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发明公开
一种不对称合成(S)-丙克拉莫的方法无效

公开(公告)号：CN109232386A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811342490.8

申请日：2018-11-12

Applicant: 中国农业大学

Inventor： 王敏 , 周云 , 钟江春 , 韩冷 , 李扬帆 , 任泓远 , 边庆花

IPC: C07D211/22 , C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种不对称合成(S)-丙克拉莫的新方法。该方法以外消旋的α-卤代戊二酸二酯为起始原料，在双噁唑啉手性配体和金属钴催化下，与间甲氧基苯基溴化锌发生不对称Negishi交叉偶联反应，得到间甲氧基苯基取代的戊二酸二酯，然后经LiAlH4还原生成(S)-2-(3-甲氧基苯基)戊二醇，最后经胺化关环与脱甲基制得(S)-丙克拉莫。本发明首次利用不对称Negishi交叉偶联反应直接构建(S)-丙克拉莫的手性中心，合成路线简短，反应条件温和，总产率为51％。

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