公开(公告)号：CN106957216B

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN201610009266.1

申请日：2016-01-08

申请人： 东北大学 ,  云南大学

发明人： 黄学石 ,  韩力 ,  姜怡 ,  李莉娅 ,  王占友 ,  姜成林

IPC分类号： C07C35/36 ,  C12P7/02 ,  A61K31/047 ,  A61P31/10 ,  C12R1/465

摘要： 本发明涉及一种抗真菌化合物制备方法和抗真菌用途。本发明公开了一种以放线菌Streptomyces albolongus为来源分离制备的具有下述结构式I的化合物，化学名为(1β,4β,4aβ,8aα)‑4,8a‑dimethyloctahydronap hthalene‑1,4a(2H)‑diol，分子式为C12H22O2。本发明还提供了该化合物的制备方法和应用。本发明所述方法包括：菌株S.albolongus经发酵培养后，离心获得培养液，培养液经过大孔吸附树脂柱吸附，95％乙醇洗脱部分减压浓缩获得粗提物；粗提物经正相硅胶，葡聚糖凝胶LH‑20和反相硅胶柱色谱获得结构I所示的单体化合物，采用核磁共振波谱和质谱鉴定其结构。体外抗真菌活性研究表明，本发明提供的化合物I对多种致病真菌，包括白色念珠菌、近平滑念珠菌和新型隐球菌具有明显的抑制作用，有望开发成为新的抗真菌药物。

公开(公告)号：CN106916133B

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201710034516.1

申请日：2017-01-18

申请人： 东北大学

发明人： 李莉娅 ,  黄学石 ,  韩力 ,  许家林

IPC分类号： C07D311/54 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A23L33/105

摘要： 本发明公开了一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用，具体涉及一种从乌墨种子中提取、分离得到的间苯三酚类化合物及其制备方法和在糖尿病、肥胖症或蛋白酪氨酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂中的应用。所述间苯三酚类化合物的结构通式为式I所示：其中：R1为甲基或氢，R2为甲基或氢，R1和R2相同或不同；R3为含有12～26个碳的烷烃或烯烃侧链。本发明制备得到的间苯三酚衍生物是具有显著PTP1B抑制效果的新化合物，其抑制PTP1B活性的IC50值在0.42‑3.16μM，可用来制备PTP1B抑制剂，也可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症的药物。

公开(公告)号：CN106916133A

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：CN201710034516.1

申请日：2017-01-18

申请人： 东北大学

发明人： 李莉娅 ,  黄学石 ,  韩力 ,  许家林

IPC分类号： C07D311/54 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A23L33/105

CPC分类号： C07D311/54 ,  A23V2002/00 ,  A23V2200/328 ,  A23V2200/332 ,  A23V2250/2132

摘要： 本发明公开了一种具有抑制PTP1B活性的间苯三酚衍生物及其制备方法、应用，具体涉及一种从乌墨种子中提取、分离得到的间苯三酚类化合物及其制备方法和在糖尿病、肥胖症或蛋白酪氨酸酯酶1B(PTP1B)抑制剂中的应用。所述间苯三酚类化合物的结构通式为式I所示：其中：R1为甲基或氢，R2为甲基或氢，R1和R2相同或不同；R3为含有12～26个碳的烷烃或烯烃侧链。本发明制备得到的间苯三酚衍生物是具有显著PTP1B抑制效果的新化合物，其抑制PTP1B活性的IC50值在0.42‑3.16μM，可用来制备PTP1B抑制剂，也可用于制备治疗糖尿病、肥胖症及其并发症的药物。

公开(公告)号：CN114903879B

公开(公告)日：2023-10-31

申请号：CN202210719518.5

申请日：2022-06-23

申请人： 东北大学

发明人： 李莉娅 ,  黄学石 ,  许家林 ,  韩力

IPC分类号： A61K31/05 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  C07C37/70 ,  C07C39/21 ,  A23L33/105

摘要： 本发明公开了3‑烃基苯酚衍生物在制备预防或治疗高血脂症及相关代谢性疾病产品中的用途，属于生物医药领域。所述3‑烃基苯酚类化合物的结构通式为式I所示：#imgabs0#。其中，R为含有9~26个碳的烷烃或烯烃侧链；R上的双键选自0~3个。本发明所述3‑烃基苯酚衍生物可激活肝脏细胞AMPK和PPARα信号通路，促进AMPK的α亚基Thr172位点的磷酸化，增强PPARα的转录活性，可用来制备AMPK或PPARα激动剂，也可用于制备预防或治疗高脂血症、糖尿病、肥胖、非酒精性脂肪性肝病、高血压、动脉粥样硬化及其并发症的药物。

公开(公告)号：CN112933077B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN202110178052.8

申请日：2021-02-08

申请人： 东北大学

发明人： 韩力 ,  黄学石 ,  李莉娅

IPC分类号： A61K31/353 ,  A61P35/00 ,  C07D311/54

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及间苯三酚衍生物在制备用于治疗和/或预防癌症的药物中的用途，其中间苯三酚衍生物通过植物化学的手段从乌墨Eugenia jambolana Lam种子中分离得到，可以用于制备用于治疗乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌、宫颈癌、脑肿瘤和膀胱癌的药物。所述的间苯三酚衍生物在体外和体内均能明显抑制肿瘤细胞生长，作为潜在的治疗或预防癌症的药物。

公开(公告)号：CN115998754A

公开(公告)日：2023-04-25

申请号：CN202310141960.9

申请日：2023-02-21

申请人： 东北大学

发明人： 韩力 ,  黄学石

IPC分类号： A61K31/704 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  C07J17/00 ,  A61K36/71

摘要： 本发明属于生物医学领域，提出一种皂苷衍生物在制备用于治疗和预防溃疡性结肠炎药物中的用途、制备方法及应用。本发明对所得的三萜皂苷及由活性皂苷组成的不同药效组分进行了体内抗溃疡性结肠炎活性研究，经药理实验研究表明，所述3，28‑双寡糖基常春藤皂苷化合物3～12显示了较弱的抗UC活性；3，28‑双寡糖基齐墩果酸三萜皂苷化合物1，2，13～15及由其组成的药效组分P70(抗UC活性白头翁提取物)对DSS诱导的溃疡性结肠炎小鼠具有显著的治疗效果，其活性明显优于3，28‑双寡糖基常春藤皂苷类化合物。因此可用治疗溃疡性结肠炎，用于制备治疗和预防溃疡性结肠炎的药物。

公开(公告)号：CN113105425B

公开(公告)日：2022-07-01

申请号：CN202110377031.9

申请日：2021-04-08

申请人： 东北大学

发明人： 韩力 ,  黄学石 ,  李莉娅

IPC分类号： C07D311/42 ,  A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种抗炎化合物、其制备方法和抗炎用途。具体地，涉及具有抗炎活性的2‑乙基‑2,7‑二羟基‑5甲基‑苯并二氢吡喃‑4‑酮衍生物制备方法和抗炎药物中的用途，其中2‑乙基‑2,7‑二羟基‑5甲基‑苯并二氢吡喃‑4‑酮衍生物通过有机合成方法得到，可以用于制备抗炎药物。所述衍生物在能明显抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放和炎症因子TNF‑α和IL‑6的产生，作为潜在的治疗炎症的药物。

公开(公告)号：CN113105425A

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN202110377031.9

申请日：2021-04-08

申请人： 东北大学

发明人： 韩力 ,  黄学石 ,  李莉娅

IPC分类号： C07D311/42 ,  A61K31/352 ,  A61P29/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00

摘要： 本发明属于生物医药领域，涉及一种抗炎化合物、其制备方法和抗炎用途。具体地，涉及具有抗炎活性的2‑乙基‑2,7‑二羟基‑5甲基‑苯并二氢吡喃‑4‑酮衍生物制备方法和抗炎药物中的用途，其中2‑乙基‑2,7‑二羟基‑5甲基‑苯并二氢吡喃‑4‑酮衍生物通过有机合成方法得到，可以用于制备抗炎药物。所述衍生物在能明显抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放和炎症因子TNF‑α和IL‑6的产生，作为潜在的治疗炎症的药物。

公开(公告)号：CN106957216A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201610009266.1

申请日：2016-01-08

申请人： 东北大学 ,  云南大学

发明人： 黄学石 ,  韩力 ,  姜怡 ,  李莉娅 ,  王占友 ,  姜成林

IPC分类号： C07C35/36 ,  C12P7/02 ,  A61K31/047 ,  A61P31/10 ,  C12R1/465

CPC分类号： C07C35/36 ,  C12P7/02

摘要： 本发明涉及一种抗真菌新化合物制备方法和抗真菌用途。本发明公开了一种以放线菌Streptomyces albolongus为来源分离制备的具有下述结构式I的新化合物，化学名为(1β,4β,4aβ,8aα)-4,8a-dimethyloctahydronaphthalene-1,4a(2H)-diol，分子式为C12H22O2。本发明还提供了该化合物的制备方法和应用。本发明所述方法包括：菌株S.albolongus经发酵培养后，离心获得培养液，培养液经过大孔吸附树脂柱吸附，95%乙醇洗脱部分减压浓缩获得粗提物；粗提物经正相硅胶，葡聚糖凝胶LH-20和反相硅胶柱色谱获得结构I所示的单体化合物，采用核磁共振波谱和质谱鉴定其结构为新化合物。体外抗真菌活性研究表明，本发明提供的化合物I对多种致病真菌，包括白色念珠菌、近平滑念珠菌和新型隐球菌具有明显的抑制作用，有望开发成为新的抗真菌药物。

公开(公告)号：CN118525849A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202310153997.3

申请日：2023-02-23

申请人： 东北大学

发明人： 韩力 ,  黄学石 ,  李莉娅 ,  牟玉

IPC分类号： A01N43/50 ,  A01N43/36 ,  A01N43/60 ,  A01N43/40 ,  A01N43/84 ,  A01N43/22 ,  A01P3/00 ,  C07D405/12 ,  C07D313/00 ,  C07D407/12

摘要： 本发明属于农药技术领域，提出一种大环内酯衍生物在制备抗植物致病菌药物中的用途。本发明对所得的大环内酯衍生物进行了抗植物致病真菌活性研究。经实验研究表明，所述大环内酯衍生物2a‑2f,5,6a‑6d,和7a‑7b对植物致病真菌具有明显抑制作用，包括抗尖孢镰刀菌(F.oxysporum)、番茄灰霉菌(B.cinerea)、链格孢菌(A.alternate)和烟草疫霉菌(P.nicatianae)的活性。因此可用于抑制植物致病真菌的生长，用于制备抗植物致病真菌的药物。