公开(公告)号：CN110698487B

公开(公告)日：2021-05-07

申请号：CN201911167069.2

申请日：2019-11-25

申请人： 中国人民解放军陆军军医大学

发明人： 欧阳勤 ,  程琦 ,  单长宇

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/00

摘要： 本发明涉及一种DDQ介导的卟啉meso位碳氧和碳碳偶联的卟啉衍生物的制备方法，所述卟啉是5，15位二芳基取代的金属配位卟啉。本发明所述的制备方法，不需要官能团的介导，也不需要使用昂贵的过渡金属催化，具有效率高、选择性好、反应条件温和、环境友好等优点。本发明所述卟啉类衍生物通过DDQ催化氧化的过程，成功避免了自身偶联以及亲核试剂与氧化剂之间的偶联反应，并通过向卟啉类化合物中引入极性氧原子，使得其共轭体系进一步增大，水溶性增强，为新的光敏剂开发奠定了坚实的基础。

公开(公告)号：CN109180521A

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201811031515.2

申请日：2018-09-05

申请人： 中国人民解放军陆军军医大学

发明人： 欧阳勤 ,  单长宇 ,  惠文其

IPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07D295/13 ,  C07D213/40 ,  C07D211/22 ,  C07D335/02 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D207/09 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途，所述抗肿瘤化合物包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构： 式Ⅰ，其中，R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6直链烷氨基、C1-C6醇基、C3-C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5-C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种；本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能，并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性，同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用，具有良好的临床应用前景，为肿瘤治疗提供新的思路和希望，其制备方法简单。

公开(公告)号：CN109180521B

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN201811031515.2

申请日：2018-09-05

申请人： 中国人民解放军陆军军医大学

发明人： 欧阳勤 ,  单长宇 ,  惠文其

IPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07C237/34 ,  C07D295/13 ,  C07D213/40 ,  C07D211/22 ,  C07D335/02 ,  C07D309/04 ,  C07D307/14 ,  C07D207/09 ,  C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/166 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4458 ,  A61K31/40 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/381 ,  A61K31/382 ,  A61P35/00

摘要： 本发明属于药物技术领域，尤其涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法、用途，所述抗肿瘤化合物包括具有符合式Ⅰ所示的分子结构：式Ⅰ，其中，R1、R2、R3分别独立选自取代或未取代的苯基、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6直链烷氨基、C1‑C6醇基、C3‑C6环烷基、含有N、S、O中的至少一种的C5‑C6芳族杂环基、吗啉基、萘基中的一种；本发明化合物具备优异的抑制肿瘤细胞增殖的潜能，并展示出抑制多种耐药肿瘤细胞增殖的生物活性，同时本发明化合物还具有诱导耐药肿瘤细胞株对抗肿瘤药增敏作用，具有良好的临床应用前景，为肿瘤治疗提供新的思路和希望，其制备方法简单。

公开(公告)号：CN110698487A

公开(公告)日：2020-01-17

申请号：CN201911167069.2

申请日：2019-11-25

申请人： 中国人民解放军陆军军医大学

发明人： 欧阳勤 ,  程琦 ,  单长宇

IPC分类号： C07D487/22 ,  A61K41/00

摘要： 本发明涉及一种DDQ介导的卟啉meso位碳氧和碳碳偶联的卟啉衍生物的制备方法，所述卟啉是5，15位二芳基取代的金属配位卟啉。本发明所述的制备方法，不需要官能团的介导，也不需要使用昂贵的过渡金属催化，具有效率高、选择性好、反应条件温和、环境友好等优点。本发明所述卟啉类衍生物通过DDQ催化氧化的过程，成功避免了自身偶联以及亲核试剂与氧化剂之间的偶联反应，并通过向卟啉类化合物中引入极性氧原子，使得其共轭体系进一步增大，水溶性增强，为新的光敏剂开发奠定了坚实的基础。