公开(公告)号：CN103755569A

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：CN201310732679.9

申请日：2013-12-26

申请人： 上海皓骏医药科技有限公司

发明人： 周利利 ,  马军 ,  庄小东

IPC分类号： C07C69/734 ,  C07C67/31 ,  C07D303/48 ,  C07D301/02

CPC分类号： C07C67/31 ,  C07C69/734 ,  C07D301/02 ,  C07D303/48

摘要： 本发明公开了一种安倍生坦中间体化合物的制备方法，包括如下步骤：将化合物10在酸性条件下加入拆分剂进行手性开环反应，即得所述安倍生坦中间体化合物。本发明的制备方法中使用的原料易得，且经过多次反应后的活性和选择性几乎没有损失，可多次使用，反应条件温和，步骤简单，不需要超低温条件下反应，不使用易燃易爆的试剂，适于大规模的工业生产，安全性高；且反应产率更高，成本更低。用于合成安倍生坦具有广泛的应用前景。

公开(公告)号：CN103910780A

公开(公告)日：2014-07-09

申请号：CN201410140127.3

申请日：2014-04-09

申请人： 上海皓骏医药科技有限公司

发明人： 周利利 ,  马军 ,  庄小东

IPC分类号： C07K5/062 ,  C07K1/00

摘要： 本发明公开了一种L-丙氨酸-L-谷胺酰胺化合物的制备方法，包括如下步骤：将化合物10加入氨水中进行氨解反应，即得所述L-丙氨酸-L-谷胺酰胺化合物；其中，所述化合物10通过如下步骤得到：将氯化亚砜和化合物8反应得到化合物9，然后在碱性条件下向谷氨酰胺中加入化合物9，即可得到化合物10。本发明的制备方法中使用的原料易得，反应条件温和，步骤简单，不需要超低温条件下反应，不使用易燃易爆的试剂，适于大规模工业生产，安全性高；且反应产率更高，成本更低，具有广泛的应用前景。