公开(公告)号：CN114450278B

公开(公告)日：2024-05-28

申请号：CN202080063645.3

申请日：2020-09-09

Applicant: 天津红日药业股份有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC: C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有该化合物或其晶型的组合物，和该化合物或其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111925318B

公开(公告)日：2023-02-28

申请号：CN202010941188.5

申请日：2020-09-09

Applicant: 天津红日药业股份有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC: C07D213/30 ,  C07C51/41 ,  C07C51/43 ,  C07C57/145 ,  A61K31/4406 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P21/04 ,  A61P1/04 ,  A61P13/12 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

Abstract: 本发明公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该化合物及其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN114853634A

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202210287082.7

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  天津红日药业股份有限公司

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  郑义 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  张莉婧 ,  王克 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07C255/54 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07D309/14 ,  C07D295/096 ,  C07D319/18 ,  C07C311/05 ,  C07C233/36 ,  C07D213/30 ,  C07D213/85 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/351 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P21/04 ,  A61P1/06 ,  A61P1/04 ,  A61P7/04 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P7/06

Abstract: 公开了一类烟醇醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的烟醇醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN114450278A

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN202080063645.3

申请日：2020-09-09

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  马辰 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  王雨辰 ,  季鸣 ,  郭凯静

IPC: C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，公开了一个烟醇醚衍生物的马来酸盐及其晶型和应用，即(S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐及其立体异构体、晶型及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及式I所示的S)‑N‑(2‑(吡啶‑3‑甲氧基)‑4‑(2‑溴‑3‑苯基苄氧基)‑5‑氯苄基)丝氨酸异丙酯马来酸盐以及其晶型，其立体异构体及其制备方法，含有该化合物或其晶型的组合物，和该化合物或其晶型在制备治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN109195960B

公开(公告)日：2021-05-04

申请号：CN201780031943.2

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  张莉婧 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一类溴代苄醚衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的溴代苄醚衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN109311792B

公开(公告)日：2022-10-21

申请号：CN201780031899.5

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  天津红日药业股份有限公司

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  周川 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  金小锋 ,  薛妮娜 ,  郑义 ,  陈浩 ,  李凌

IPC: C07C43/174 ,  C07C43/235 ,  C07D319/16 ,  A61K31/03 ,  A61K31/075 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

Abstract: 一种苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN109219592B

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN201780031898.0

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所 ,  天津红日药业股份有限公司

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  张莉婧 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  王克 ,  李凌

IPC: C07C255/54 ,  C07C233/36 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一类苄苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苄苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD‑1/PD‑L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN109219592A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201780031898.0

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  张莉婧 ,  郑义 ,  薛妮娜 ,  王克 ,  李凌

IPC: C07C255/54 ,  C07C233/36 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00

Abstract: 本发明公开了一类苄苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的苄苯醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN109153670A

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：CN201780031954.0

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  郑义 ,  来芳芳 ,  季鸣 ,  周川 ,  张莉婧 ,  王克 ,  薛妮娜 ,  李凌

IPC: C07D405/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P37/02

Abstract: 公开了一类烟醇醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途。具体而言，涉及通式I所示的烟醇醚类衍生物，其可药用盐，其立体异构体及其制备方法，含有一个或多个这化合物的组合物，和该类化合物在治疗与PD-1/PD-L1信号通路有关的疾病如癌症、感染性疾病、自身免疫性疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN107417506A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710363523.6

申请日：2017-05-23

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 冯志强 ,  陈晓光 ,  杨阳 ,  来芳芳

IPC: C07C45/64 ,  C07C47/575 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54 ,  C07D319/18 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07C233/36 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  C07C255/54 ,  C07C311/05 ,  C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07C45/64 ,  C07C17/14 ,  C07C17/263 ,  C07C253/30 ,  C07C47/575 ,  C07C25/18

Abstract: 本发明公开了式(I)化合物2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)以2-取代-3-碘甲苯衍生物1和芳基硼酸5或芳基硼酸酯为原料，制备2-取代-3-芳基甲苯衍生物2；(2)以2-取代-3-芳基甲苯衍生物2为原料，制备苄卤衍生物3；(3)以苄卤衍生物3和2，4-二羟基-5-取代苯甲醛6为原料，制备2-羟基-4-(2，3-双取代苄氧基)-5-取代苯甲醛衍生物(I)。