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公开(公告)号:CN116062219A
公开(公告)日:2023-05-05
申请号:CN202111297146.3
申请日:2021-11-03
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
摘要: 本申请公开了胶囊制备系统和方法。该系统包括配液装置、加热装置、循环加料装置和灌装装置,其中,所述配液装置与所述加热装置可操作地连接,并且所述循环加料装置包括彼此连通的三个端口,其分别连接至所述配液装置的出口、所述配液装置的入口和所述灌装装置的入口。
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公开(公告)号:CN111620869B
公开(公告)日:2022-10-21
申请号:CN202010428376.8
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D471/10
摘要: 本发明涉及一种叔丁基‑1,7‑二氮杂螺[3.5]壬烷‑1‑甲酸基酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分七步,第一步,首先化合物1在溶剂乙醇中加入乙基丙二酸酯反应得到化合物2,第二步,化合物2与硼氢化锂在四氢呋喃中反应得到化合物3,第三步,化合物3与对甲苯磺酰氯在二氯甲烷中反应得到化合物4,第四步,化合物4在溶剂乙腈中加入碳酸铯关环得到化合物5,第五步,化合物5在溶剂甲醇中加入镁屑还原得到化合物6,第六步,化合物6与Boc酸酐在二氯甲烷中反应得到化合物7,第七步,化合物7与钯碳在甲醇中反应得到最终化合物8。
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公开(公告)号:CN113912512A
公开(公告)日:2022-01-11
申请号:CN202010663034.4
申请日:2020-07-10
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07C249/02 , C07C251/24 , C07C269/00 , C07C271/24 , B01J31/02 , C07D453/04
摘要: 本发明公开了一种乙烯基环丙基甲酸乙酯类化合物的制备方法。具体包括如下步骤:溶剂中,在如式A所示的化合物和碱的存在下,如式I所示的化合物与如式II所示的化合物进行关环反应,得如式III‑1所示的化合物,即可。采用本发明方法所得的产品纯度高,立体选择性好,且反应稳定,可重现性高。本发明方法催化剂效率高,易于放大,在大规模生产中显著降低成本。
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公开(公告)号:CN111662245A
公开(公告)日:2020-09-15
申请号:CN202010428362.6
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D265/36
摘要: 本发明涉及一种乙基-3-氧亚基-1-氧杂-4-氮杂螺[5.5]十一烷-9-甲酸基酯的合成方法,主要解决目前没有适合工业化合成方法的技术问题。本发明分三步,第一步,首先由化合物1在溶剂二氯甲烷中加入三乙胺,氯乙酰氯反应得到化合物2,第二步,化合物2与碘化钠在丙酮中反应得到化合物3,第三步,化合物3与叔丁醇钾在叔丁醇和四氢呋喃中反应得到最终化合物4。反应式如下:
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公开(公告)号:CN111533752A
公开(公告)日:2020-08-14
申请号:CN202010428555.1
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D491/107
摘要: 本发明涉及叔丁基-7-溴-5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷-2-甲酸基酯的制备方法,主要解决目前该化合物没有合适的合成方法的技术问题。本发明采用3步法合成,第一步,以1-BOC-3-氧亚基-吖丁并啶为起始原料在锌粉作用下与烯丙基溴反应生成3-烯丙基-3-羟基吖丁并啶-1-羧酸叔丁基酯;第二步,3-烯丙基-3-羟基吖丁并啶-1-羧酸叔丁基酯与液溴反应生成叔丁基-3-(2,3-二溴丙基)-3-羟基吖丁啶-1-甲酸基酯;第三步,叔丁基-3-(2,3-二溴丙基)-3-羟基吖丁啶-1-甲酸基酯在碳酸钾为碱的条件下生成叔丁基-7-溴-5-氧杂-2-氮杂螺[3.4]辛烷-2-甲酸基酯。本发明为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN111518015A
公开(公告)日:2020-08-11
申请号:CN202010428560.2
申请日:2020-05-20
申请人: 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07D209/54
摘要: 本发明涉及叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯的制备方法,主要解决现有的合成工艺中原料成本高,反应不易于控制,实验操作不便等技术问题,本发明以便宜易得的1,4‑二氧杂螺[4.5]癸烷‑8‑酮为起始原料,经过四步反应制备叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯。反应式如下:,本发明获得的叔丁基‑8‑氧亚基‑2‑氮杂螺[4.5]癸烷‑2‑甲酸基酯为许多药物合成的有用中间体或产品。
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公开(公告)号:CN107693371A
公开(公告)日:2018-02-16
申请号:CN201710971465.5
申请日:2017-10-18
申请人: 上海合全医药有限公司
IPC分类号: A61J3/07
CPC分类号: A61J3/074
摘要: 本发明公开了一种用于胶囊灌装机的刮粉装置,该装置包括第一刮片和第二刮片,第一刮片和第二刮片位于胶囊灌装机的计量盘和金属板之间,金属板位于计量盘上方,第一刮片和第二刮片固定于金属板上;第一刮片的位置对应于计量盘右上方的1号工位;第二刮片的位置对应于计量盘左上方的3号工位和计量盘左下方的4号工位之间。该装置对计量盘过厚的粉末胶囊填充尤其适用,可改善装量差异大的问题;粉末灌装入胶囊后,粉体不会呈柱状或柱状密度低,不会延迟胶囊的崩解和释放;对低剂量填充可很好地将粉床刮平均匀分散到计量盘填充孔内,维持稳定的填充量;该装置表面积大,刮粉力度大,可降低粉体在粉床内分层的风险及加入硬脂酸镁后过润滑的风险。
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公开(公告)号:CN107649302A
公开(公告)日:2018-02-02
申请号:CN201710972954.2
申请日:2017-10-18
申请人: 上海合全医药有限公司 , 无锡药明康德药业有限公司
CPC分类号: B05B7/0416 , A61J3/00 , B05B7/12
摘要: 本发明公开了一种流化床喷雾装置,包括两个液体接口和一个气体接口,液体通路,气体通路和喷嘴;所述两个液体接口与所述液体通路相连,所述一个气体接口与所述气体通路相连,所述液体通路与所述气体通路末端相交并与所述喷嘴相连。此外,本发明还公开了该流化床喷雾装置的使用方法。与现有的流化床喷枪相比,一方面该装置能够使两种不同的液体同时喷液。另一方面,在流化床制粒过程中,当所用的粘合剂溶液对温度敏感时,中止或结束喷液时能够及时在另一液体接口处通入清洗液,避免喷嘴堵塞。使流化床喷液系统清洗过程简易便捷。本发明克服了现有的喷枪存在的需要在两种溶液间切换时操作麻烦,耗时较长,同时也能避免喷枪堵塞,清洗困难。
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公开(公告)号:CN113912512B
公开(公告)日:2024-06-21
申请号:CN202010663034.4
申请日:2020-07-10
申请人: 上海合全药业股份有限公司 , 上海合全药物研发有限公司 , 上海合全医药有限公司
IPC分类号: C07C249/02 , C07C251/24 , C07C269/00 , C07C271/24 , B01J31/02 , C07D453/04
摘要: 本发明公开了一种乙烯基环丙基甲酸乙酯类化合物的制备方法。具体包括如下步骤:溶剂中,在如式A所示的化合物和碱的存在下,如式I所示的化合物与如式II所示的化合物进行关环反应,得如式III‑1所示的化合物,即可。采用本发明方法所得的产品纯度高,立体选择性好,且反应稳定,可重现性高。本发明方法催化剂效率高,易于放大,在大规模生产中显著降低成本。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN107600510B
公开(公告)日:2024-05-31
申请号:CN201710972286.3
申请日:2017-10-18
申请人: 上海合全医药有限公司 , 无锡合全药业有限公司
摘要: 本发明公开了一种避免氧化和吸湿的软质真空包装装置,该包装装置包括一个矩形模盒,该模盒的材质为软质膜材,所述的模盒包括上模体和下模体,上模体的下端和下模体的上端设有多个模槽,上模体的下端所设模槽和下模体的上端所设模槽的位置相对应形成组合模槽,该组合模槽的形状与包装对象的形状相同;两个组合模槽之间的中间部位设有热封合层;上模体和下模体组合后形成矩形模盒,该矩形模盒共有四条边,其中三条边为热封合边,另外一条边为真空封合边。本发明装置采用软质弹性软材,可以很好的抗冲击,提高其防震减压能力;且能隔绝空气,避免药物氧化和吸湿,提高对空气、湿度敏感性药物的稳定性,延长保质期。
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