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公开(公告)号：CN116375789A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310090149.2
申请日：2023-02-09
申请人： 北京大学第一医院 , 云南白药集团股份有限公司
摘要： 本发明提供了一种抗肿瘤化合物、其制备方法、药物组合物及应用。还提供了该抗肿瘤化合物的制备方法、药物组合物和应用。本发明首次将仑伐替尼和藜芦胺进行连接，合成一类新化合物，首次证实了该新化合物在动物模型中治疗肝癌的效果优于仑伐替尼。且本发明的抗肿瘤化合物优于仑伐替尼的新化合物，提升了原发性肝癌的治疗效果。
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公开(公告)号：CN116162127B
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310132768.3
申请日：2023-02-20
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种颗粒酶B靶向抑制剂和探针及应用。所述颗粒酶B靶向抑制剂具有式I所示结构。所述分子探针含有衍生自所述颗粒酶B靶向抑制剂的结构单元。本发明的抑制剂和探针具有良好的颗粒酶B抑制效果，核素标记后的探针在肿瘤区域浓集，在瘤肉比方面有着明显优势，是一种非常有潜力的颗粒酶B靶向分子探针。
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公开(公告)号：CN114014843B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN114716505A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202210249841.0
申请日：2022-03-14
申请人： 首都医科大学附属北京朝阳医院 , 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K5/065 , C07K5/078 , A61K51/08 , A61P35/00 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明属于核医学药物领域，涉及一种FAP抑制剂和靶向FAP的核素探针及应用。该FAP抑制剂为具有式I所示结构的化合物中的至少一种，其中，A为取代或未取代的苯基、吡啶基、吡唑基或噻吩基，R2为氢原子或卤素。与已被广泛接受的68Ga‑FAPI‑04相比，本发明的放射性配合物的肿瘤摄取和肿瘤/肌肉比值更高，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114014843A
公开(公告)日：2022-02-08
申请号：CN202111363417.0
申请日：2021-11-17
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07D403/14 , C09K11/06 , A61K51/04 , A61K49/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种PSMA靶向核素/荧光双模态配体和分子探针与应用。所述PSMA靶向核素/荧光双模态配体具有式I所示结构，R为核素螯合基团；Q为荧光基团；n为0‑6。本发明以三七素‑脲基为PSMA的靶向结构，通过优化linker，然后进行核素/荧光双功能化，设计合成了一系列靶向PSMA的双模态分子探针，并在体外和体内方面进行了详细的评估。该类核素/荧光双模态探针，可以用于术前PET/CT显像以制定手术路线，术中进行荧光指导，进行精准肿瘤定位和边界划分，提高术后疗效。
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公开(公告)号：CN118388584A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410821912.9
申请日：2024-06-25
申请人： 中国医学科学院阜外医院 , 北京大学第一医院(北京大学第一临床医学院)
摘要： 本发明属于医学生物材料领域，涉及一种颗粒酶B靶向分子转子荧光探针及应用。所述探针具有式I所示结构。本发明的颗粒酶B靶向分子转子荧光探针中，高亲和力的蛋白靶向配体能够快速引导分子转子荧光开关以单分子的形式进入蛋白内狭窄空穴，实现高效的荧光触发，在模型实验中，成功对移植器官进行了免疫排斥荧光显像，证明了探针显像的灵敏度及特异性。#imgabs0#式I。
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公开(公告)号：CN117659128B
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311626058.2
申请日：2023-11-30
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种碳酸酐酶IX靶向化合物及应用。所述碳酸酐酶IX靶向化合物为式(I)所示化合物中的至少一种，式(I)中，R1为化学键或式(II)所示基团，R2为核素螯合基团。本发明提供了具有良好的靶点亲和力和体内代谢能力的靶向CAIX的配体化合物，经过放射性核素标记后，可作为成像/治疗试剂，为相关疾病监测提供了更多高效的工具，具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117659128A
公开(公告)日：2024-03-08
申请号：CN202311626058.2
申请日：2023-11-30
申请人： 北京大学第一医院
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种碳酸酐酶IX靶向化合物及应用。所述碳酸酐酶IX靶向化合物为式(I)所示化合物中的至少一种，式(I)中，R1为化学键或式(II)所示基团，R2为核素螯合基团。本发明提供了具有良好的靶点亲和力和体内代谢能力的靶向CAIX的配体化合物，经过放射性核素标记后，可作为成像/治疗试剂，为相关疾病监测提供了更多高效的工具，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114989261A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210501666.X
申请日：2022-05-09
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07K7/64 , C07K1/04 , C07K1/107 , C07K1/06 , A61K51/08 , A61K101/02 , A61K103/00
摘要： 本发明属于核医学领域，涉及一种EphA2靶向的核医学小分子显像试剂及其制备方法与应用。该显像试剂为放射性核素标记的式I化合物。本发明的小分子显像试剂具有良好的显像效果，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN111233758B
公开(公告)日：2021-04-23
申请号：CN202010137671.8
申请日：2020-03-02
申请人： 北京大学第一医院
IPC分类号： C07D213/82 , C07F13/00 , A61K51/04 , A61K103/10
摘要： 本发明属于生物医药技术领域，具体涉及一种PSMA抑制剂及其应用和靶向PSMA的核素成像试剂。该PSMA抑制剂具有式I所示结构。本发明采用EDDA作为共配体制得的靶向PSMA的核素成像试剂具有良好的PSMA靶向性和亲和力；在生理盐水和小鼠血清中均具有很高的稳定性；同时具有较高的细胞摄取量和良好的代谢性能。因此，在靶向PSMA的肿瘤显像中具有良好的临床应用前景。
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