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公开(公告)号:CN106946953B
公开(公告)日:2020-02-21
申请号:CN201710181957.4
申请日:2017-03-24
Applicant: 中国农业大学
Abstract: 本发明公开了一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐,以及其制备方法与应用。该化合物的结构如式Ⅰ所示,式中R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基;R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基、丙酰基。R3为带有1~3个取代基的苯基、吡啶基、萘基等。制备方法如下:式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明式Ⅰ所示化合物及其制剂对番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、烟曲霉病菌具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN105017346B
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201510381372.8
申请日:2015-07-02
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61K31/7034 , A61P31/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供一种三六支化甘露五糖六糖对甲氧基苯基糖苷及其制备方法与应用。其结构式如式I或式Ⅱ所示:所述化合物在制备抗HIV药物和治疗艾滋病药物中的应用。本发明从甘露糖出发,采用合理的合成策略,首先合成双糖受体及四糖受体,然后采用Schmidt糖苷化方法缩合分别得到全保护的甘露五糖及甘露六糖,该甘露五糖及甘露六糖经脱保护后得到目标五糖及六糖化合物。反应设计中巧妙的引入适当的保护基团,使整个反应过程高效进行,且操作简便。药学研究表明:式Ⅰ或式Ⅱ所示化合物具有显著的抗HIV‑1活性,可用作潜在的治疗艾滋病药物。
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公开(公告)号:CN106518793A
公开(公告)日:2017-03-22
申请号:CN201610941300.9
申请日:2016-10-25
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D249/04 , A01N43/647 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01P3/00
CPC classification number: C07D249/04 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01N43/647 , A01N2300/00
Abstract: 本发明属于农业化学技术领域,特别涉及一种含1,2,3-三唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明首先将R基羧酸与炔丙胺反应,得到端基炔烃化合物;将4’-氯-2-硝基联苯还原得到4’-氯-2-氨基联苯,后与氯乙酰氯反应,所得化合物再与叠氮化钠反应,得到叠氮化合物;然后将端基炔烃化合物与叠氮化合物进行点击反应,得到含1,2,3-三唑环的酰胺类化合物CAU-BC。所需原料便宜,反应路线简单。CAU-BC对番茄灰霉病菌、瓜果腐霉病菌、花生褐斑病菌、马铃薯晚疫病菌、棉花立枯病菌、油菜菌核病菌具有一定的杀菌活性,对水稻稻瘟病菌具有良好的杀菌活性,绝大多数化合物对水稻稻瘟病菌的杀菌活性达到80%以上。
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公开(公告)号:CN104311598B
公开(公告)日:2016-06-01
申请号:CN201410578402.X
申请日:2014-10-24
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07F9/6518 , C07F9/6558 , A01N57/24 , A01P21/00 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种含有1,2,3-三唑环的膦酸酯化合物及其制备方法和应用。所述含有1,2,3-三唑环的膦酸酯化合物的结构式为式(I)所示。本发明的含有1,2,3-三唑环的膦酸酯化合物的制备方法,原料价廉易得,反应路线简单,所述含有1,2,3-三唑环的膦酸酯化合物除草活性较好。除草活性平皿法测定结果表明,对小麦和油菜的根、茎生长具有很强的抑制作用,盆栽实验表明,对稗草具有良好的抑制生长作用。本发明所述的含有1,2,3-三唑环的膦酸酯化合物在低浓度时具有高植物生长调节活性并且兼具除草活性。
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公开(公告)号:CN103664808B
公开(公告)日:2015-10-28
申请号:CN201310608461.2
申请日:2013-11-26
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D249/08 , A01N43/653 , A01P21/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种含氯代环丙烷的芳基三氮唑化合物及其制备方法与应用。含氯代环丙烷基的芳基三唑化合物的结构式如式I所示;式I中,X为C=O或CHOH;R为取代苯基,所述取代苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种:卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基、氨基和乙酰氨基。本发明提供的制备方法所需原料便宜,反应路线简单,所得化合物兼具植物生长调节活性和杀菌活性,这一特点使之应用价值更广。本发明应用的试验中,植物生长调节活性表明,合成的化合物都表现出良好的植物生长调节活性。本发明应用试验中,杀菌活性测定结果表明,化合物对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、芦笋茎枯病菌、小麦赤霉病菌、腐霉病菌等均具有良好的抑制生长作用。
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公开(公告)号:CN104311598A
公开(公告)日:2015-01-28
申请号:CN201410578402.X
申请日:2014-10-24
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07F9/6518 , C07F9/6558 , A01N57/24 , A01P21/00 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种含有1,2,3-三唑环的磷酸酯化合物及其制备方法和应用。所述含有1,2,3-三唑环的磷酸酯化合物的结构式为式(I)所示。本发明的含有1,2,3-三唑环的磷酸酯化合物的制备方法,原料价廉易得,反应路线简单,所述含有1,2,3-三唑环的磷酸酯化合物除草活性较好。除草活性平皿法测定结果表明,对小麦和油菜的根、茎生长具有很强的抑制作用,盆栽实验表明,对稗草具有良好的抑制生长作用。本发明所述的含有1,2,3-三唑环的磷酸酯化合物在低浓度时具有高植物生长调节活性并且兼具除草活性。
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公开(公告)号:CN102838514B
公开(公告)日:2013-11-27
申请号:CN201210346240.8
申请日:2012-09-18
Applicant: 中国农业大学 , 南通江山农药化工股份有限公司
IPC: C07C311/14 , C07C303/38 , C05C3/00
Abstract: 本发明提供了一种环己磺菌胺的合成方法,先由环己酮、1,4-二氧六环、三氧化硫、氨气等为原料反应制得2-氧代环己基磺酸铵和硫酸铵;再将上述反应产物用无水甲醇洗涤、抽滤,将硫酸铵从中分离出来;然后,用2-氧代环己基磺酸铵、草酰氯、2-三氟甲基-4-氯苯胺反应得到环己磺菌胺。本发明中,以氨气代替KOH溶液,反应终点易于控制;副产物硫酸铵分离后可以作为化肥使用,消除了废物硫酸钡等三废的产生;反应操作容易,后处理简单,产品纯度高、收率高;本发明的方法适合大规模的工业化应用。
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公开(公告)号:CN102276552B
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201110160195.2
申请日:2011-06-15
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D285/135 , A01N47/38 , A01N47/18 , A01N43/824 , A01N37/34 , A01N25/02 , A01N25/14 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一类含环丙烷基的1,3,4-噻二唑啉化合物及其制备方法与应用。该化合物的结构式如式I所示,其中,R为异丙基、萘基、苯基或带有1~3个取代基的苯基,所述带有1~3个取代基的苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种:卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基。制备方法如下:以1-乙酰基-1-氯代环丙烷与N-取代氨基硫脲进行缩合反应得到缩氨基硫脲化合物,再经MnO2关环反应得式I化合物。杀菌活性测定,结果表明化合物CAU2011-A及其制剂对油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、芦笋茎枯病菌、小麦赤霉病菌、腐霉病菌、苗床猝倒病菌、花生黑斑病菌、葡萄白腐病菌、番茄叶霉病菌和西瓜炭疽病菌均具有良好的抑制生长作用。式I
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公开(公告)号:CN102153513B
公开(公告)日:2012-05-30
申请号:CN201110048071.5
申请日:2011-02-28
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D223/20 , A01N43/46 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种烃氧亚氨基二苯并己内酰胺衍生物CAUWL-2010及其制备方法与应用。该衍生物CAUWL-2010的结构式如式I所示,式中,R1为H,Cl,Br或I,R2为C1~C4烷基,烯丙基,正庚基,十四烷基,十六烷基、苄基或带有1~2个取代基的苄基;所述带有1~2个取代基的苄基中的取代基为F,Cl,CH3,CF3或NO2。化合物CAUWL-2010由式II所示的化合物与烃氧胺盐酸盐反应得到。杀菌活性测定,结果表明化合物CAUWL-2010及其制剂对油菜菌核病菌,黄瓜灰霉病菌,芦笋茎枯病菌和稻瘟病菌均具有良好的抑制生长作用。(式I)(式II)
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公开(公告)号:CN101580493A
公开(公告)日:2009-11-18
申请号:CN200910087416.0
申请日:2009-06-24
Applicant: 中国农业大学
IPC: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D403/12 , C07D239/50 , A01N47/36 , A01N43/54 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一类具有抗植物病毒活性的多取代嘧啶类化合物及制备方法和应用。所述多取代嘧啶类化合物的结构如式(I)所示,本发明的化合物经过试验发现其对烟草花叶病毒具有明显的生长抑制作用,可按照实际生产将其制作为不同浓度和类型的抗病毒制剂,应用于农业生产。
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