硼替佐米包封剂、制备方法、硼替佐米脂质体制剂及应用

    公开(公告)号:CN114887079A

    公开(公告)日:2022-08-12

    申请号:CN202210589093.0

    申请日:2022-05-26

    申请人: 东南大学

    IPC分类号: A61K47/69 A61K31/69 A61P35/00

    摘要: 本公开属于药物载体领域,公开硼替佐米包封剂、制备方法、硼替佐米脂质体制剂及应用,采用氢化大豆卵磷脂、胆固醇和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇为原料,以乙醇注入法制备脂质体;并将脂质膜溶于65℃的无水乙醇中,在65℃下制成10%(v/v)的混合物,然后将其注入65℃的水相中,将脂质体通过聚碳酸酯薄膜滤膜挤出以减小脂质体粒径,再经透析以去除乙醇、脂外乙酸和甘露醇,最后将脂质体制剂与硼替佐米孵育过夜制得硼替佐米脂质体制剂。采用乙醇注入法制备脂质体操作简便,脂质体中甘露醇的两个羟基能够与硼替佐米的硼酸发生共价反应,从而提高脂质体制剂中的硼替佐米的包封率,将脂质体通过100nm聚碳酸酯薄膜滤膜挤出减小了脂质体粒径。

    一种硼替佐米脂质体制剂的制备方法

    公开(公告)号:CN112915094A

    公开(公告)日:2021-06-08

    申请号:CN202110323841.6

    申请日:2021-03-26

    申请人: 东南大学

    摘要: 本发明公开一种硼替佐米脂质体制剂的制备方法,采用氢化大豆卵磷脂(HSPC)、胆固醇和二硬脂酸磷脂酰乙醇胺‑聚乙二醇(DSPE‑mPEG2000)为原料,以乙醇注入法制备脂质体,再将脂质体通过聚碳酸酯薄膜滤膜挤出以减小脂质体粒径,再经透析以去除乙醇、脂外乙酸和甘露醇,最后将脂质体制剂与硼替佐米(BTZ)孵育过夜制得硼替佐米脂质体制剂。本发明采用乙醇注入法制备脂质体操作简便,脂质体中甘露醇的两个羟基能够与BTZ的硼酸发生共价反应,从而提高脂质体制剂中的BTZ包封率,将脂质体通过100nm聚碳酸酯薄膜滤膜挤出减小了脂质体粒径。