公开(公告)号：CN116515834A

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310472860.4

申请日：2023-04-27

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 赵瑜 ,  李祎亮 ,  黄轶驰 ,  侯文彬 ,  魏会强 ,  陈乐园 ,  侯越 ,  宁洪鑫 ,  尚海花 ,  于江 ,  毕常芬 ,  勾文峰 ,  郭江红 ,  许飞飞

IPC分类号： C12N15/113 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

摘要： 本发明筛选了一类与CRPC有关的AR调控的双向增强子RNAs(eRNAs)，并提供了靶向正义和反义eRNAs的反义寡核苷酸(ASOs)。本发明ASOs，通过碱基互补原则靶向双向eRNAs，能选择并有效减少CRPC细胞中AR下游致癌靶基因的表达水平，抑制前列腺癌细胞的增殖和集落形成，抑制肿瘤的生长。本发明提供了新一代前列腺癌靶点、治疗药物。

公开(公告)号：CN111499544B

公开(公告)日：2022-12-02

申请号：CN201910100181.8

申请日：2019-01-31

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  段玉清 ,  贾建华 ,  于江 ,  宁洪鑫 ,  毕常芬 ,  魏会强 ,  樊赛军

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08

摘要： 本发明涉及一锅法制备N‑Boc‑N‑甲基‑4‑氨基苯乙烯的合成方法，本发明主要解决现有合成N‑Boc‑N‑甲基‑4‑氨基苯乙烯的方法原料昂贵，成本高的问题。合成方法是将底物，甲基化试剂，碱和干燥的有机溶剂加入到反应器中反应，反应结束后经过后处理步骤得到N‑Boc‑N‑甲基‑4‑氨基苯乙烯。本发明原料廉价易得，反应步骤简单，通过一锅法反应，同时完成甲基化和消除反应，产率高，成本低。

公开(公告)号：CN110680820A

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201910905991.0

申请日：2019-09-24

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  魏会强 ,  勾文峰 ,  段玉清 ,  宁洪鑫 ,  毕常芬 ,  侯文彬

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

摘要： 本发明公开了一种乌苏烷型五环三萜类化合物在制备肿瘤放疗增敏药物中的用途，所述的乌苏烷型五环三萜类化合物结构通式如式Ⅰ所示。本申请首次发现乌苏烷型五环三萜类化合物能够通过抑制特异性去SUMO化蛋白酶1(SENP1)活性来提高肿瘤细胞对照射的敏感性，有望成为新的肿瘤放疗增敏药物。

公开(公告)号：CN111375386B

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：CN202010451860.2

申请日：2020-05-25

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  毕常芬 ,  原野 ,  侯文彬 ,  宁洪鑫 ,  魏会强 ,  勾文峰

IPC分类号： B01J20/22 ,  B01J20/28 ,  C02F1/28 ,  B01J20/30

摘要： 本发明制备了一种新的植酸功能化的磁性MOF复合纳米材料I(Fe3O4@SiO2@UiO‑66‑PA)，其同时具有MOF材料、磁性纳米材料的多种优点，在放射性废水中铀的去除方面表现出良好的吸附性能和应用前景。

公开(公告)号：CN113549080A

公开(公告)日：2021-10-26

申请号：CN202111000578.3

申请日：2021-08-27

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所 ,  中国医学科学院基础医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  朱蕾 ,  侯文彬 ,  叶菜英 ,  穆瑞旭 ,  周永婷 ,  魏会强 ,  毕常芬 ,  宁洪鑫 ,  勾文峰 ,  郭江洪 ,  田晨 ,  陈乐园 ,  余竞成 ,  于江 ,  贾建华

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61K31/519

摘要： 本发明公开了一种式I所示的能够抑制炎症小体核苷酸结合寡聚化结构域样受体蛋白3(NLRP3)、抑制白介素‑1β(IL‑1β)分泌的化合物及其制备方法。ELISA实验表明，此类化合物可以显著抑制NLRP3的活性，降低NLRP3下游炎症因子IL‑1β的表达。式I化合物有望成为一类新型的抗炎药物以及自身免疫疾病治疗药物。

公开(公告)号：CN109096321B

公开(公告)日：2021-02-12

申请号：CN201811076094.5

申请日：2018-09-14

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  魏会强 ,  毕常芬 ,  宁洪鑫 ,  于江 ,  奉源 ,  勾文峰 ,  段玉清

IPC分类号： C07F7/18

摘要： 本发明公开了一种脱氧鸟苷类有机合成中间体的制备方法。本发明以脱氧鸟苷为原料，分别经过N‑异丁酰化、硅保护、选择性开环等反应后得到目的产物。其中硅保护脱氧鸟苷中间体的选择性开环反应在含氟离子的铵盐作用下短时间完成，操作简单、条件温和、产率高重复性好。本发明所提供的制备方法工艺简单，成本较低，反应条件温和容易控制，生产过程安全可靠，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111375386A

公开(公告)日：2020-07-07

申请号：CN202010451860.2

申请日：2020-05-25

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  毕常芬 ,  原野 ,  侯文彬 ,  宁洪鑫 ,  魏会强 ,  勾文峰

IPC分类号： B01J20/22 ,  B01J20/28 ,  C02F1/28 ,  B01J20/30

摘要： 本发明制备了一种新的植酸功能化的磁性MOF复合纳米材料I(Fe3O4@SiO2@UiO-66-PA)，其同时具有MOF材料、磁性纳米材料的多种优点，在放射性废水中铀的去除方面表现出良好的吸附性能和应用前景。

公开(公告)号：CN109503689A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811072222.9

申请日：2018-09-14

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  魏会强 ,  毕常芬 ,  宁洪鑫 ,  于江 ,  奉源 ,  勾文峰 ,  段玉清

IPC分类号： C07H19/207 ,  C07H23/00 ,  C07H1/00 ,  C07H19/06

摘要： 本发明公开了一种制备瓜德希他滨及其中间体的方法。本发明以N-异丁酰基-3′-[1-(1-氟-1,1-二异丙基硅氧基)-1,1-二异丙基硅氧基]-2′-脱氧鸟苷和5-氮杂-4-(N,N-二甲氨基甲叉基)氨基-5'-(4,4'-二甲氧基三苯基)-2'-脱氧胞苷为原料，通过磷试剂在相应催化剂作用下连接，随后依次脱除酸敏感保护基、硅保护基和碱敏感保护基得到目的产物。两种原料的连接反应采用“一锅法”完成，操作简单、条件温和、产率高重复性好；各脱保护步骤反应时间短，选择性高，副产物较少。本发明所提供的制备方法工艺简单，成本较低，反应条件温和容易控制，生产过程安全可靠，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109232692A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811076096.4

申请日：2018-09-14

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  魏会强 ,  毕常芬 ,  宁洪鑫 ,  于江 ,  奉源 ,  勾文峰 ,  段玉清

IPC分类号： C07H19/073 ,  C07H1/00

摘要： 本发明公开了一种脱氧胞苷类有机合成中间体及其制备方法。本发明以5-氮杂-2'-脱氧胞苷为原料，经过4位氨基保护、5'位羟基保护后得到目的产物。这两种保护方法可以变换顺序，均可得到目标产物。该合成方法操作简单、条件温和、产率高重复性好。本发明所提供的制备方法工艺简单，成本较低，反应条件温和容易控制，生产过程安全可靠，适合工业化。

公开(公告)号：CN116440876A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310573616.7

申请日：2023-05-19

申请人： 中国医学科学院放射医学研究所

发明人： 李祎亮 ,  毕常芬 ,  侯文彬 ,  尚海花 ,  魏会强 ,  宁洪鑫 ,  勾文峰 ,  郭江红 ,  陈乐园 ,  李敏 ,  侯越

IPC分类号： B01J20/26 ,  B01J20/30 ,  C02F1/28 ,  G21F9/12 ,  C22B60/02 ,  C22B7/00 ,  C02F101/00

摘要： 本发明提供了一种偕胺肟基MOFs复合膜材料及其制备方法，包括以下步骤：结合静电纺丝技术和原位生长法获得氰基修饰的金属‑有机框架复合膜材料；后经偕胺肟化反应实现目标复合膜材料的构建。本方法具有简单和易于工业化应用等优点。本发明所制备的偕胺肟基金属‑有机框架复合膜材料对水中铀酰离子具有良好的去除效率，展现了良好的应用价值。