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公开(公告)号:CN111533752A
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN202010428555.1
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D491/107
摘要: 本发明涉及叔丁基-7-溴-5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷-2-甲酸基酯的制备方法,主要解决目前该化合物没有合适的合成方法的技术问题。本发明采用3步法合成,第一步,以1-BOC-3-氧亚基-吖丁并啶为起始原料在锌粉作用下与烯丙基溴反应生成3-烯丙基-3-羟基吖丁并啶-1-羧酸叔丁基酯;第二步,3-烯丙基-3-羟基吖丁并啶-1-羧酸叔丁基酯与液溴反应生成叔丁基-3-(2,3-二溴丙基)-3-羟基吖丁啶-1-甲酸基酯;第三步,叔丁基-3-(2,3-二溴丙基)-3-羟基吖丁啶-1-甲酸基酯在碳酸钾为碱的条件下生成叔丁基-7-溴-5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷-2-甲酸基酯。本发明为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN111518015A
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN202010428560.2
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D209/54
摘要: 本发明涉及叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯的制备方法,主要解决现有的合成工艺中原料成本高,反应不易于控制,实验操作不便等技术问题,本发明以便宜易得的1,4‑二氧杂螺[4.5]癸烷‑8‑酮为起始原料,经过四步反应制备叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯。反应式如下:,本发明获得的叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN107325101A
公开(公告)日:2017-11-07
申请号:CN201710512788.8
申请日:2017-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D487/04
CPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及6-羟甲基-6,7-二氢-5H,9H-咪唑并[1,5-A][1,4]二氮杂卓-8-羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明反应式如下:本发明产物及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有重要应用。
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公开(公告)号:CN107325101B
公开(公告)日:2019-03-26
申请号:CN201710512788.8
申请日:2017-06-29
申请人: 上海合全药物研发有限公司
IPC分类号: C07D487/04
摘要: 本发明涉及6‑羟甲基‑6,7‑二氢‑5H,9H‑咪唑并[1,5‑A][1,4]二氮杂卓‑8‑羧酸叔丁酯的合成方法。主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明反应式如下:本发明产物及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有重要应用。
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公开(公告)号:CN110563687A
公开(公告)日:2019-12-13
申请号:CN201910664472.X
申请日:2019-07-23
申请人: 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D311/58
摘要: 本发明涉及一种4-(氨基甲基)色烷-3-醇的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明合成分四步,首先化合物1与化合物氰化钠在溶剂氮氮二甲基甲酰胺中生成化合物2,接着与溴乙酸乙酯,在丙酮中反应得到化合物3,接着与钠在丙酮中反应得到化合物4,接着与氨水和雷尼镍在通氢气条件下在丙酮中反应得到最终化合物5。本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN110563687B
公开(公告)日:2022-09-30
申请号:CN201910664472.X
申请日:2019-07-23
申请人: 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D311/58
摘要: 本发明涉及一种4‑(氨基甲基)色烷‑3‑醇的制备方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明合成分四步,首先化合物1与化合物氰化钠在溶剂氮氮二甲基甲酰胺中生成化合物2,接着与溴乙酸乙酯,在丙酮中反应得到化合物3,接着与钠在丙酮中反应得到化合物4,接着与氨水和雷尼镍在通氢气条件下在丙酮中反应得到最终化合物5。本发明获得的化合物为许多药物合成的有用中间体或产品。
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