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公开(公告)号：CN101531679B
公开(公告)日：2013-05-15
申请号：CN200810034578.3
申请日：2008-03-13
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种制备膦酰基甲氧基核苷酸类似物的方法，包括如下步骤：将(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤在溶剂中，在催化量的催化剂存在下，与三甲基氯硅烷回流反应，然后从反应产物中收集目标产物：(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤；所说的催化剂为卤化钠。使用本发明的方法，使用的试剂便宜易得，试剂安全，成本低，工艺操作易控制，且产品纯度可达到99％以上。
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公开(公告)号：CN102267961A
公开(公告)日：2011-12-07
申请号：CN201010191399.8
申请日：2010-06-02
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺药业有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D303/40 , C07D301/02
摘要： 本发明公开了一种(3R，4R，5S)-4，5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：(a)用醇类溶剂将(3R，4R，5R)-3-(1-乙基丙氧基)-4-羟基-5-O-甲基磺酰-1-环己烯-1-甲酸乙酯溶解，氨水作用下进行消除反应；(b)从反应液中收集得到(3R，4R，5S)-4，5-环氧基-3-(1-乙基丙氧基)-1-环己烯-1-甲酸乙酯。用本发明方法得到的产品收率可达90％以上。本发明方法可使产品的HPLC纯度达99.5％以上，单个杂质小于0.1％，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101376667A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200710045286.5
申请日：2007-08-27
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开一种合成齐多夫定的中间体，具有如下结构通式(I)，其中：R1为羟基保护基，R2为C1－C12烷基或C6－C30芳基，X为卤素。本发明还公开了该中间体的制备方法以及该中间体在合成齐多夫定的应用。采用发明的中间体合成齐多夫定，反应条件温和，路线短，收率高，中间体立体选择性好，成本低，中间不需经过β－胸苷中间体直接得到齐多夫定，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101092443A
公开(公告)日：2007-12-26
申请号：CN200610027940.5
申请日：2006-06-21
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明提供了合成甾体孕激素曲螺酮的方法，以3β，5－二羟基－6β，7β，15β，16β－二亚甲基－5β－雄甾－17－酮(化合物I)为原料，在17位引入环氧，然后再缩合，脱羟及氧化制得曲螺酮，本发明方法操作简单，收率高，成本低，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101054398B
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN200610025587.7
申请日：2006-04-11
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07H19/073 , C07H1/00
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了一种2-脱氧-5-碘代-β-尿苷的合成方法，将尿嘧啶用六甲基二硅烷加热处理，再与氯代糖反应，在甲醇氨溶液中脱保护，可得2-脱氧-β-尿苷；然后在硫酸银存在下与碘反应得到2-脱氧-5-碘代-β-尿苷。本发明与其它方法相比具有以下特点：反应条件简单，原料易得、毒性小且用量少，产品收率高、纯度高，原料成本比原有方法降低超过50％，宜于规模型工业化生产。
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公开(公告)号：CN101987850A
公开(公告)日：2011-03-23
申请号：CN200910056091.X
申请日：2009-08-07
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D473/18
摘要： 本发明提供了一种制备盐酸缬更昔洛韦无定形多晶型物的方法，括下述步骤：(1)将原料盐酸缬更昔洛韦溶于大极性有机溶剂中；(2)将步骤(1)中得到的溶液加入小极性有机溶剂中，混合，或者将小极性有机溶剂加入至步骤(1)的溶液中，混合，然后晶析，再减压浓缩，然后冷却晶析，收集目标产物，所述大极性有机溶剂的极性为0.35～0.80，所述小极性有机溶剂极性为0～0.35，且大极性有机溶剂的极性为小极性有机溶剂极性的1.5～20倍。本发明的方法通过结晶的方法直接制备盐酸缬更昔洛韦的无定形多晶型物，不需要特殊设备，操作简单，可控性强，能耗低，适合工业化大生产。
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公开(公告)号：CN101376667B
公开(公告)日：2011-01-12
申请号：CN200710045286.5
申请日：2007-08-27
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明公开一种合成齐多夫定的中间体，具有如下结构通式(I)：其中：R1为羟基保护基，R2为C1-C12烷基或C6-C30芳基，X为卤素。本发明还公开了该中间体的制备方法以及该中间体在合成齐多夫定的应用。采用发明的中间体合成齐多夫定，反应条件温和，路线短，收率高，中间体立体选择性好，成本低，中间不需经过β-胸苷中间体直接得到齐多夫定，适合工业化生产。
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![合成(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤的方法](/CN/2008/1/6/images/200810034579.jpg)
公开(公告)号：CN101531680A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200810034579.8
申请日：2008-03-13
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07F9/6561 , A61P31/18
摘要： 本发明提供了一种合成(R)－9－[2－(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]－腺嘌呤的方法，包括如下步骤：将(R)－羟丙基腺嘌呤在溶剂中，在催化量的二烷基镁催化下与对甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯进行缩合反应，然后从反应产物中收集生成的PMPA二乙酯。使用本发明的方法生产PMPA二乙酯，收率和纯度都可提高到80％以上，所用试剂安全，工艺操作易控制。
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公开(公告)号：CN101307048A
公开(公告)日：2008-11-19
申请号：CN200710040912.1
申请日：2007-05-18
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D411/04
CPC分类号： C07D327/04 , C07D411/04 , Y02P20/55
摘要： 本发明公开了一种拉米夫定的立体选择性制备方法，包括a)式(I)的化合物与胞嘧啶或被保护的胞嘧啶进行糖基化反应，并将反应产物进行结晶分离得到中间体式(II)；(b)将中间体式(II)去保护基后得到拉米夫定。本发明的方法，反应条件温和，中间体立体选择性高，且只需用简单的结晶法即可分离非对映体，操作简便，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN100383128C
公开(公告)日：2008-04-23
申请号：CN200410016472.2
申请日：2004-02-23
申请人： 上海迪赛诺医药发展有限公司 , 上海迪赛诺化学制药有限公司
IPC分类号： C07D239/47 , C07H19/06 , A61K31/7068 , A61P35/00
CPC分类号： C07H19/06 , C07D239/22 , C07D239/47 , C07H19/067
摘要： 本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了通式I的N4-氧羰基胞嘧啶衍生物及制备，并提供了以N4-戊氧羰基-5氟胞嘧啶为起始原料制备氟胞嘧啶氨基甲酸酯类抗肿瘤药物卡培他滨的方法，该方法成本低，质量好，收率高。
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