公开(公告)号：CN116211861A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202211710468.0

申请日：2022-12-29

申请人： 江苏擎天生物医药有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 陈国富 ,  谭昌恒 ,  朱大元 ,  唐希灿 ,  蒋山好 ,  潘俊芳 ,  庄明强 ,  崔纯 ,  鞠丽雅 ,  杨生 ,  王东 ,  蔡茂军 ,  王方道 ,  王猛 ,  陈凯先

IPC分类号： A61K31/4748 ,  A61K47/32 ,  A61P25/28 ,  A61P21/04 ,  A23L33/10

摘要： 本发明提供了一种活性中间体及其制备方法和应用。所述活性中间体包括一种石杉碱甲的衍生物和聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。进一步地，石杉碱甲的衍生物为ZT‑1，活性中间体为ZT‑1‑PVP。本发明还提供了ZT‑1‑PVP的制备方法及其在制备治疗阿尔兹海默症的药品及食品中的应用。ZT‑1‑PVP能够完美解决ZT‑1分子中肟基团的不稳定难题，使得ZT‑1成药过程中，无论从原料药的贮存、原料药到制剂的中间环节，还是涉及片剂、胶囊、分散剂、颗粒剂等制剂过程以及药品终产品稳定的2年贮存期，其不稳定难题都获得了完美的解决。

公开(公告)号：CN1837226B

公开(公告)日：2010-06-16

申请号：CN200510024554.6

申请日：2005-03-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  秦波 ,  蒋山好 ,  顾芝萍 ,  冷颖 ,  沈瑜 ,  向贵

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P13/08

摘要： 本发明是从凤尾草中得到的洋芹子素新的糖苷一洋芹子素-4°-α-L-鼠李糖苷和-洋芹子素-4°-α-L-鼠李糖-7-β-D-葡萄苷和山嵛酸对培养的前列腺细胞增殖有强的抑制作用，有望发展成治疗前列腺增生和前列腺炎新药。

公开(公告)号：CN1270809A

公开(公告)日：2000-10-25

申请号：CN99113644.6

申请日：1999-04-19

申请人： 上海中医药大学 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 刘平 ,  朱大元 ,  胡义扬 ,  蒋福祥 ,  刘成 ,  曾佳烽 ,  徐列明 ,  蒋山好

IPC分类号： A61K31/34

摘要： 本发明涉及丹酚酸B镁盐在制备治疗肝脏疾病药剂中的新用途。该物质具有抗脂质过氧化抗肝损伤的作用,有减轻肝组织纤维化程度的功能,用于治疗和预防肝纤维化、肝硬化和脂肪肝等病症。

公开(公告)号：CN1808106B

公开(公告)日：2010-11-24

申请号：CN200510023500.8

申请日：2005-01-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李医明 ,  蒋山好 ,  朱大元 ,  杜为红 ,  黄才国

IPC分类号： G01N24/08 ,  C12Q1/46 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28

摘要： 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1808106A

公开(公告)日：2006-07-26

申请号：CN200510023500.8

申请日：2005-01-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 李医明 ,  蒋山好 ,  朱大元 ,  杜为红 ,  黄才国

IPC分类号： G01N24/08 ,  C12Q1/46 ,  A61K45/00 ,  A61P25/28

摘要： 本发明提供一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂的方法，它通过测定作为底物的试样化合物在加入乙酰胆碱酯酶前后的弛豫速率，确定选择性弛豫速率变快的试样化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂。即，在作为底物的试样化合物的溶液中加乙酰胆碱酯酶，观察加入乙酰胆碱酯酶前后的试样化合物质子的弛豫性质的变化，如底物分子与酶结合，则底物质子的选择性弛豫速率变快。同时，用双照射方法可以测得底物分子的相关运动时间变长；如底物分子与酶未发生结合，则底物的质子在加酶前后的核磁共振性质无明显变化。使用本发明的方法，可以快捷简便、只需极少量乙酰胆碱酯酶且不易受干扰地从大量天然产物分子中筛选有效的乙酰胆碱酯酶抑制剂。

公开(公告)号：CN1184229C

公开(公告)日：2005-01-12

申请号：CN00135190.7

申请日：2000-12-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  顾仁樾 ,  蒋山好 ,  曾佳锋 ,  蒋福祥 ,  刘传海

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/70 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供一类从白蒺藜中分离得到5个呋甾皂甙化合物，它们经药理试验及药效试验证明它们对动物实验性抗缺血性脑梗塞和抗心肌梗塞具有明显的预防和治疗作用。

公开(公告)号：CN1361111A

公开(公告)日：2002-07-31

申请号：CN00135190.7

申请日：2000-12-27

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  顾仁樾 ,  蒋山好 ,  曾佳锋 ,  蒋福祥 ,  刘传海

IPC分类号： C07J71/00 ,  A61K31/70 ,  A61P9/10

摘要： 本发明提供一类从白蒺藜中分离得到5个呋甾皂甙化合物,它们经药理试验及药效试验证明它们对动物实验性抗缺血性脑梗塞和抗心肌梗塞具有明显的预防和治疗作用。

公开(公告)号：CN101190176A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200610097982.6

申请日：2006-11-27

申请人： 扬子江药业集团有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  徐镜人 ,  唐希灿 ,  孙田江 ,  沈竞康 ,  蔡伟 ,  吴关松 ,  陈国俊 ,  蒋山好

IPC分类号： A61K9/00 ,  A61K31/439 ,  A61P25/28

摘要： 本发明公开了一种石杉碱甲衍生物希普林制剂，化学名称为：N－[2′－羟基－ 3′－甲氧基－5′－氯－苯亚甲基]石杉碱甲，分子式：C23H23ClN2O，分子量：410.88；其包含如结构式所示的希普林或其乙醇包合物；它是以石杉碱甲衍生物希普林与辅料通过制剂技术而制成的口服普通片、分散片、肠溶片、硬胶囊和颗粒剂，当它为口服普通片、分散片、肠溶片和颗粒剂制剂时主要包括希普林、填充剂、粘合剂和崩解剂，石杉碱甲衍生物希普林的含量为每片或每粒或每袋50ug～2.0mg，填充剂与崩解剂的重量组成分别为60～90％、3～30％。本发明希普林制剂质量稳定、可控，安全有效。

公开(公告)号：CN1951380A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200510031047.5

申请日：2005-10-21

申请人： 中国科学院上海药物研究所 ,  中国人民解放军第二军医大学

发明人： 朱大元 ,  王才国 ,  蒋山好 ,  尚雁君

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61P13/12

摘要： 体内试验采用单侧输尿管结扎造成大鼠肾纤维化模型，观察灌胃给予DS的防治作用，SD大鼠随机分为4组：假手术组，模型组，DS组和阳性对照氯沙坦组，造模后连续给药7天后，大鼠处死取出肾脏，做石蜡切片，并用HE染色，光镜下观察，结果表明DS组和阳性对照组肾脏形态与模型组无明显区别，但光镜下DS组和阳性对照氯沙坦组肾小管上皮细胞肿胀程度减轻，仅少数肾小管上皮细胞发生空泡性变性，肾间质病变呈片状分布，范围＜25％，与模型组比较，差异显著(P＜0.05)体外用293细胞检测DS对人胚肾成纤维细胞增殖的影响，结果表明，当DS浓度为500mg/ml时，明显抑制血管紧张素II引起的293细胞的增殖，此结果与体内试验的组织病理学检查所观察到的DS对大鼠肾纤维化的抑制作用相一致。

公开(公告)号：CN1837226A

公开(公告)日：2006-09-27

申请号：CN200510024554.6

申请日：2005-03-23

申请人： 中国科学院上海药物研究所

发明人： 朱大元 ,  秦波 ,  蒋山好 ,  顾芝萍 ,  冷颖 ,  沈瑜 ,  向贵

IPC分类号： C07H17/07 ,  C07H1/08 ,  A61K31/7048 ,  A61P13/08

摘要： 本发明是从凤尾草中得到的洋芹子素新的糖苷—洋芹子素－4′－α－L－鼠李糖苷和—洋芹子素－4′－α－L－鼠李糖－7－β－D－葡萄苷和山嵛酸对培养的前列腺细胞增殖有强的抑制作用，有望发展成治疗前列腺增生和前列腺炎新药。