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公开(公告)号：CN111285900B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010116358.6
申请日：2020-02-25
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/24 , A61K31/683 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤化合物DCZ0847及其制备方法和应用，所述化合物结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，化合物DCZ0847对多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌细胞、食管癌和骨肉瘤具有很强的杀伤活性，可通过抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。DCZ0847单用或与硼替佐米联用能够有效抑制体内多发性骨髓瘤细胞生长。因此，本发明的DCZ0847小分子化合物，副作用相对较少，在抗肿瘤药物领域具有很好的应用前景。本发明不仅为抗肿瘤提供了新的治疗药物，也为克服肿瘤的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN111569084B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201910122970.1
申请日：2019-02-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C12芳基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C5‑C12芳氧基、C5‑C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5‑C12芳基或C1‑C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN108403701B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108403701A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN108299390A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810132882.5
申请日：2018-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D401/10 , A61K31/4439 , A61K38/19 , A61P35/00
摘要： 本发明公开一种抗肿瘤化合物DCZ0415，其结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，DCZ0415对人多发性骨髓瘤细胞具有杀伤活性；动物实验显示，DCZ0415能够有效抑制裸鼠多发性骨髓瘤的生长；作用机制研究结果显示，TRIP13是DCZ0415的靶标蛋白。本发明的化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。该化合物可作为TRIP13抑制剂，用于制备针对TRIP13高表达肿瘤的药物。本发明为多发性骨髓瘤等提供了新的治疗药物，也为克服该病的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN112442062B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201910838700.0
申请日：2019-09-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： C07F7/18 , A61K31/695 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及一种柳胺酚有机硅化合物及抗肿瘤用途。具体地，本发明提供一种化合物、或其光学异构体、或其外消旋体、或其药学上可接受的盐、或其前药，其特征在于，所述化合物具有如下式I结构。本发明所述式I结构化合物具有优异的抑制肿瘤活性的效果。
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公开(公告)号：CN105541696B
公开(公告)日：2018-06-26
申请号：CN201610094005.4
申请日：2016-02-19
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4409 , A61P35/00
摘要： 本发明提供一种抗肿瘤的化合物，其结构式如下所示。还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。本发明化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的，实验证实可用于预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤。由于该化合物为小分子靶向化合物，因此相对于非靶向药物，效果更好，副作用相对较少，在癌症领域有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107129465A
公开(公告)日：2017-09-05
申请号：CN201610107774.3
申请日：2016-02-26
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： C07D213/81 , A61K31/44 , A61K31/444 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/81
摘要： 本发明公开了一种芳基胍类化合物及其制备方法和用途，该类化合物具有如下通式I所示结构。本发明的化合物具有优秀的抗肿瘤作用，能同时抑制多种细胞激酶，并且进一步的细胞水平检测发现本发明化合物具有明显的抗肿瘤活性，本发明的化合物可用于预防和/或治疗肿瘤和癌症的药物的制备。
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公开(公告)号：CN105541696A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610094005.4
申请日：2016-02-19
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D213/40 , A61K31/4409 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/40
摘要： 本发明提供一种抗肿瘤的化合物，其结构式如下所示。还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。本发明化合物可通过靶向甲状腺激素受体相互作用13基因或蛋白，抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的，实验证实可用于预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤。由于该化合物为小分子靶向化合物，因此相对于非靶向药物，效果更好，副作用相对较少，在癌症领域有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108498518B
公开(公告)日：2022-10-21
申请号：CN201710104481.4
申请日：2017-02-24
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
摘要： 本发明公开了一种七元环小檗碱类似物及其药物组合物在制备治疗血液肿瘤的药物中的应用，七元环小檗碱类似物具有如下通式(I)对小檗碱的结构改进后获得的如通式(I)所示的七元环小檗碱类似物对血液肿瘤细胞具有良好的抑制作用，可用于制备治疗血液肿瘤的药物。
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