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公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116162127A
公开(公告)日：2023-05-26
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN118388584B
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410821912.9
申请日：2024-06-25
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院)
摘要： 本发明属于医学生物材料领域，涉及一种颗粒酶B靶向分子转子荧光探针及应用。所述探针具有式I所示结构。本发明的颗粒酶B靶向分子转子荧光探针中，高亲和力的蛋白靶向配体能够快速引导分子转子荧光开关以单分子的形式进入蛋白内狭窄空穴，实现高效的荧光触发，在模型实验中，成功对移植器官进行了免疫排斥荧光显像，证明了探针显像的灵敏度及特异性。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN118388584A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410821912.9
申请日：2024-06-25
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院)
摘要： 本发明属于医学生物材料领域，涉及一种颗粒酶B靶向分子转子荧光探针及应用。所述探针具有式I所示结构。本发明的颗粒酶B靶向分子转子荧光探针中，高亲和力的蛋白靶向配体能够快速引导分子转子荧光开关以单分子的形式进入蛋白内狭窄空穴，实现高效的荧光触发，在模型实验中，成功对移植器官进行了免疫排斥荧光显像，证明了探针显像的灵敏度及特异性。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN116589527B
公开(公告)日：2023-12-12
申请号：CN202310456763.6
申请日：2023-04-25
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K7/02 , A61K51/04 , C12N9/64 , A61K101/02 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂及核医学探针与应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，具有比现有显像剂明显更高的肿瘤摄取和瘤肉比、瘤肝比，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116589527A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310456763.6
申请日：2023-04-25
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K7/02 , A61K51/04 , C12N9/64 , A61K101/02 , A61K103/20 , A61K103/32 , A61K103/00 , A61K101/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂及核医学探针与应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，具有比现有显像剂明显更高的肿瘤摄取和瘤肉比、瘤肝比，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN116375789A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
申请人： 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN112574280B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112574280A
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202011522038.7
申请日：2020-12-21
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种双酶体系探针及其应用。该探针具有式I所示结构，其中，QD为荧光基团或药物基团；L为linker，具有式II所示结构；T为PSMA特异性靶向基团；Z为H、核素螯合基团、放射性核素或螯合有放射性核素的核素螯合基团。本发明基于前列腺特异性膜抗原PSMA靶向和Caspase‑3识别策略来递送药物分子的双酶体系核医学探针，可以靶向前列腺癌进行放疗增敏治疗，有助于解决去势抗性前列腺癌患者放疗抵抗和靶向核素治疗抗性等难题，并有望实现前列腺癌术中导航。为肿瘤治疗的检测和治疗提供更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN117659128B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311626058.2
申请日：2023-11-30
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种碳酸酐酶IX靶向化合物及应用。所述碳酸酐酶IX靶向化合物为式(I)所示化合物中的至少一种，式(I)中，R1为化学键或式(II)所示基团，R2为核素螯合基团。本发明提供了具有良好的靶点亲和力和体内代谢能力的靶向CAIX的配体化合物，经过放射性核素标记后，可作为成像/治疗试剂，为相关疾病监测提供了更多高效的工具，具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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