公开(公告)号：CN102391164B

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN104003918A

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：CN201410164136.6

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/20 ,  C07C329/20 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  C07C319/14 ,  A61K31/136 ,  A61K31/16 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及一种二芳基硫醚化合物、制备方法及其抗肿瘤应用，所述二芳基硫醚化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14,，R15，R16，R17，R18以及X，Y均如说明书中所述。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN102391164A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110285832.9

申请日：2011-09-23

申请人： 中南大学 ,  江西东邦药业有限公司

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  李杰 ,  马大友 ,  刘丽君 ,  吕恒佳 ,  谭小宁 ,  曾江 ,  陈湘晖 ,  李群

IPC分类号： C07C323/37 ,  C07C323/41 ,  C07C323/20 ,  C07C319/14 ,  C07D213/70 ,  C07D333/70 ,  A61K31/145 ,  A61K31/165 ,  A61K31/10 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

摘要： 本发明涉及新药研发领域，尤其涉及抗肿瘤药物新药研发领域，具体提供了一种化合物，结构如通式I所示：A选自结构式II所示的4-硝基取代的取代苯基、结构式III所示的4-烷氧基取代的取代苯基、结构式IV所示的取代杂环或结构式V所示的取代杂环，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R10，R11，R12，R13，R14，R15，R16，R17，R18分别独立选自氢、卤素、羟基、胺基、取代胺基、氰基、烷基、烷氧基、硝基、酰胺基、卤代烷基、酰基、醛基、羧基、烷氧羰基或酰氧基，且R5，R6，R7，R8不同时为氢；R9选自1-3个碳原子的烷基或1-3碳原子取代烷基；X，Y分别独立选自氮、氧或硫。该化合物抗异常新生血管、抑制微管蛋白聚合的作用机制，具有活性高和毒性低的优点。

公开(公告)号：CN103450165B

公开(公告)日：2017-11-03

申请号：CN201210179444.7

申请日：2012-06-04

申请人： 中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  曾江 ,  黄景嘉 ,  皮朝琼 ,  金芳 ,  刘丽君 ,  陈湘晖

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1‑6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2 N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1‑6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1‑6的烷氧基、碳原子数为1‑6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1‑6的卤代烷基、碳原子数1‑6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3‑脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（1）。

公开(公告)号：CN103450165A

公开(公告)日：2013-12-18

申请号：CN201210179444.7

申请日：2012-06-04

申请人： 中南大学

发明人： 刘苏友 ,  罗志勇 ,  马大友 ,  曾江 ,  黄景嘉 ,  皮朝琼 ,  金芳 ,  刘丽君 ,  陈湘晖

IPC分类号： C07D407/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/453 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： 本发明属于新化合物的制备领域，具体提供了一种2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途，结构如通式Ⅰ所示。其中R1与R2分别独立的选自氢，碳原子数1-6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基；R1R2N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基；R3、R6、R7、R8分别独立地选自氢、碳原子数1-6的饱和或不饱和烷基、酰基；R4、R5彼此独立地选自氢、碳原子数为1-6的烷氧基、碳原子数为1-6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基；其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。（Ⅰ）