-
公开(公告)号:CN114989166B
公开(公告)日:2023-10-10
申请号:CN202210619796.3
申请日:2022-06-02
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤KRAS G12C突变靶向正电子示踪剂、制备方法及应用。现有KRAS突变检测手段无法完全满足精准诊疗的目标要求。本发明提供了肿瘤KRAS G12C突变靶向化合物18F/19F‑QZLO,含有18F‑QZLO的正电子示踪剂用于KRAS G12C突变阳性肿瘤的核素诊断,19F‑QZLO用作稳定标准品。本发明通过乙二醇或聚乙二醇链对AMG510标记了放射性核素18F,构建PET分子影像探针,用作肿瘤KRAS G12C突变靶向正电子示踪剂,并提供了稳定标准品19F‑QZLO,具有合适的理化与放射学性质,较为理想的生物学特性,可用于KRAS G12C突变肿瘤的PET成像,有助于此类肿瘤的特异性诊断、靶向治疗药物的选择与疗效评价。
-
公开(公告)号:CN115161324A
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202210831878.4
申请日:2022-07-15
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C12N15/115 , A61K51/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明公开了一种伊文思蓝修饰的靶向EpCAM的核酸适配体及其制备方法和应用,由SYL3C、双功能螯合剂和截短的伊文思蓝连接构成伊文思蓝修饰的核酸适配体EB‑SYL3C,以EB‑SYL3C作为配体可以延长SYL3C的血液循环半衰期,以及提高肿瘤摄取水平和肿瘤滞留时间,从而应用于EpCAM靶向的核素诊断或治疗中。
-
公开(公告)号:CN114989166A
公开(公告)日:2022-09-02
申请号:CN202210619796.3
申请日:2022-06-02
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07D471/04 , C07B59/00 , A61K51/04 , A61K101/02
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤KRAS G12C突变靶向正电子示踪剂、制备方法及应用。现有KRAS突变检测手段无法完全满足精准诊疗的目标要求。本发明提供了肿瘤KRAS G12C突变靶向化合物18F/19F‑QZLO,含有18F‑QZLO的正电子示踪剂用于KRAS G12C突变阳性肿瘤的核素诊断,19F‑QZLO用作稳定标准品。本发明通过乙二醇或聚乙二醇链对AMG510标记了放射性核素18F,构建PET分子影像探针,用作肿瘤KRAS G12C突变靶向正电子示踪剂,并提供了稳定标准品19F‑QZLO,具有合适的理化与放射学性质,较为理想的生物学特性,可用于KRAS G12C突变肿瘤的PET成像,有助于此类肿瘤的特异性诊断、靶向治疗药物的选择与疗效评价。
-
公开(公告)号:CN119119029A
公开(公告)日:2024-12-13
申请号:CN202410997023.8
申请日:2024-07-24
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07D417/14 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P37/02 , C07D417/12 , A61K101/02 , A61K103/00 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/40
Abstract: 本发明涉及一种盘状结构域受体靶向化合物、核素标记物及其制备方法和应用。目前鲜有针对DDRs靶向核素标记探针的研发报道,本发明提供了一类盘状结构域受体靶向化合物,并将其通过核素标记得到盘状结构域受体靶向核素标记物,用于制备盘状结构域受体介导疾病的诊断药物或治疗药物,盘状结构域受体介导疾病包括癌症、纤维化疾病、炎症性疾病、心脑血管疾病和自身免疫性疾病。本发明的盘状结构域受体靶向化合物及其核素标记物,具有高亲和力、特异性和靶向性,并具有良好的药代动力学特征,通过开展本发明所提供的核素标记物的PET显像,在整体水平上定量可视化盘状结构域受体表达和动态,有效克服了传统病理检测方法的不足。
-
公开(公告)号:CN118994323A
公开(公告)日:2024-11-22
申请号:CN202410995413.1
申请日:2024-07-24
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07K14/00 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07K1/04 , C07K1/06 , G01N33/534 , G01N33/574 , G01N33/68
Abstract: 本发明涉及一种靶向PD‑L1的双环肽核素配体、探针及其制备方法和应用。与线肽和单环肽相比,双环肽增强了结构刚性,提高了代谢稳定性,增加了靶点亲和力,具有与抗体相似的结合特性,与靶蛋白结合面积更大,亲和力高,代谢稳定性好。本发明基于双环肽构建靶向PD‑L1的双环肽核素配体,并提供了由其制备的探针,以及制备方法和应用。本发明的配体及探针具有高亲和力、特异性和靶向性的优点,并具有良好的药代动力学特性和较低的辐射剂量,能够对肿瘤PD‑L1表达和异质性进行可视化和定量分析,具有良好的临床应用前景。与现有病理检测相比,具有高灵敏度、非入侵性、实时动态和定量的特点。
-
公开(公告)号:CN118126025A
公开(公告)日:2024-06-04
申请号:CN202410127479.9
申请日:2024-01-30
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07D403/12 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种靶向FASN的小分子化合物及其制备方法与应用。现有探针代谢显像受非脂肪酸合成干扰。本发明的靶向FASN的小分子化合物由FASN靶向基团、连接臂和标记基团连接构成,由该靶向FASN的小分子化合物经放射性核素标记获得靶向FASN的放射性探针,用于人或动物肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的在体无创诊断。本发明具有合适的理化与放射学性质,以及较为理想的生物学特性,可用于肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的成像,利用脂肪酸合成限速酶FASN进行核素显像,能有效降低非脂肪酸合成的干扰,准确反映脂肪酸合成水平,为肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的准确监测与评估提供科学依据。
-
公开(公告)号:CN118125991A
公开(公告)日:2024-06-04
申请号:CN202410127536.3
申请日:2024-01-30
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: C07D257/02 , C07D255/02 , C07C311/29 , C07C303/40 , A61K51/04 , A61K101/02 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及一种靶向ACLY的小分子化合物及其制备方法与应用。现有探针代谢显像受非脂肪酸合成干扰。本发明的靶向ACLY的小分子化合物由ACLY靶向基团、连接臂和标记基团连接构成,由该靶向ACLY的小分子化合物经放射性核素标记获得靶向ACLY的放射性探针,用于人或动物肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的在体无创诊断。本发明具有合适的理化与放射学性质,以及较为理想的生物学特性,可用于肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的成像,利用脂肪酸合成限速酶ACLY进行核素显像,能有效降低非脂肪酸合成的干扰,准确反映脂肪酸合成水平,为肿瘤、心肌代谢功能、代谢性疾病的准确监测与评估提供科学依据。
-
公开(公告)号:CN117974547A
公开(公告)日:2024-05-03
申请号:CN202311680909.1
申请日:2023-12-08
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: G06T7/00 , G06T7/33 , G06N3/0464 , G06N3/0985
Abstract: 本发明公开了一种基于MRI序列生成PET图像的方法及系统,在同一设备获取前列腺扫描MRI序列和PSMA PET图像集;对得到的MRI ADC图像和PSMAPET图像集进行预处理,构建训练集、验证集和测试集,对预先构建的3D Unet神经网络模型分别进行训练、模型调优和调整超参数以及测试;将待处理的MRI ADC图像输入至得到的3D Unet神经网络模型,输出合成的PSMA PET图像。本发明利用3D Unet神经网络模型,基于扫描的MR序列图像直接合成PSMAPET图像,可以改变前列腺癌的临床诊疗路径,节省巨额检查费用,并使得让MR具有PET功能,有助于提高对前列腺癌的早期诊断和精准分期。
-
公开(公告)号:CN112843261B
公开(公告)日:2022-11-01
申请号:CN202110261225.2
申请日:2021-03-10
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K9/19 , C12N15/115 , C12N15/10
Abstract: 本发明涉及靶向EpCAM的放射性配合物及其制备方法,所述放射性配合物由SYL3C‑SH和双功能螯合剂连接构成,所述SYL3C‑SH由EpCAM的核酸适配体SYL3C经修饰获得。本发明涉及的放射性配合物由于其结构中含有靶向EpCAM的核酸适配体SYL3C和用于鳌合放射性核素的双功能螯合剂,因此可用于EpCAM阳性肿瘤的核素诊断。
-
公开(公告)号:CN112843261A
公开(公告)日:2021-05-28
申请号:CN202110261225.2
申请日:2021-03-10
Applicant: 中国人民解放军空军军医大学
IPC: A61K51/04 , A61K47/54 , A61K9/19 , C12N15/115 , C12N15/10
Abstract: 本发明涉及靶向EpCAM的放射性配合物及其制备方法,所述放射性配合物由SYL3C‑SH和双功能螯合剂连接构成,所述SYL3C‑SH由EpCAM的核酸适配体SYL3C经修饰获得。本发明涉及的放射性配合物由于其结构中含有靶向EpCAM的核酸适配体SYL3C和用于鳌合放射性核素的双功能螯合剂,因此可用于EpCAM阳性肿瘤的核素诊断。
-
-
-
-
-
-
-
-
-