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公开(公告)号：CN110759885B
公开(公告)日：2021-10-22
申请号：CN201910171026.5
申请日：2019-03-07
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D319/18 , C07B57/00
摘要： 本发明涉及利用成盐及拆分的方法从式(I)所示N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺四个立体异构体中拆分得到具有单一光学活性的如式(III)所示的N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法,再通过酒石酸衍生物或者4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物及其衍生物，特别是D‑(+)‑二对甲基苯甲酰酒石酸以及(‑)‑4‑羟基二萘并[2,1‑D:1′,2′‑F][1,3,2]二磷杂庚英‑4‑氧化物，作为拆分剂，通过旋光拆分，从对映体(RR,SS)N‑[2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺中分离得到N‑[(1R,2R)‑2‑(2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑基)‑2‑羟基‑1‑(1‑吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法。
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公开(公告)号：CN110759885A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910171026.5
申请日：2019-03-07
申请人： 中国医学科学院药物研究所
IPC分类号： C07D319/18 , C07B57/00
摘要： 本发明涉及利用成盐及拆分的方法从式(I)所示N-[2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺四个立体异构体中拆分得到具有单一光学活性的如式(III)所示的N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法,再通过酒石酸衍生物或者4-羟基二萘并[2,1-D:1′,2′-F][1,3,2]二磷杂庚英-4-氧化物及其衍生物，特别是D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸以及(-)-4-羟基二萘并[2,1-D:1′,2′-F][1,3,2]二磷杂庚英-4-氧化物，作为拆分剂，通过旋光拆分，从对映体(RR,SS)N-[2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺中分离得到N-[(1R,2R)-2-(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷基-6-基)-2-羟基-1-(1-吡咯烷基甲基)乙基)]辛酰胺的方法。
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公开(公告)号：CN115073555A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202110264750.X
申请日：2021-03-11
申请人： 中国医学科学院药物研究所
摘要： 本发明涉及多肽药物合成技术领域，公开一种帕瑞肽合成方法。包括以下步骤：采用固相合成的方法以及Fmoc保护策略，以2‑CTC Resin为树脂载体，以Fmoc‑Phe‑OH为起始氨基酸，依次连接五个氨基酸，酸解后得到全保护的六肽片段：HO‑Phe‑Tyr(Bzl)‑Lys(Boc)‑D‑Trp‑‑Phg‑(4‑Boc‑NH‑C2H4‑NH‑CO‑O)‑Pro‑H。在液相条件下环合、酸解脱去保护基团，即得到帕瑞肽粗品，经制备液相纯化，得到纯度为98.07％帕瑞肽纯品，产率约80.79％。本发明简化了合成工艺，具有纯度高、收率高的优点。
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