公开(公告)号：CN116375582A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310155679.0

申请日：2023-02-23

申请人： 上海海洋大学

发明人： 郭锐华 ,  李娜 ,  李歆雨 ,  邓美迪 ,  朱菲菲 ,  吴文惠

IPC分类号： C07C69/757 ,  C07C255/55 ,  C07C251/44 ,  C07C311/49 ,  C07D295/088 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/277 ,  A61K31/215 ,  A61K31/235

摘要： 本发明公开了异甜菊醇衍生物及其应用，其通式结构如化学式1所示，其中R1为不同碳链长度的卤代烃或溴苄，R2为O、OH或NOH，R3为H或Br，具有PTP1B抑制活性，且抑制PTP1B酶活性的IC50为0.24μM，以异甜菊醇为原料经过化学修饰制备得到。本发明提供一类异甜菊醇衍生物，合成路线设计合理、原料易得，适于工业化应用，对PTP1B有显著的抑制活性和良好的选择性，可作为PTP1B抑制剂或选择性PTP1B抑制剂，在预防或治疗以PTP1B为靶点的Ⅱ型糖尿病或肥胖症等方面均有广泛的应用价值。