于华 , 夏章洋 , 张同心 , 白雪 , 毛延军 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D487/04 , C07D233/90
摘要: 本发明涉及一种8‑(叔丁氧羰基)‑6,7,8,9‑四氢‑5‑氢‑咪唑[1,5‑a][1,4]二氮杂‑6‑羧酸的合成方法。本发明采用易得1‑氢咪唑‑4,5‑二甲酸为原料,通过十步合成了8‑(叔丁氧羰基)‑6,7,8,9‑四氢‑5‑氢‑咪唑[1,5‑a][1,4]二氮杂‑6‑羧酸。8‑(叔丁氧羰基)‑6,7,8,9‑四氢‑5‑氢‑咪唑[1,5‑a][1,4]二氮杂‑6‑羧酸是一种有用的有机合成中间体。
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公开(公告)号:CN105693727A
公开(公告)日:2016-06-22
申请号:CN201410695249.9
申请日:2014-11-27
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 常州合全药业有限公司
发明人: 刘月领 , 徐学芹 , 周强 , 刘璇 , 何燕平 , 安自强 , 于华 , 夏章洋 , 张同心 , 白雪 , 毛延军 , 于凌波 , 何振民 , 马汝建 , 陈民章 , 傅小勇 , 王文贵
IPC分类号: C07D487/04 , C07D233/90
摘要: 本发明涉及一种8-(叔丁氧羰基)-6,7,8,9-四氢-5-氢-咪唑[1,5-a][1,4]二氮杂-6-羧酸的合成方法。本发明采用易得1-氢咪唑-4,5-二甲酸为原料,通过十步合成了8-(叔丁氧羰基)-6,7,8,9-四氢-5-氢-咪唑[1,5-a][1,4]二氮杂-6-羧酸。8-(叔丁氧羰基)-6,7,8,9-四氢-5-氢-咪唑[1,5-a][1,4]二氮杂-6-羧酸是一种有用的有机合成中间体。
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公开(公告)号:CN105294700A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201410305370.6
申请日:2014-07-01
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 常州合全药业有限公司
IPC分类号: C07D487/08
摘要: 本发明涉及叔丁基二氧基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸的制备方法,主要解决现有的合成工艺中产率低,反应不易于控制,实验操作不便等技术问题,本发明以叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯为起始原料,经过五步反应制备叔丁基二氧基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸。本发明获得的叔丁基二氧基-3,8-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-8-羧酸为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN105272914A
公开(公告)日:2016-01-27
申请号:CN201410305332.0
申请日:2014-07-01
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 常州合全药业有限公司 , 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D221/20
摘要: 本发明涉及一种叔丁基-2-羰基-8-螺[4.5]癸烷-8-羧酸的新合成方法。解决既知方法使用剧毒易爆品,原料成本较高不易得到的技术问题。一种叔丁基-2-羰基-8-螺[4.5]癸烷-8-羧酸的合成方法,其特征包括以下步骤:将氢氧化钾水溶液加入到叔丁基-2-羰基-7-螺[3.5]壬烷-7-羧酸的四氢呋喃和甲醇的混合溶液中,然后将N-甲基-N-亚硝基对甲苯磺酰胺溶于甲醇滴加进去,在室温下搅拌12-24小时,后处理得到叔丁基-2-羰基-8-螺[4.5]癸烷-8-羧酸。
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公开(公告)号:CN105294700B
公开(公告)日:2019-01-08
申请号:CN201410305370.6
申请日:2014-07-01
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 常州合全药业有限公司 , 常州合全新药研发有限公司
IPC分类号: C07D487/08
摘要: 本发明涉及2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯的制备方法,主要解决现有的合成工艺中产率低,反应不易于控制,实验操作不便等技术问题,本发明以叔丁氧羰基焦谷氨酸甲酯为起始原料,经过五步反应制备2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯。本发明获得的2‑氧代‑3,8‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑8‑羧酸叔丁酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
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