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公开(公告)号：CN1660819A
公开(公告)日：2005-08-31
申请号：CN200410016472.2
申请日：2004-02-23
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/47 , C07H19/06 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/06 , C07D239/22 , C07D239/47 , C07H19/067
摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了通式I的N4－氧羰基胞嘧啶衍生物及制备，并提供了以N4－戊氧羰基－5氟胞嘧啶为起始原料制备氟胞嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物卡培他滨的方法，该方法成本低，质量好，收率高。
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公开(公告)号：CN100383128C
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200410016472.2
申请日：2004-02-23
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/47 , C07H19/06 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/06 , C07D239/22 , C07D239/47 , C07H19/067
摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了通式I的N4-氧羰基胞嘧啶衍生物及制备，并提供了以N4-戊氧羰基-5氟胞嘧啶为起始原料制备氟胞嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物卡培他滨的方法，该方法成本低，质量好，收率高。
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公开(公告)号：CN100537554C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200610117165.2
申请日：2006-10-16
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种多烯紫杉醇晶型，该多烯紫杉醇晶型的晶体内部为双晶结构，每个晶胞中含4个多烯紫杉醇分子、6个水分子、2个丙酮分子。此外，本发明还公开了该多烯紫杉醇晶型的制备方法。本发明的新型的稳定的多烯紫杉醇晶型，克服了多烯紫杉醇晶体生产过程中普遍存在的过滤困难、纯化复杂的缺陷，能显著加快过滤速度，提高设备的容时生产效率，显著减轻纯化工艺的压力。
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公开(公告)号：CN101165059A
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200610117165.2
申请日：2006-10-16
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司
IPC分类号： C07D305/14
摘要： 本发明公开了一种多烯紫杉醇晶型，该多烯紫杉醇晶型的晶体内部为双晶结构，每个晶胞中含4个多烯紫杉醇分子、6个水分子、2个丙酮分子。此外，本发明还公开了该多烯紫杉醇晶型的制备方法。本发明的新型的稳定的多烯紫杉醇晶型，克服了多烯紫杉醇晶体生产过程中普遍存在的过滤困难、纯化复杂的缺陷，能显著加快过滤速度，提高设备的容时生产效率，显著减轻纯化工艺的压力。
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公开(公告)号：CN103183643A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110452758.5
申请日：2011-12-29
申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/48
摘要： 本发明公开了一种利吡韦林中间体及其制备方法和应用。所述中间体具有如下化学结构通式：应用本发明的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上；而且，所述中间体的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到80％以上，HPLC纯度达到98.0％以上；能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN103183641A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110452058.6
申请日：2011-12-29
申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/48
摘要： 本发明公开了一种利吡韦林中间体的制备方法。所述中间体具有如下化学结构式：其制备方法包括如下合成路线中的步骤④或步骤③～④或步骤②～③～④或步骤①～②～③～④：，其中的R选自C1-4烷基、苯基或苄基，X选自卤素、羟基、巯基、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基。本发明所述的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到80％以上，HPLC纯度达到98.0％以上；应用所制备的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上，能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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公开(公告)号：CN103183642A
公开(公告)日：2013-07-03
申请号：CN201110452756.6
申请日：2011-12-29
申请人： 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/48
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种用于合成利吡韦林的中间体及其制备方法和该中间体在合成利吡韦林中的应用。所述中间体具有如下化学结构通式：式中的X为卤素。所述中间体的制备，包括如下合成路线中的步骤③或步骤②～③或步骤①～②～③：其中：X1和X2均为卤素，且X1和X2相同或不同；其中的Pg表示氨基保护基。应用本发明的中间体合成利吡韦林时，只需使用乙腈重结晶，就能得到HPLC纯度达99％以上的利吡韦林终产物，且每步摩尔收率均达到85％以上；而且，所述中间体的制备方法简单，反应条件温和，使用的原料价廉易得，且总摩尔收率能达到85％以上，HPLC纯度达到98.5％以上；能满足利吡韦林的大规模工业化生产需求，具有实用价值。
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