公开(公告)号：CN110240587B

公开(公告)日：2022-01-04

申请号：CN201810191869.7

申请日：2018-03-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  顾王婷 ,  刘博 ,  丁健

IPC分类号： C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07H15/26 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们的混合物。所述的化合物在PD‑1/PD‑L1竞争抑制实验中表现出比现有的PD‑1抑制化合物更好的结合抑制效果，因此可以用于制备治疗与PD‑1/PD‑L1结合通路相关的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN1789232A

公开(公告)日：2006-06-21

申请号：CN200510111905.7

申请日：2005-12-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘博 ,  陈五红 ,  杨春皓 ,  谢毓元

IPC分类号： C07C67/30 ,  C07C67/32 ,  C07C69/66

摘要： 本发明公开了一种3－(2，4，5－三氟－3－甲氧基－苯基)－3氧代－丙酸乙酯的制备方法。本发明的合成路线如上，本发明采用原料易得，溶剂均为工业中常用、价廉的溶剂并可回收利用反应条件温和，操作简易，适用度广，降低了成本，适用工业生产。

公开(公告)号：CN110240587A

公开(公告)日：2019-09-17

申请号：CN201810191869.7

申请日：2018-03-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  顾王婷 ,  刘博 ,  丁健

IPC分类号： C07D319/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07H15/26 ,  C07H15/18 ,  C07H1/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/7048 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00

摘要： 本发明提供了一类芳基二氟苄基醚类化合物、制备方法及用途，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐，其外消旋体、R-异构体、S-异构体、可药用盐或它们的混合物。所述的化合物在PD-1/PD-L1竞争抑制实验中表现出比现有的PD-1抑制化合物更好的结合抑制效果，因此可以用于制备治疗与PD-1/PD-L1结合通路相关的疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN1778800A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200410084365.3

申请日：2004-11-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘博 ,  吴希罕 ,  杨春皓 ,  谢毓元

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D498/06 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/04 ,  C07D215/56 ,  C07D241/04

摘要： 本发明涉及具有如下结构的手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物及其用途，I或II式经药理筛选，该手性哌嗪取代的喹诺酮羧酸衍生物具有良好的抗菌活性，本发明还提供了该衍生物的制备方法。

公开(公告)号：CN116217561A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202111463141.3

申请日：2021-12-02

申请人： 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  谢程虎 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506

摘要： 本发明涉及一类具有二甲基异吲哚酮结构的新型激酶抑制剂及其制备方法和用途。具体地，本发明化合物具有式I所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗HPK1相关疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN1629146A

公开(公告)日：2005-06-22

申请号：CN200310122707.1

申请日：2003-12-19

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘博 ,  吴希罕 ,  谢毓元

IPC分类号： C07D241/04

CPC分类号： Y02P20/55

摘要： 本发明公开了合成手性2－取代哌嗪及其衍生物的新方法，光学纯氨基酸在醇悬浊液中滴加二氯亚砜等制成手性氨基酸酯的盐酸盐经数步反应，最后还原双羰基得手性合成子S1，再经脱保护基得2－取代哌嗪。本方法与现有技术相比较具有原料廉价、试剂便宜，反应条件温和、安全性强、降低成本等优点。

公开(公告)号：CN116535422A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210093995.5

申请日：2022-01-26

申请人： 上海交通大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 张翱 ,  耿美玉 ,  艾菁 ,  余一鸣 ,  刘博 ,  宋子兰 ,  丁健

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61P35/00 ,  A61K31/444

摘要： 本发明涉及具有五元芳杂环并哌啶/高哌啶的HPK1抑制剂及其制备方法及用途。具体地，本发明化合物具有式1所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述；本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在抗肿瘤方面的用途。

公开(公告)号：CN1858052A

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN200510025664.4

申请日：2005-05-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘博 ,  杨春皓 ,  谢毓元 ,  吴希罕

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

摘要： 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其制备方法和用途及其药学上可接受的盐其中R1为H、甲基；R2为甲基、乙基。该类化合物经药理试验证实对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有明显的抑制作用。