公开(公告)号：CN102781911A

公开(公告)日：2012-11-14

申请号：CN201180010927.8

申请日：2011-02-10

申请人： 巴斯夫欧洲公司

发明人： 大和仁志 ,  朝仓敏景 ,  松本亮 ,  田中庆太 ,  西前祐一

IPC分类号： C07C309/08 ,  C07C309/12 ,  C07C311/53 ,  C07C333/06 ,  C07C381/12 ,  C07C25/18 ,  G03F7/004 ,  G03F7/039 ,  C07D209/00 ,  C07D241/00 ,  C07D265/00 ,  C07D311/00 ,  C07D235/00

CPC分类号： C07C381/12 ,  C07C25/18 ,  C07C309/08 ,  C07C309/12 ,  C07C311/53 ,  C07C333/06 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D207/28 ,  C07D233/38 ,  C07D241/08 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D493/08 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/0382 ,  G03F7/0392

摘要： 本发明涉及一种产生式(I)或(II)的酸的化合物，例如相应锍盐和碘盐以及相应磺酰基肟，其中X为CH2或CO；Y为O、NR4、S、O(CO)、O(CO)O、O(CO)NR4、OSO2、O(CS)或O(CS)NR4；R1例如为C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C2-C18烷基、被间隔的C3-C30环烷基、被间隔的C3-C30环烷基-C1-C18烷基、被间隔的C4-C30环烯基、苯基、萘基、蒽基、菲基、联苯基、芴基或杂芳基，均为未被取代或被取代的；或R1为NR12R13；R2和R3例如为C3-C30亚环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18亚烷基、C1-C18亚烷基、C1-C10亚卤代烷基、C2-C12亚烯基、C4-C30亚环烯基、亚苯基、亚萘基、亚蒽基、亚菲基、亚联苯基或亚杂芳基，均为未被取代或被取代的；R4例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基；R12和R13例如为C3-C30环烷基、C3-C30环烷基-C1-C18烷基、C1-C18烷基、C1-C10卤代烷基、C2-C12链烯基、C4-C30环烯基、苯基-C1-C3烷基、Ar、(CO)R15、(CO)OR15或SO2R15；和Ar为苯基、联苯基、芴基、萘基、蒽基、菲基或杂芳基，均为未被取代或被取代的。

公开(公告)号：CN1989141A

公开(公告)日：2007-06-27

申请号：CN200580025328.8

申请日：2005-05-12

申请人： 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司

发明人： B·N·奈杜 ,  J·班韦勒 ,  F·博利厄 ,  T·P·孔诺利 ,  M·R·克里斯塔尔 ,  J·D·马蒂斯克拉 ,  C·韦勒 ,  S·普拉蒙顿 ,  R·雷米拉尔 ,  M·E·索伦森 ,  植田泰次 ,  M·A·沃尔克

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/519 ,  A61P31/18 ,  C07D263/00 ,  C07D239/00 ,  C07D265/00 ,  C07D267/00

摘要： 本发明包括一系列式I的环状双环嘧啶酮化合物，其抑制HIV整合酶并预防病毒整合到人类DNA中。这种作用使得该化合物可用于治疗HIV感染和AIDS。本发明也包括用于治疗感染上HIV的那些患者的药物组合物和方法。

公开(公告)号：CN1950380A

公开(公告)日：2007-04-18

申请号：CN200580014009.7

申请日：2005-05-04

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： A·塔里 ,  L·E·J·米基尔斯 ,  K·L·A·范阿克 ,  D·L·N·G·瑟勒劳克斯

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  C07D265/00 ,  C07D231/00

CPC分类号： A61K31/538 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H－吡唑并[1，5－c][1，3]苯并噁嗪－5－基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

公开(公告)号：CN1858052A

公开(公告)日：2006-11-08

申请号：CN200510025664.4

申请日：2005-05-08

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘博 ,  杨春皓 ,  谢毓元 ,  吴希罕

IPC分类号： C07D498/06 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

摘要： 本发明公开了一类喹诺酮羧酸化合物及其制备方法和用途及其药学上可接受的盐其中R1为H、甲基；R2为甲基、乙基。该类化合物经药理试验证实对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN1796390A

公开(公告)日：2006-07-05

申请号：CN200410081584.6

申请日：2004-12-24

申请人： 成都地奥九泓制药厂

发明人： 王学超 ,  叶仲林 ,  刘忠荣 ,  李伯刚 ,  王六堂 ,  何民 ,  王碧红 ,  孙仕勇 ,  李海燕 ,  钟小琴

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61P15/08 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

摘要： 本发明涉及具有式I结构的9a，11－二氮－苯并[b]芴酮，其制备方法和作为磷酸二酯酶5抑制剂用于治疗男、女性功能障的应用。本发明还涉及具有式I结构9a，11－二氮－苯并[b]芴酮用于治疗心衰、肺动脉高血压等血管疾病的应用。

公开(公告)号：CN1724537A

公开(公告)日：2006-01-25

申请号：CN200510019082.5

申请日：2005-07-12

申请人： 武汉人福药业有限责任公司

发明人： 邓霞飞 ,  李雪峰 ,  喻华耀 ,  吕子敏

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

摘要： 一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法，涉及一种合成甲磺酸帕珠沙星中间体的方法。取(S)－9，10－二氟－3－甲基－7－氧－2，3－二氢－7H－吡啶并[1，2，3－d，e][1，4]苯噁嗪－6－羧酸乙酯(二氟物)，向其中加入NaOH，用冰、盐混合物冷至0℃以下，搅拌下加入相转移催化剂PEG200、氰乙酸乙酯，搅拌后用稀硫酸调节溶液pH值，缓缓加热至25－60℃，反应4－10小时，气泡溢完后，冷至2－10℃，在0℃以下搅拌2－5小时，升温至20－25℃，保温反应3－8小时，冷冻，晶体析出，抽滤，烘干得产品。本发明只用一步合成反应，成本低、投资少、流程简单、容易操作、产品收率高、质量稳定，收率高达93.06％；没用有毒、有害、高危险性物质，环境污染小，采用最佳的非离子型相转移催化剂，反应效果明显。

公开(公告)号：CN1239940A

公开(公告)日：1999-12-29

申请号：CN97180362.5

申请日：1997-03-21

申请人： 美国3M公司

发明人： A·P·曼茨阿拉 ,  W·-Q·范 ,  R·M·斯特恩 ,  G·G·I·穆尔

IPC分类号： C07C53/50 ,  C07C53/21 ,  C07C59/135 ,  C07C69/63 ,  C07C31/40 ,  C07D265/00 ,  C07C237/00 ,  C07C327/00 ,  C11D1/00 ,  A62D1/00

CPC分类号： C07C69/62 ,  C07C53/21 ,  C07C53/50 ,  C11D1/004

摘要： 简单地说，本发明提供开链的、α－支化的氟烷基酰氟组分及其衍生物。

公开(公告)号：CN1059713A

公开(公告)日：1992-03-25

申请号：CN91108854.7

申请日：1991-08-06

申请人： 纳幕尔杜邦公司

发明人： J·E·德鲁姆

IPC分类号： C07C251/62 ,  C07D333/26 ,  C07D207/416 ,  C07D265/00 ,  C07D211/60 ,  A01N47/40

CPC分类号： C07D213/79 ,  A01N37/52 ,  A01N41/10 ,  A01N43/06 ,  A01N43/40 ,  A01N47/06 ,  A01N47/24 ,  C07C259/02 ,  C07C271/60 ,  C07C275/44 ,  C07C317/42 ,  C07D213/80 ,  C07D295/185 ,  C07D307/68 ,  C07D333/38 ,  C07D333/70

摘要： 公开了结构式I的杀真菌活性化合物：

公开(公告)号：CN1950380B

公开(公告)日：2010-12-08

申请号：CN200580014009.7

申请日：2005-05-04

申请人： 泰博特克药品有限公司

发明人： A·塔里 ,  L·E·J·米基尔斯 ,  K·L·A·范阿克 ,  D·L·N·G·瑟勒劳克斯

IPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/538 ,  C07D265/00 ,  C07D231/00

CPC分类号： A61K31/538 ,  C07D498/04

摘要： 本发明涉及作为HIV病毒的病毒复制抑制剂的5H-吡唑并[1，5-c][1，3]苯并噁嗪-5-基)苯基甲羰基衍生物、其制备方法以及药物组合物、其作为药物的用途和含有它们的诊断试剂盒。本发明还涉及所述的HIV抑制剂与其它抗逆转录酶病毒试剂的结合。本发明还涉及它们作为指标化合物或作为试剂在检验中的用途。本发明的化合物用于预防或治疗HIV感染和治疗AIDS。

公开(公告)号：CN100412075C

公开(公告)日：2008-08-20

申请号：CN200410155139.X

申请日：2004-06-22

申请人： 浙江医药股份有限公司新昌制药厂

发明人： 张卫东 ,  杨朱红 ,  潘一斌 ,  叶伟东 ,  梁赛红

IPC分类号： C07D498/06 ,  C07D221/00 ,  C07D265/00

CPC分类号： C07D498/06

摘要： 本发明涉及抗感染药物左旋氧氟沙星和氧氟沙星的制备方法，是以四氟苯甲酸为原料的合成法，其特征在于：在2-(2，3，4，5-四氟苯甲酰基)-3-乙氧基-丙烯酸乙酯粗品中加入溶剂，冷冻滴加L-氨基丙醇或DL-氨基丙醇，然后保温至转化完全后，加碱，在50—90℃下反应，反应完毕后，母液中加入N-甲基哌嗪，55-95℃搅拌反应1—3小时后减压回收N-甲基哌嗪，反应温度升至120—130℃保温0.1—1.0小时，结束反应，将反应液倾入水中，搅拌，冷却过滤；过滤物中加入水、酸，搅拌回流至水解完全，用碱液调pH为7.0，加入萃取剂萃取，浓缩萃取层即得。本方法缩短了反应步骤，简化了工艺，方便集中回收溶剂并套用。