公开(公告)号：CN113387909B

公开(公告)日：2023-11-14

申请号：CN202010175886.9

申请日：2020-03-13

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 肖军海 ,  秦成峰 ,  李松 ,  郭家林 ,  钟武 ,  邓永强 ,  李晓峰 ,  曹瑞源 ,  张娜娜 ,  李薇 ,  郑志兵 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  樊士勇 ,  肖典

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D405/12 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4523

摘要： 本发明涉及化合物式1所示具有新型冠状病毒2019‑nCoV抑制作用的化合物，其消旋体或旋光异构体、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗新型冠状病毒2019‑nCoV感染所致疾病COVID‑2019药物及含有它们的药物组合物的用途。#imgabs0#其中，R1独立地选自氢，或乙基；R2选自C3‑C6烷基，或含有S原子的C3‑C6烷基；R3，R4独立地选自C1‑C6烷基，被R5取代的C1‑C6烷基，其中R5为未取代或被卤素单取代的苯环，R3，R4可组成六元环饱和杂环，所述六元环饱和杂环可被苯环单取代。

公开(公告)号：CN114075123A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010801978.3

申请日：2020-08-11

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 肖军海 ,  李松 ,  郭家林 ,  钟武 ,  罗龙龙 ,  郑志兵 ,  周辛波 ,  李行舟 ,  曹瑞源 ,  樊士勇 ,  肖典 ,  谢菲 ,  李微

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07D213/85 ,  C07D213/74 ,  C07C229/22 ,  C07C227/18 ,  C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D319/18 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/357

摘要： 本发明涉及苄胺类衍生物及其制备方法与用途。具体地，本发明涉及通式(Ⅰ)所示的苄胺类衍生物，或其药学上可接受的立体异构体、盐、溶剂化物或前药，其与人PD‑L1有很强的结合能力，能明显抑制PD‑1/PD‑L1相互作用，具有显著地体内抗肿瘤药效。因此，本发明还涉及所述苄胺类衍生物的制备方法及其在制备治疗与PD‑1/PD‑L1相关疾病的药物中的用途，

公开(公告)号：CN113387909A

公开(公告)日：2021-09-14

申请号：CN202010175886.9

申请日：2020-03-13

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 肖军海 ,  秦成峰 ,  李松 ,  郭家林 ,  钟武 ,  邓永强 ,  李晓峰 ,  曹瑞源 ,  张娜娜 ,  李薇 ,  郑志兵 ,  李行舟 ,  周辛波 ,  樊士勇 ,  肖典

IPC分类号： C07D303/48 ,  C07D405/12 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/336 ,  A61K31/4523

摘要： 本发明涉及化合物式I所示具有新型冠状病毒2019‑nCoV抑制作用的化合物，其消旋体或旋光异构体、其溶剂化物、或其药学上可接受的盐，及其在制备治疗新型冠状病毒2019‑nCoV感染所致疾病COVID‑2019药物及含有它们的药物组合物的用途。其中，R1独立地选自氢，或乙基；R2选自C3‑C6烷基，或含有S原子的C3‑C6烷基；R3，R4独立地选自C1‑C6烷基，被R5取代的C1‑C6烷基，其中R5为未取代或被卤素单取代的苯环，R3，R4可组成六元环饱和杂环，所述六元环饱和杂环可被苯环单取代。

公开(公告)号：CN114075123B

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202010801978.3

申请日：2020-08-11

申请人： 中国人民解放军军事科学院军事医学研究院

发明人： 肖军海 ,  李松 ,  郭家林 ,  钟武 ,  罗龙龙 ,  郑志兵 ,  周辛波 ,  李行舟 ,  曹瑞源 ,  樊士勇 ,  肖典 ,  谢菲 ,  李微

IPC分类号： C07C255/54 ,  C07C253/30 ,  C07D213/85 ,  C07D213/74 ,  C07C229/22 ,  C07C227/18 ,  C07D213/30 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D319/18 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/277 ,  A61K31/44 ,  A61K31/197 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/357

摘要： 本发明涉及苄胺类衍生物及其制备方法与用途。具体地，本发明涉及通式(Ⅰ)所示的苄胺类衍生物，或其药学上可接受的立体异构体、盐、溶剂化物或前药，其与人PD‑L1有很强的结合能力，能明显抑制PD‑1/PD‑L1相互作用，具有显著地体内抗肿瘤药效。因此，本发明还涉及所述苄胺类衍生物的制备方法及其在制备治疗与PD‑1/PD‑L1相关疾病的药物中的用途，