公开(公告)号：CN106187898A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201510212823.5

申请日：2015-04-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  杜阳森 ,  肖丹丹 ,  王希 ,  周礼云

IPC: C07D231/56 ,  C07D233/60 ,  C07C271/44 ,  C07C269/06 ,  C07D295/096 ,  C07D209/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  A01N47/22 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及具有乙酰胆碱酶抑制作用的药物组合物及其合成方法和用途，涉及通式为(I)的氨基甲酸酯类化合物，其中符号A具有说明书所给出的含义。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为杀虫剂及治疗阿尔兹海默症的新药。

公开(公告)号：CN106146410A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510155966.7

申请日：2015-04-03

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  王希 ,  肖丹丹 ,  杜阳森

IPC: C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61P25/28

Abstract: 6-氨基-4(3H)-喹唑啉酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物合成技术领域，涉及通式(I)为：X为(CH2)n-1，n＝1-10；涉及通式(I)R1，R2，R3为不同取代基的6-氨基-4(3H)-喹唑啉酮衍生物及其合成方法在医学上的应用。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步研制开发成为治疗阿尔茨海默病的新型药物。

公开(公告)号：CN106146413B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201510155977.5

申请日：2015-04-03

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  肖丹丹 ,  王希 ,  杜阳森

IPC: C07D239/96 ,  A61P25/28

Abstract: 2,4‑(1H,3H)‑喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物技术领域，涉及通式(I)为：R1为O(CH2)n‑1H，n＝1‑10；或NH(CH2)n‑2H，n＝2‑10；或NH(CH2)n‑3(CH3)2，n＝3‑10；或N(CH2)n‑4，n＝6‑10；或NH(CH2)n‑5C6H4‑L，n＝5‑10；R2为H；或X‑O(CH2)n‑1H，n＝1‑10；或X‑NH(CH2)n‑2(CH3)2，n＝2‑10；X为m‑CH2C6H4CO；L为各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、OCF3、SCF3、OH、SH、NH2、COOR、R、OR、SR、NHR、NRR、OCOR、SCOR、NHCOR，其中R为C1‑6的直链烷基、支链烷基或脂环烷基或苯基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。

公开(公告)号：CN105218382A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201410315676.X

申请日：2014-07-04

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  杜阳森 ,  肖丹丹 ,  王希

IPC: C07C211/27 ,  C07C211/30 ,  C07C209/62 ,  C07C215/50 ,  C07C213/02 ,  C07D333/58 ,  C07D213/38 ,  C07D207/335

Abstract: 本发明公开了一种苄胺类化合物的制备方法，以芳基甲烷类化合物为原料，包括NBS溴代反应合成溴苄类化合物、N-烃基化反应合成1-苄基吡咯烷-2,5-二酮类化合物和水解反应得到苄胺类化合物3个步骤。本发明苄胺类化合物的制备方法，原料来源广泛，反应生成的中间体不需要分离，实现了“一锅烩”工艺，操作简便，且反应条件温和，反应收率高，三废少，便于工业化生产。

公开(公告)号：CN106146410B

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201510155966.7

申请日：2015-04-03

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  王希 ,  肖丹丹 ,  杜阳森

IPC: C07D239/88 ,  C07D239/90 ,  A61P25/28

Abstract: 6‑氨基‑4(3H)‑喹唑啉酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物合成技术领域，涉及通式(I)为：X为(CH2)n‑1，n＝1‑10；涉及通式(I)R1，R2，R3为不同取代基的6‑氨基‑4(3H)‑喹唑啉酮衍生物及其合成方法在医学上的应用。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步研制开发成为治疗阿尔茨海默病的新型药物。

公开(公告)号：CN106187898B

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201510212823.5

申请日：2015-04-29

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  杜阳森 ,  肖丹丹 ,  王希 ,  周礼云

IPC: C07D231/56 ,  C07D233/60 ,  C07C271/44 ,  C07C269/06 ,  C07D295/096 ,  C07D209/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  A01N47/22 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明涉及具有乙酰胆碱酶抑制作用的药物组合物及其合成方法和用途，涉及通式为(I)的氨基甲酸酯类化合物，其中符号A具有说明书所给出的含义。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为杀虫剂及治疗阿尔兹海默症的新药。

公开(公告)号：CN106146413A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510155977.5

申请日：2015-04-03

Applicant: 中南大学

Inventor： 蒋玉仁 ,  肖丹丹 ,  王希 ,  杜阳森

IPC: C07D239/96 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D239/96

Abstract: 2，4-(1H，3H)-喹唑啉二酮衍生物及其合成方法和用途，本发明属药物技术领域，涉及通式(I)为：R1为O(CH2)n-1H，n＝1-10；或NH(CH2)n-2H，n＝2-10；或NH(CH2)n-3(CH3)2，n＝3-10；或N(CH2)n-4，n＝6-10；或NH(CH2)n-5C6H4-L，n＝5-10；R2为H；或X-O(CH2)n-1H，n＝1-10；或X-NH(CH2)n-2(CH3)2，n＝2-10；X为m-CH2C6H4CO；L为各自独立的选自H、F、Cl、Br、I、CN、NO2、CF3、OCF3、SCF3、OH、SH、NH2、COOR、R、OR、SR、NHR、NRR、OCOR、SCOR、NHCOR，其中R为C1-6的直链烷基、支链烷基或脂环烷基或苯基。本发明公开了这些化合物结构和合成方法及体外乙酰胆碱酯酶抑制活性，可进一步开发成为治疗阿尔茨海默症的药物。